本発明は、式：


［式中：
Ｒ_１は、Ａへの直接結合、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、または−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレンであり；
Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_３ペルフルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール、−ＮＨ（ＣＯ）−アリール、−ＮＨ（ＣＯ）−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＯ）−アリール、−Ｏ（ＣＯ）−ヘテロアリール、−ＮＨ（ＣＯ）−ＣＨ＝ＣＨ−アリール、または−ＮＨ（ＣＯ）−ＣＨ＝ＣＨ−ヘテロアリールであり；
ｐは、０〜６の整数であり；
Ｒ_４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、またはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり；
Ａは、ＣＯＯＨまたは酸ミミックであり；
Ｘは、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキレン、−（ＣＨ_２）_ｍＯ−、または−（ＣＨ_２）_ｍＮＨ−であり；
ｍは、１〜６の整数であり；
Ｒ_５およびＲ_６、は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ペルフルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、アリール、またはヘテロアリールであり；
ｎは、０〜６の整数であり、
ここに、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、１個以上の置換基により各々置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態に関する。かかる化合物は、線溶系の障害、血栓症または心血管疾患の治療用のＰＡＩ−１阻害剤である。

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本発明は、ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物を投与対象に投与することを包含する、レムナントリポ蛋白生成阻害方法およびレムナントリポ蛋白生成阻害剤の提供を目的とする。本発明のレムナントリポ蛋白生成阻害剤はＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物を有効成分として含有する。 （もっと読む）

遊離形または塩形の、式ＩａまたはＩｂ
【化１】


〔式中、Ａｒ、Ｘ^１、Ｘ^２、ｍ、Ｒ^１、Ｑ、Ｙ、Ｒ^２およびＲ^３は明細書で定義した意味を有する。〕
の化合物は、ＣＣＲ−３が介在する状態、例えば炎症またはアレルギー状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。

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本発明は、式（Ｉ）のベンゾ[ｂ]チオフェエン（Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｙ及びＬは、明細書に定義されたいずれかの意味を有する）及び医薬上許容されるその塩を提供する。それらは、炎症性疾患、心循環器疾患及び癌を含む病気及び状態の治療における有用な薬剤である。又、本発明は、又、１つ又はそれ以上の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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本発明は、心臓不整脈を治療するためのＥＲＧチャネル開口薬の使用、及びそのような治療のための特定の化合物の使用に関する。別の態様において、本発明は、ＥＲＧチャネル開口薬として有用な新規な化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は新規のニトロソ化および/もしくはニトロシル化心血管化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびに少なくとも一つのニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物、任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物について記述する。本発明は同様に、任意でニトロソ化および/またはニトロシル化されてもよい少なくとも一つの本発明の心血管化合物、および任意で少なくとも一つの酸化窒素供与体化合物および/または少なくとも一つの治療薬を含んでもよい新規の組成物およびキットを提供する。本発明は同様に、(a) 心血管疾患を治療する; (b) 腎血管性疾患を治療する; (c) 糖尿病を治療する; (d) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (e) 内皮機能障害を治療する; (f) 内皮機能障害によって引き起こされる疾患を治療する; (g) 肝硬変を治療する; (h) 子癇前症を治療する; (j) 骨粗鬆症を治療する; および(k) 腎症を治療する方法を提供する。ニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物は、ニトロソ化および/またはニトロシル化アルドステロンアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化アンギオテンシンIIアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化カルシウムチャネル遮断薬、ニトロソ化および/またはニトロシル化エンドセリンアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化ヒドララジン化合物、ニトロソ化および/またはニトロシル化中性エンドペプチダーゼ阻害剤、ならびにニトロソ化および/またはニトロシル化レニン阻害剤であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式（Ｉ）で示されるＭＣＰ−１モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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本発明は式（Ｉ）の化合物を提供する（式中Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す）。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンＥ２受容体の拮抗薬として作用する。本発明は、上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のＭＣＰ−１のモジュレータを記載する。
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