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国際特許分類[A61K31/41]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829)

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本発明は、成長ホルモン分泌促進物質レセプターを調節するのに有用な化合物および組成物だけでなく、これらの化合物を使用し製造する方法に関する。これらの化合物のいくつかの例には、スルホンアミド化合物(例えば、スピロ環式スルホンアミド化合物、ビアリールおよびトリアリールスルホンアミド化合物)、および多環式部分を有する他の化合物が挙げられる。本明細書中にて、式(I)、(II)、(III)および(IV)、および式(I)、(II)、(III)または(IV)の化合物を投与することにより障害を治療する方法が記述されている。障害の例には、新生物性障害、脂肪細胞関連障害、神経変性障害および代謝障害が挙げられる。

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本発明は、R1、R2、R3、m、及びnが定義されるとおりである式Iの化合物に関する。式Iの化合物はAβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた式Iの化合物を含む、哺乳類における障害及び疾患、例えば、神経変性及び/又は神経学的障害、例えば、アルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法にも関する。
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下記式(I)で表されるマトリックスメタロプロテイナーゼの選択的インヒビターまたはこれらの薬学的に受容可能な塩が開示される。ここで、Xは、(CHO、(CHS、(CHNR、(CH(CH)、またはCH=CHであり、ここで、n=0、1、または2であり;RおよびRは、独立して、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール基、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロアルケニルであり;そしてZは、NHまたはCHである。また、このような化合物を作製する方法、および、このような化合物を使用して腫瘍進行を阻害し、かつ関節炎のような疾患を処置する方法が開示される。

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本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、Rcは、1個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、Rcは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはRcは、NR1R2であり、RAは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、RBは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。

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本発明は、新規化合物、およびそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害または状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)


本発明は一般式Iで表される5-ヒドロキシインドール-3-カルボン酸エステル類化合物、そのラセミ混合物、光学異性体、及び薬学的に許容されるその塩及び/又は水和物に関し、そのうちの置換基であるR、R、Z、X、Yの定義は明細書に記載される。一般式Iで表される化合物はウイルス感染、特にB型肝炎ウイルス(HBV)、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染の治療及び/又は予防するための薬物の製造に有効である。
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本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも1つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)


本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Q−L−P−L−M−X−L−A(変数Q、L、P、L、M、X、L及びAの定義は明細書中に記載されている。)を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、II型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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カスパーゼ活性及びアポトーシスは、一般式M1−L−M2の活性2量体Smacペプチド模倣物を用いて促進される。ここで、部分M1及びM2は、単量体Smac模倣物であり、Lは共有結合性リンカーである。標的癌細胞又は炎症細胞を活性2量体Smac模倣物の有効量と接触させると、結果として標的細胞のアポトーシスの増加が検出される。接触段階は、2量体模倣物の治療有効量を含む薬剤組成物を投与することによって実施することができる。個体は、新生物増殖性病態を治療するための同時又は先行する放射線又は化学療法を受けることができる。 (もっと読む)


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