ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、フェニル、チエニル、ピリジル、又はピリミジルであり、そのそれぞれは、ハロ、−ＣＮ、−ＣＨ＝Ｎ（ＯＨ）、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、メトキシ、又はモノ−、ジ−、若しくはトリ−ハロ置換アルキルから独立に選択される１〜３個の置換基で場合によって置換されているか、或いは、フェニル、チエニル、又はピリジルの隣接する原子に結合した２個の任意選択の置換基がある場合、それらは、結合した原子とともに、１、２、又は３個の環ヘテロ原子を有する５又は６員のシクロアルキル又は複素環を場合によって形成し、シクロアルキル又は複素環は、オキソ、アルキル、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−ヘテロアリールで場合によって置換されており、
Ｙは、−ＮＨ２又はＯＨであり、
Ｒａは、Ｈ又はハロ（好ましくはＦ）であり、
Ｚは、結合、フェニル、フリル、ベンゾフリル、ピリジル、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−フェニル、−フェニル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−ヘテロシクリル、−フェニル−アルケニル−、−フェニル−アルキル−、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルからなる群より選択され、そのそれぞれは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＭｅ、又はハロで場合によって置換されており、
Ｒは、Ｈ、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、−（ＣＨ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、−（ＣＨ２）０〜２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、−（ＣＨ２）０〜２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）０〜３−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）０〜３−アリール、−ＳＯ２−（ＣＨ２）０〜３−アリール、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、−ＳＯ２−（ＣＨ２）０〜３−ヘテロアリール、−ＳＯ２−（ＣＨ２）０〜３−ヘテロシクリル、インドール、シクロオクタ−インコール、−（ＣＨ２）２〜３−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）０〜３−アリール、−（ＣＨ２）０〜３−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）１〜３−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは、−Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）、−（ＣＲ３２Ｒ３３）ｓ−Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）、−Ｙ３１−Ｘ３０、及び−Ｏ−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）からなる群より選択される部分で場合によって置換されており、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、それぞれ場合によって置換されている）からなる群より選択されるか、或いは
−Ｚ−Ｒは、それぞれ場合によって置換されている、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−フェニル−ヘテロシクリル、−フェニル−ジベンゾ−オキサゼピン、−ベンゾフリル−ヘテロシクリル、−ベンゾフリル−Ｏ−（ＣＨ２）２〜３−ヘテロシクリル、−ベンゾチエニル−Ｏ−（ＣＨ２）２〜３−ヘテロシクリル、又は−ベンゾフリル−Ｏ−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）からなる群より選択され、
Ｒ３及びＲ４は、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ３アルキル−ＯＲ５、アリール、ヘテロアリール、−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ３アルキル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ２〜Ｃ３−アルキル−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＮＲ５Ｒ６からなる群より独立に選択され、アリール及びヘテロアリールは、１、２、又は３個のアミノ、メトキシ、ヒドロキシル、−Ｓ−ＣＨ２−ヘテロアリール、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ３アルキルで場合によって置換されているか、或いは
Ｒ３及びＲ４は、それらの両方が結合した窒素とともに、１又は２個の環ヘテロ原子（Ｒ３及びＲ４が結合した窒素を含む）を有する４又は６員のヘテロシクリルを形成し、ヘテロシクリルは、Ｈ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ３Ｒ４）２、１、２、又は３個のＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−ＳＲ７、−Ｃ２〜Ｃ３−アルキル−ＯＨ、−Ｃ２〜Ｃ３−アルキル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ０〜３アルキル−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（Ｏ）−トリハロメチル、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−アリール、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−ＣＦ３、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−ヘテロアリール、及び−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）からなる群より独立に選択される１〜３個の置換基で場合によって置換されており、前記ヘテロシクリルは、アリール又はヘテロアリールと場合によって縮合しており、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、−Ｈ、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−アリール、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−シクロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから独立に選択され、
ｓは、０（この場合、窒素は置換されている部分に直接的に結合している）〜６の整数であり、
Ｒ３２及びＲ３３は、水素、ハロ、ヒドロキシル、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−アリール、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−シクロアルキル、及びＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群よりそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３０及びＲ３１は、水素、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、カルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−カルボキサミド−、カルボキサミド−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、アミジノ、Ｃ２〜Ｃ８ヒドロキシアルキル−、Ｃ１〜Ｃ３アルキルアリール−、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ３アルキルヘテロアリール−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ３アルキルヘテロシクリル−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルシクロアルキル−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル−、アリールオキシカルボニル、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシカルボニル−、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシカルボニル−、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ０〜Ｃ８アルキル−カルボニル−、アリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−カルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−カルボニル−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