明細書に定義された、式（Ｉ）の置換ピロロ−ピラゾール誘導体及び薬学的に許容されるその塩、その調製方法、及びそれらを含む薬剤組成物を開示する。本発明の化合物は、療法において、癌のような調節不全のプロテインキナーゼ活性に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストとしてのスルホニルピラゾリンカルボキサミジン誘導体に、これらの化合物の製造方法に、そしてそれらの合成に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、不安、鬱病、躁鬱病、精神病、癲癇、強迫神経症、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、加齢に伴う認識衰退、軽度認識障害、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、無茶食い障害、パニック発作、静座不能、注意欠陥多動性障害、注意欠陥障害、コカイン、エタノール、ニコチンもしくはベンゾジアゼピンの乱用からの離脱、疼痛、脊椎外傷もしくは頭部損傷と関連する障害、水頭症、機能性腸疾患、過敏性腸症候群、肥満および２型糖尿病における治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は一般式（１）
【化１】


［式中、記号は本明細書において示される意味を有する］
を有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは説明に示された意味を有する）の化合物は、抗増殖性および／またはアポトーシス誘導活性を有する有効な化合物である。
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本発明は、Ｄ−アミノ酸オキシダーゼ酵素の新規な阻害剤および本発明の化合物を含む医薬組成物を提供する。神経精神障害および神経変性疾患などの神経疾患、ならびに疼痛、運動失調症、および痙攣を治療および予防する方法も提供する。本発明の化合物は、以下の一般構造を有する：
【化２７８】


式中、Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＣＲ^１、およびＮから選択されるメンバーであり、ＸおよびＹは、ＣＲ^２、Ｏ、Ｓ、Ｎ、およびＮＲ^３から独立して選択されるメンバーである。
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説明中で定義される、式Ｉのフロ［３，２−ｃ］ピラゾール誘導体および薬剤として許容されるその塩


（式中、Ａは、アリールまたはヘテロアリール環であり、−ＮＨＺＲ_５は、ＣＯＮＨリンカーに対してオルト位にあり；−Ｒ_１およびＲ_２は、同じか異なり、互いに独立に、水素原子、または有機残基を表し；Ｒ_３は、水素もしくはハロゲン原子または有機基であり；Ｒ_４は、水素もしくはハロゲン原子または有機基であり；Ｚは、直接結合、＞Ｃ＝Ｏ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり；−Ｒ_５は、水素または場合により置換されている有機基である。）またはその異性体、互変異性体、担体、代謝産物、プロドラッグ、および薬剤として許容される塩。これらの調製方法およびれこらを含む薬剤組成物が開示されている。本発明の化合物は、治療において、癌のような、調節障害のプロテインキナーゼ活性、特にオーロラキナーゼ活性またはＩＧＦ−１Ｒ活性に関連する疾患の療法に有用である可能性がある。
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本発明は構造式（Ｉ）の新規置換アミノテトラヒドロピランを対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素の阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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本発明は例えば悪性腫瘍における治療剤として有用な新規のキナーゼ阻害剤を提供し、ここで、その化合物は一般式(Ｉ)：


を有し、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、及びｎは明細書に記載された通りである。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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本発明は、下記一般式(I)


（式中、基R¹、R²、R^a及びR^bは、特許請求の範囲及び明細書の定義通りである）の化合物、その互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー及びその混合物（その薬理学的に許容しうる酸付加塩、溶媒和物及び水和物でよい）、並びにこれらのチアゾリルジヒドロシクロペンタピラゾールの調製方法及びその薬物としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＢＬチロシンキナーゼのＡＴＰポケットに対して高い親和性を示す低分子量化合物、即ち１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール、を提供する。従って、これらの化合物は、特にＢＣＲ−ＡＢＬ阻害剤耐性Ｔ３１５Ｉ ＡＢＬ突然変異体に対して、顕著な阻害効力を示す、ＡＴＰ競合チロシンキナーゼ阻害剤である。本発明の化合物は、ＢＣＲ−ＡＢＬ阻害剤耐性ＡＢＬ介在性疾患（イマチニブ耐性慢性骨髄性白血病など）の治療において有用な適用がある。さらに、本発明は、キナーゼタンパク質、特にＴ３１５Ｉ突然変異ＡＢＬキナーゼのＡＴＰポケットに結合することができる化合物の同定のためのスクリーニング法を提供する。 （もっと読む）