−カルボニル−、Ｃ０〜Ｃ８アルキル−ＮＨ−カルボニル−、アリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−ＮＨ−カルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−ＮＨ−カルボニル−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−ＮＨ−カルボニル−、Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｏ−カルボニル−、アリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｏ−カルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｏ−カルボニル−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｏ−カルボニル−、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル−、アリールアルキルスルホニル−、アリールスルホニル−、ヘテロアリールアルキルスルホニル−、ヘテロアリールスルホニル−、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−ＮＨ−スルホニル−、アリールアルキル−ＮＨ−スルホニル−、アリール−ＮＨ−スルホニル−、ヘテロアリールアルキル−ＮＨ−スルホニル−、ヘテロアリール−ＮＨ−スルホニル−、アロイル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、及び保護基からなる群よりそれぞれ独立に選択され、前述のそれぞれは、ハロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、ニトロ、アミノ、アミジノ、及びグアニジノから選択されるもう１つの部分で場合によってさらに置換されているか、或いは
Ｒ３０及びＲ３１は、それらが結合したＮとともに、ハロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、ニトロ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、保護基、及び（Ｘ３０−Ｙ３１−）からなる群より選択される１〜３個の置換基でそれぞれ場合によって置換されているヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリルはまた、（メチレン、エチレン、又はプロピレン架橋を有する二環式部分を形成して）架橋していてもよく、
Ｘ３０は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル−、Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｏ−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、ＨＯ−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）−Ｃ０〜Ｃ３アルケニル−、Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）−Ｃ０〜Ｃ３アルキニル−、（Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１））２−Ｃ＝Ｎ−、Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、及びＮ（Ｒ３０）（Ｒ３１）−ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−からなる群より選択され、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、ニトロ、アミノ、アミジノ、及びグアニジノからの１〜３個の置換基で場合によって置換されており、
Ｙ３１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ（ＮＲ３０）−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ（ＮＲ３１）−、−Ｃ（ＮＲ３１）−Ｎ（Ｒ３０）、−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）−ＳＯ２−、及び−Ｎ（Ｒ３０）−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）−からなる群より選択され、
但し、Ｙ３１とＸ３０とが連結して−Ｏ−Ｏ−や−Ｏ−Ｎ−を形成することはない］。
【請求項２】
式ＩＡの化合物
【化２】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）であり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｚは、ピリジル（好ましくは、ピリド−３−イル）、フリル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、−Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４））、−Ｃ（ＮＨ２）（＝ＮＯＭｅ）、−Ｃ（ＮＨ２）（＝ＮＯＨ）、−ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−アリール、又は−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−（５又は６員のヘテロシクリル）であり、それらはＣ１〜Ｃ３−アルキル又は−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）で場合によって置換されており、
Ｒａ、Ｒ３、及びＲ４は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項３】
式ＩＢの化合物：
【化３】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、チエニル（好ましくは、チエニル−２−イル）、フェニル、又はピリジルであり、そのそれぞれは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル又はハロで場合によって置換されており、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｚは、フェニル、ピリジル（好ましくは、ピリド−２−イル）、フリル、チエニル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、場合によって置換されている−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｎ（Ｒ３）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−（５又は６員のアリール又はヘテロアリール）（好ましくは、１〜３個のＣ１〜Ｃ３−アルコキシで場合によって置換されている）であり、
Ｒａ、Ｒ３は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項４】
式ＩＣの化合物：
【化４】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）、フェニル、ピリジル、又はピリジル−Ｎ−酸化物であり、チエニルはまた、ハロ又はＣＮで場合によって置換されていてもよく、フェニル及びピリジル部分は、１個又は複数のハロで場合によって置換されており、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、アリール、５〜９員のヘテロシクリル、ヘテロアリール、又はシクロアルキルであり、そのそれぞれは、ハロ、オキソ、ＣＮ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、メトキシ、又はモノ−、ジ−、若しくはトリ−ハロ置換アルキルから選択される１又は２個の置換基で場合によって置換されているか、或いは、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルの隣接する原子に結合した２個の任意選択の置換基がある場合、それらは、結合した原子とともに、１、２、又は３個の環ヘテロ原子を有する５又は６員のシクロアルキル又は複素環を場合によって形成し、
Ｒは、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−ＯＨ、シアノ、アルコキシ、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−アリール、又は−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−（５又は６員のヘテロアリール又はヘテロシクリル）であり、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、メチル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ−、−Ｙ３１−Ｘ３０、又は−（ＣＲ３２Ｒ３３）ｓ−Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）からなる群より選択される１〜３個の独立に選択された部分で場合によって置換されており、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、ｓ、Ｙ３１、及びＸ３０は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項５】
式ＩＤの化合物：
【化５】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）であり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、フェニル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、−（ＣＨ２）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、
Ｒ３及びＲ４は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（５又は６員のヘテロアリール）−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−であるか、或いは
Ｒ３及びＲ４は、それらの両方が結合した窒素とともに、１又は２個の環ヘテロ原子（Ｒ３及びＲ４が結合した窒素を含む）を有する５又は６員のヘテロシクリルを形成し、ヘテロシクリルは、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ７−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、ＮＲ７Ｒ８−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル、又は（５又は６員のアリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール）−Ｃ０〜Ｃ２−アルキルから独立に選択される少なくとも１つ（好ましくは、１、２、又は３つ）の部分で場合によって置換されており、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、−Ｈ及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから独立に選択される］。
【請求項６】
式ＩＥの化合物：
【化６】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、１、２、又は３個のハロ、アミノ、又はメトキシで場合によって置換されている、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）、チアゾリル、ピリジル、ピリミジル、又はフェニルであり、
Ｙは、−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｚは、フェニル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｃ０〜Ｃ１−アルキル−若しくはＮ（Ｒ５）（Ｒ６）−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｓ−、Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）−（ＣＲ３２Ｒ３３）ｓ−、又はＸ３０−Ｙ３１−であり、
Ｒ３及びＲ４は、独立に、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−アリール、アリール、−ヘテロアリール−アリール、−アリール−ヘテロアリール、アリール、又はヘテロアリールであり、１、２、又は３個のハロ、ＣＦ３、アミノ、又はヒドロキシルで場合によって置換されているか、或いは
Ｒ３及びＲ４は、それらの両方が結合した窒素とともに、１又は２個の環ヘテロ原子（Ｒ３及びＲ４が結合した窒素を含む）を有する５又は６員のヘテロシクリルを形成し、ヘテロシクリルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−、−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ３Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ヘテロアリール、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−アリール、−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−（５又は６員のシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール）、−ＮＨ−アリール、又は−ＮＨ−（５又は６員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール）で場合によって置換されており、
Ｒ５及びＲ６は、独立に、Ｈ、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−アリール、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ヘテロアリール、−ＳＯ２−Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、又はＣ１〜Ｃ３−アルキルであり、
Ｒａ、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、ｓ、Ｙ３１、及びＸ３０は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項７】
式ＩＦの化合物：
【化７】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、チエニル（好ましくは、チエニル−２−イル）、フェニル、ピリミジル、又はピリジルであり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、ピリミド−５−イル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ又は−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、
Ｒ３及びＲ４は、それらの両方が結合した窒素とともに、１又は２個の環ヘテロ原子（Ｒ３及びＲ４が結合した窒素を含む）を有する５若しくは６員のヘテロシクリル又は架橋ヘテロシクリルを形成し、ヘテロシクリルは、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−アリール、又は−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−（５又は６員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール）で場合によって置換されており、アリールは、ハロ、メトキシ、ＣＦ３、ＣＮ、及びアルキルからなる群より選択される１〜３個の独立に選択された置換基で場合によって置換されている］。
【請求項８】
式ＩＧの化合物：
【化８】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、アミノで場合によって置換されている、アリール又は５若しくは６員のヘテロアリールであり、
Ｙは、−ＮＨ２又はＮＨＳＯ２ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、フェニル、チエニル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ、アリール、又は５若しくは６員のヘテロアリールである］。
【請求項９】
式ＩＨの化合物：
【化９】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、１又は２個の独立に選択されるハロ又はＣＮで場合によって置換されている、アリール又は５若しくは６員のヘテロアリールであり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、フェニル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、メチル又はオキソで場合によって置換されている、−Ｃ０〜Ｃ１−アルキル−（アリール、ヘテロアリール、又は５〜１０員のヘテロシクリル）である］。
【請求項１０】
式ＩＩの化合物：
【化１０】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、チエニルであり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、それぞれ−ＯＨで場合によって置換されている、フェニル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−又はＡｃ−ＮＨ−であり、
Ｒ８は、−ＯＨ、ＨＯ−ＮＨ−、又はＣＨ３−Ｏ−である］。
【請求項１１】
式ＩＪの化合物：
【化１１】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、オキソ又はヒドロキシで場合によって置換されているシクロペンテニルであり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、ベンジル、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−フェニルヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−モルホリニルである］。
【請求項１２】
式ＩＫの化合物：
【化１２】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、１、２、又は３個の独立に選択されるヒドロキシル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、アミノ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５、−Ｏ−ＣＦ３、又はハロで場合によって置換されている、アリール又は５若しくは６員のヘテロアリールであり、
Ｙは、−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、Ｒ９−（Ｃ０〜６アルキル）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ２）ｔ−、Ｃ０〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−フェニル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ２）ｔ−、Ｒ９−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ２）ｔ−、又はＲ９−Ｏ−Ｃ−（Ｏ）−（ＣＨ２）ｔ−（式中、ｔは０〜２である）であり、
Ｒ９は、Ｒ１０−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−であり、
Ｒ１０は、アリール、５若しくは６員のヘテロシクリル若しくはヘテロアリール、又はＮ（Ｘ１）（Ｘ２）−Ｃ０〜３アルキル−であり、
Ｘ１及びＸ２は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は５若しくは６員のヘテロアリールであるか、
或いは、
Ｘ１及びＸ２は、それらが結合したＮとともに、５又は６員のヘテロシクリルを形成し、ヘテロシクリル及びヘテロアリールはアルキルで場合によって置換されており、
但し、Ｒ１０が、Ｎ原子によって結合されたヘテロシクリルである場合、Ｒ９は、Ｒ１０−Ｃ２−アルキル−であり、
Ｒ３及びＲ４は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項１３】
式ＩＬの化合物：
【化１３】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、ヒドロキシ、オキソ、又は１若しくは２個のハロで場合によって置換されている、アリール、又は５若しくは６員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、若しくはヘテロアリールであり、
Ｙは、−ＯＨ又は−ＮＨ２であり、
Ｚは、ヒドロキシ、ＯＭｅ、又は１若しくは２個のハロで場合によって置換されている、フェニル、ピリジル、ベンゾフリル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、フェニル又はベンゾフリルの隣接する原子に結合した２つの任意選択の置換基がある場合、それらは、結合した原子とともに、１、２、又は３個の環ヘテロ原子を有する５又は６員のシクロアルキル又はヘテロアルキルを場合によって形成し、
Ｒは、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−Ｏ−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ヘテロシクリル、又は−ＯＡｃであり、
Ｒａは、請求項１で定義された通りである］。
【請求項１４】
式ＩＭの化合物：
【化１４】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、チエニルであり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈであり、
Ｚは、フェニル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、Ｒ２０−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ３−アルキル又はＣ２〜Ｃ３−アルケニル）−であり、
Ｒ２０は、ＨＯ−、ＨＯ−ＮＨ−、又はＭｅＯ−である］。
【請求項１５】
式ＩＮの化合物：
【化１５】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、ピリジルであり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、又はヘテロアリールであり、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、又はヘテロアリールは、ヒドロキシ、アルキルオキシ、又はハロで場合によって置換されており、
Ｒは、−Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４−アルキル又は−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル−ヘテロシクリルである］。
【請求項１６】
式ＩＯの化合物：
【化１６】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、アリール、−アリール−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−アリール、又はヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールは、場合によって置換されており、
Ｙは、ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はハロゲンであり、
Ｚは、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、ハロ、ＣＮ、及びアミノから独立に選択される１個又は複数の基で場合によって置換されている、ベンゾフリル、−ベンゾフリル−アリール、ベンゾフリル−ヘテロアリール、ベンゾチオフェン、又はフェニルであり、
Ｒは、Ｈ、−（ＣＲ３２Ｒ３３）ｓ−Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）、−Ｙ３１−Ｘ３０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）、−（ＣＨ２）ｓ−Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）、又は−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、ｓ、Ｙ３１、及びＸ３０は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項１７】
Ｚは、
【化１７】
［式中、Ａ及びＡ１は、独立に、ＣＲ１１又はＮであり、
Ｒ１１は、−ＯＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、又はアリールであり、
ｎ１及びｎ２は、それぞれ独立に、０〜３であり、
但し、ｎ１及びｎ２が０である場合、Ａ及びＡ１はいずれもＮでない］
である、請求項１から１６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚは、隣接しない炭素環原子間に０〜３個の炭素架橋を含む、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｚは、
【化１８】
からなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚは、
【化１９】
［式中、Ａ及びＡ１は、独立に、ＣＲ１１又はＮであり、
Ｒ１１は、−ＯＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、又はアリールであり、
ｎ１及びｎ２は、それぞれ独立に、０〜３であり、
Ｒは、Ｒ２０−Ｘ５０−であり、
Ｒ２０は、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルであり、
Ｘ５０は、Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−Ｘ５１−Ｃ０〜Ｃ３アルキルであり、
Ｘ５１は、−ＳＯ２−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏからなる群より選択され、但し、ｎ１及びｎ２が０である場合、Ａ及びＡ１はいずれもＮでない］
である、請求項１から１６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｚは、隣接しない炭素環原子間に０〜３個の炭素架橋を含む、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚは、
【化２０】
からなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚは、
【化２１】
からなる群より選択される、請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘは、実施形態（Ｉ）に関して記載したように、それぞれ場合によって置換されている、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）、ピリジル（好ましくは、ピリド−３−イル又は４−イル）、又はフェニルであり、及び／或いは、
Ｒは、モルホリニル、ピロリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、アゼチジン、ピペリジニル、又はピペラジニル（好ましくは、ピペラジン−４−イル）であり、そのそれぞれは、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルキル、又はＮＲ７Ｒ８−Ｃ０〜Ｃ３−アルキルで場合によって置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
−Ｚ−Ｒは、場合によってオキソ置換されている、−フェニル−ヘテロシクリルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
一般構造
【化２２】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒは、
【化２３】
からなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘは、
【化２４】
からなる群より選択され、並びに／又は
Ｒは、
【化２５】
からなる群より選択される、請求項１から２７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘは、チエン−２−イルであり、
Ｚは、ピリド−３−イルであり、
Ｒは、ピロリジニル（好ましくは、ピロリジン−１−イル）、ピペリジニル（好ましくは、ピペリジン−１−イル）、又はピペラジニル（好ましくは、ピペラジン−１−イル）であり、そのそれぞれは、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、ジアルキルアミノ（好ましくは、ジメチルアミノ）、又はモルホリノで場合によって置換されている、
請求項２に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｘは、チエン−２−イルであり、
Ｚは、フェニル又はピリジン−２−イルであり、
Ｒは、１〜３個のＣ１〜Ｃ３−アルコキシ（好ましくは、メトキシ）で場合によって置換されている、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）、１Ｈ−ピラゾリル（好ましくは、１Ｈ−ピラゾリ−４−イル）、又はフェニルである、
請求項３に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｘは、チエン−２−イルであり、
Ｚは、フェニル、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）、ピリジル（好ましくは、ピリド−２−イル、−３−イル、又は−４−イル）、フリル（好ましくは、フラン−２−イル）であり、
Ｒは、ピリジル（好ましくは、ピリジン−２−イル）、ピロリジニル−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル（ピロリジン−２−イルエチル）、モルホリノ−Ｃ０〜Ｃ１−アルキル、ピロリル（好ましくは、ピロール−１−イル）、ピラゾリル（好ましくは、ピラゾール−１−イル）、ハロ、又はシアノである、
請求項４に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｘは、チエニル−２−イルであり、
Ｒは、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ７−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、ＮＲ７Ｒ８−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル、及び（５又は６員のアリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール）−Ｃ０〜Ｃ２−アルキルから独立に選択される少なくとも１つ（好ましくは、１、２、又は３つ）の部分で場合によって置換されている、−（ＣＨ２）−（ピペリジニル、ピペラジニル、又はピロリジニル）である、
請求項５に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｘは、ハロで場合によって置換されている、チエニル−２−イルであり、
Ｒは、それぞれＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−、−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ３Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ヘテロアリール、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−アリール、−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−（５又は６員のシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール）、−ＮＨ−アリール、又は−ＮＨ−（５又は６員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール）で場合によって置換されている、ピペリジニル（好ましくは、ピペリジン−１−イル）、ピペラジニル、又はピロリジニルである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘは、チオフェン−２−イルであり、
Ｒは、モルホリノ、又は、それぞれアミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−アリール、若しくは−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−（５又は６員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール）で場合によって置換されている、ピペリジニル若しくはピペラジニルであり、アリールは、ハロ、メトキシ、ＣＦ３、ＣＮ、及びアルキルからなる群より選択される１〜３個の独立に選択された置換基で場合によって置換されている、
請求項７に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｘは、それぞれアミノで場合によって置換されている、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）、フェニル、ピロリル（好ましくは、ピロール−２−イル）、又は１Ｈ−ピラゾリル（好ましくは、１Ｈ−ピラゾール−４−イル）であり、
Ｙは、アミノ又はＦであり、
Ｒは、メトキシ又はピリジル（好ましくは、ピリジン−１−イル）である、
請求項８に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘは、それぞれハロで場合によって置換されている、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）、フェニル、ピリジル（好ましくは、ピリジン−２−イル）、又はフリルであり、
Ｒは、ピリジル（好ましくは、ピリジン−２−イル）、場合によってメチルでＮ置換されているピペリジニル、又はモルホリノメチルである、
請求項９に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘは、１又は２個のハロで場合によって置換されている、チエニル（好ましくは、チエン−２又は３−イル）、フェニル、ピリジル（好ましくは、ピリジン−２−イル）であり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒ１０は、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３−アルキル）（Ｃ１〜Ｃ３−アルキル）（好ましくは、ジメチルアミノ）である、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｘは、それぞれ１又は２個のハロで場合によって置換されている、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）、ピリジル（好ましくは、ピリジン−２−イル）、３−オキソ−シクロペンタ−１−イル、又はフェニルであり、
Ｙは、−ＮＨ２又は−ＯＨである、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒは、Ｒ２０−Ｃ（Ｏ）−エチル又はＲ２０−Ｃ（Ｏ）−エテニルである、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒは、
ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、
ＨＯ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、
ＭｅＯ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−、及び
ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−
からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｘは、それぞれ場合によって置換されている、フェニル又はピリジルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒは、Ｈ、アルコキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）２〜３−複素環、又は−Ｏ−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、好ましくは、複素環部分は、モルホリン又はピペリジンである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｘは、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、メトキシ、ＨａｌＣＨ２−Ｏ−、Ｈａｌ２ＣＨ−Ｏ−、Ｈａｌ３Ｃ−Ｏ−（好ましくは、Ｆ３Ｃ−Ｏ−）、ＮＨ２−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、及びモノ−、ジ−、若しくはトリ−ハロ置換アルキルからなる群より独立に選択される１、２、又は３個の置換基で場合によって置換されているか、或いは、フェニル、チエニル、又はピリジルの隣接する原子に結合した２個の任意選択の置換基がある場合、それらは、結合した原子とともに、１、２、又は３個の環ヘテロ原子を有する５又は６員のシクロアルキル又はヘテロアルキルを場合によって形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
式
【化２６】
［式中、
Ｘは、アリール、−アリール−ヘテロアリール、ヘテロアリール−アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールは、１〜３個のアルキル、ハロ、ＣＮ、アルキルオキシ、アルキル−ＯＨ、−ＯＨ、アルキル−ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）２、アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２アルキル、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３アルキル、−アルキル−ＣＮ、ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨアルキル、又は−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２で場合によって置換されている］
を有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項４５】
式：
【化２７】
［式中、
Ｘは、アリール、−アリール−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール−アリール、又はヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールは、１〜３個のアルキル、ハロ、ＣＮ、アルキルオキシ、アルキル−ＯＨ、−ＯＨ、アルキル−ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）２、アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２アルキル、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３アルキル、−アルキル−ＣＮ、ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨアルキル、又は−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２で場合によって置換されている］
を有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項４６】
式（ＩＩ）を有する化合物：
【化２８】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｚは、Ｎ又はＣＨであり、
Ｒは、−ＣＨ２ＯＲ３、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−アリール、−（ＣＨ２）ｍ−アリール、−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリール、又は（５又は６員のヘテロアリール）−（ＣＨ２）ｍ−であり、アリール及びヘテロアリール環は、１、２、又は３個のメトキシで場合によって置換されており、
ｍは、０又は１であり、
Ｒ３は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項４７】
Ｒは、ピリジル（好ましくは、ピリジン−２−イル）、フェニル、又はモルホリノである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
【化２９】
部分は、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、メトキシ、ＨａｌＣＨ２−Ｏ−、Ｈａｌ２ＣＨ−Ｏ−、Ｈａｌ３Ｃ−Ｏ−（好ましくは、Ｆ３Ｃ−Ｏ−）、ＮＨ２−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、及びモノ−、ジ−、若しくはトリ−ハロ置換アルキルからなる群より独立に選択される１、２、又は３個の置換基で場合によって置換されているか、或いは、フェニル、チエニル、又はピリジルの隣接する原子に結合した２個の任意選択の置換基がある場合、それらは、結合した原子とともに、１、２、又は３個の環ヘテロ原子を有する５又は６員のシクロアルキル又はヘテロアルキルを場合によって形成する、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
式ＩＩＩを有する化合物
【化３０】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、それぞれ場合によって置換されている、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり、
Ａｒは、それぞれ場合によって置換されている、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリルであり、
Ｒａは、Ｈ又はハロであり、
Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄは、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はハロであるか、或いは、
Ｒｂ及びＲｃは、それらは、結合した原子とともに、それぞれ１〜３個の置換基で場合によって置換されている、１又は２個の環ヘテロ原子を有する５又は６員のシクロアルキル又はヘテロアルキルを場合によって形成し、
Ｙは、−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｙｂは、−Ｎ−又は−ＣＨ−であり、
Ｙａは、直接結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３４）−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３４）−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３５）−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ（ＮＲ３４）−Ｎ（Ｒ３５）−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ（ＮＲ３５）−、−Ｃ（ＮＲ３５）−Ｎ（Ｒ３４）−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３５）−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３４）−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３５）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３５）−、−Ｎ（Ｒ３５）−ＳＯ２−、Ｎ（Ｒ３４）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３５）−、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−であり、
Ｘａは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル−、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル−、Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルケニル−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキニル−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ＨＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｎ（Ｒ３４）（Ｒ３５）−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル−、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、アリール−Ｃ０〜Ｃ２アルキル−ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ２アルキル−ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ２アルキル−、Ｎ（Ｒ３４）（Ｒ３５）−ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ヘテロシクリル−、又はＣ１〜Ｃ４アルキル−ＣＨ（Ｎ（Ｒ３４）（Ｒ３５））−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３４）−アリール−であり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、１〜３個の独立に選択される置換基で場合によって置換されているか、
或いは、
Ｘａ−Ｙａ−は、Ｈ−、ハロ−、ＨＯ−、ＨＳ−、ＨＣ（Ｏ）−、ＨＯＣ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−、Ｈ２Ｎ−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ＮＨ−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２−Ｎ−、ＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３６）−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３４）−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−Ｃ（Ｓ）−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（Ｓ）−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３６）−、（Ｃ１〜Ｃ３アルキルＮ）２−Ｃ＝Ｎ−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−Ｃ（ＮＲ３７）−Ｎ（Ｒ３６）−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−Ｃ（ＮＲ３６）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ２アルキル−Ｃ（ＮＲ３６）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ２アルキル−Ｃ（ＮＲ３６）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ２アルキル−Ｃ（ＮＲ３６）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ２アルキル−Ｃ（ＮＲ３６）−、Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｃ（ＮＲ３６）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３６）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３６）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３６）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３６）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３６）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３６）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３６）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｍｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｍｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｒ３）−、ＨＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、ＨＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、ＨＯ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（ＮＨ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ４
アルキル）２Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｒ３）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ＨＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３５）−、（Ｈ）（Ｒ３５）Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３５）−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｃ（ＮＲ３５）−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｃ（ＮＲ３４）−Ｎ（Ｒ３８）−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３５）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−及び（（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ）２−Ｃ＝Ｎ−からなる群より選択され、
ｍ及びｎは、独立に、０、１、２、又は３であり、
ｑは、０、１、又は２であり、
Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、及びＲ３７は、それぞれ独立に、水素、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、カルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−カルボキサミド−、カルボキサミド−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、アミジノ、Ｃ２〜Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルアリール−、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ３アルキルヘテロアリール−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ３アルキルヘテロシクリル−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ３アルキルシクロアルキル−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシ−、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル−、アリールオキシカルボニル−、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシカルボニル−、ヘテロアリールオキシカルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシカルボニル−、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ０〜Ｃ８アルキル−カルボニル−、アリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−カルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−カルボニル−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−カルボニル−、Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｎ（Ｈ）−カルボニル−、アリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｎ（Ｈ）−カルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｎ（Ｈ）−カルボニル−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｎ（Ｈ）−カルボニル−、Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｏ−カルボニル−、アリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｏ−カルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｏ−カルボニル−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｏ−カルボニル−、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル−、アリールアルキルスルホニル−、アリールスルホニル−、ヘテロアリールアルキルスルホニル−、ヘテロアリールスルホニル−、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−Ｎ（Ｈ）−スルホニル−、アリールアルキル−Ｎ（Ｈ）−スルホニル−、アリール−Ｎ（Ｈ）−スルホニル−、ヘテロアリールアルキル−Ｎ（Ｈ）−スルホニル−、ヘテロアリール−Ｎ（Ｈ）−スルホニル、アロイル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、及び保護基からなる群より選択され、前述のそれぞれは、もう１つの部分で場合によってさらに置換されているか、或いは
Ｒ３４及びＲ３５は、それらが結合したＮとともに、それぞれ１〜３個の置換基で場合によって置換されている、ヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成し、ヘテロシクリルは、（メチレン、エチレン、又はプロピレン架橋を有する二環式部分を形成して）架橋していてもよく、
但し、１）ＹｂがＮである場合、Ｙａ内のＮ、Ｓ、若しくはＯを介して、Ｙを含む環にＹａが結合されていれば、ｍは０でなく、又は、２）ｍ及びｎがいずれも０である場合、Ｙｂは−ＣＨ−である］。
【請求項５０】
Ｘは、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、メトキシ、ＨａｌＣＨ２−Ｏ−、Ｈａｌ２ＣＨ−Ｏ−、Ｈａｌ３Ｃ−Ｏ−（好ましくは、Ｆ３Ｃ−Ｏ−）、ＮＨ２−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、及びモノ−、ジ−、若しくはトリ−ハロ置換アルキルからなる群より独立に選択される１、２、又は３個の置換基で場合によって置換されているか、或いは、フェニル、チエニル、又はピリジルの隣接する原子に結合した２個の任意選択の置換基がある場合、それらは、結合した原子とともに、１、２、又は３個の環ヘテロ原子を有する５又は６員のシクロアルキル又はヘテロアルキルを場合によって形成する、
請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｘは、フェニル、ピリジル、チエニル、及びフリルからなる群より選択され、そのそれぞれは、１、２、又は３個の独立に選択される置換基で場合によって置換されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｘは、フェニル、ピリジル、チエニル、及びフリルからなる群より選択され、そのそれぞれは、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、メトキシ、ＨａｌＣＨ２−Ｏ−、Ｈａｌ２ＣＨ−Ｏ−、Ｈａｌ３Ｃ−Ｏ−（好ましくは、Ｆ３Ｃ−Ｏ−）、ＮＨ２−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、及びモノ−、ジ−、若しくはトリ−ハロ置換アルキルからなる群より独立に選択される１、２、又は３個の置換基で場合によって置換されているか、或いは、フェニル、チエニル、又はピリジルの隣接する原子に結合した２個の任意選択の置換基がある場合、それらは、結合した原子とともに、１、２、又は３個の環ヘテロ原子を有する５又は６員のシクロアルキル又はヘテロアルキルを場合によって形成する、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
Ａｒは、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、メトキシ、ＨａｌＣＨ２−Ｏ−、Ｈａｌ２ＣＨ−Ｏ−、Ｈａｌ３Ｃ−Ｏ−（好ましくは、Ｆ３Ｃ−Ｏ−）、及びモノ−、ジ−、若しくはトリ−ハロ置換アルキルからなる群より独立に選択される１又は２個の置換基で場合によって置換されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５４】
Ａｒは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、チエニル、及びフラニルからなる群より選択され、そのそれぞれは、１又は２個の置換基で場合によって置換されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５５】
Ａｒは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、チエニル、及びフラニルからなる群より選択され、そのそれぞれは、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、メトキシ、ＨａｌＣＨ２−Ｏ−、Ｈａｌ２ＣＨ−Ｏ−、Ｈａｌ３Ｃ−Ｏ−（好ましくは、Ｆ３Ｃ−Ｏ−）、及びモノ−、ジ−、若しくはトリ−ハロ置換アルキルからなる群より独立に選択される１又は２個の置換基で場合によって置換されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｘａは、部分を含み、そのそれぞれは、１〜３個の独立に選択される置換基で場合によって置換されている、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルからなる群より選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｘａは、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルからなる群より選択される部分を含み、そのそれぞれは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−Ｃ０〜Ｃ３アルキルＣＨ３、ハロ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３からなる群より独立に選択される１〜３個の置換基で場合によって置換されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｘａ−Ｙａ−は、ＣＨ３−ＳＯ２−、ＣＦ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、ＣＨ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、（（ＣＨ３）２Ｎ）２−Ｃ＝Ｎ−、（ＣＨ３）２Ｎ−、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、（ＣＨ３）２Ｎ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、ＣＨ３ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−、ＣＦ３ＣＨ２−ＮＨ−、Ｈ−、ＨＯ−、ＣＨ３−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｈ２Ｎ−、ＣＨ３ＣＨ２−ＮＨ−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、ＣＨ３ＣＨ２−ＮＨ−、Ｆ、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−ヘテロアリール、アリール−ＮＨ−、ヘテロアリール−ＮＨ−、（ＣＨ３）２Ｎ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、及びＨＯ−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ−からなる群より選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５９】
化合物は、
【化３１】
からなる群より選択される式によって表される、
請求項４９に記載の化合物。
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、フェニル、チエニル、ピリジル、又はピリミジルであり、そのそれぞれは、ハロ、−ＣＮ、−ＣＨ＝Ｎ（ＯＨ）、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、メトキシ、又はモノ−、ジ−、若しくはトリ−ハロ置換アルキルから独立に選択される１〜３個の置換基で場合によって置換されているか、或いは、フェニル、チエニル、又はピリジルの隣接する原子に結合した２個の任意選択の置換基がある場合、それらは、結合した原子とともに、１、２、又は３個の環ヘテロ原子を有する５又は６員のシクロアルキル又は複素環を場合によって形成し、シクロアルキル又は複素環は、オキソ、アルキル、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−ヘテロアリールで場合によって置換されており、
Ｙは、−ＮＨ２又はＯＨであり、
Ｒａは、Ｈ又はハロ（好ましくはＦ）であり、
Ｚは、結合、フェニル、フリル、ベンゾフリル、ピリジル、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−フェニル、−フェニル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−ヘテロシクリル、−フェニル−アルケニル−、−フェニル−アルキル−、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルからなる群より選択され、そのそれぞれは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＭｅ、又はハロで場合によって置換されており、
Ｒは、Ｈ、−（ＣＨ２）０〜３−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、−（ＣＨ２）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、−（ＣＨ２）０〜２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、−（ＣＨ２）０〜２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）０〜３−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）０〜３−アリール、−ＳＯ２−（ＣＨ２）０〜３−アリール、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、−ＳＯ２−（ＣＨ２）０〜３−ヘテロアリール、−ＳＯ２−（ＣＨ２）０〜３−ヘテロシクリル、インドール、シクロオクタ−インコール、−（ＣＨ２）２〜３−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）０〜３−アリール、−（ＣＨ２）０〜３−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）１〜３−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは、−Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）、−（ＣＲ３２Ｒ３３）ｓ−Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）、−Ｙ３１−Ｘ３０、及び−Ｏ−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）からなる群より選択される部分で場合によって置換されており、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルは、それぞれ場合によって置換されている）からなる群より選択されるか、或いは
−Ｚ−Ｒは、それぞれ場合によって置換されている、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−フェニル−ヘテロシクリル、−フェニル−ジベンゾ−オキサゼピン、−ベンゾフリル−ヘテロシクリル、−ベンゾフリル−Ｏ−（ＣＨ２）２〜３−ヘテロシクリル、−ベンゾチエニル−Ｏ−（ＣＨ２）２〜３−ヘテロシクリル、又は−ベンゾフリル−Ｏ−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）からなる群より選択され、
Ｒ３及びＲ４は、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ３アルキル−ＯＲ５、アリール、ヘテロアリール、−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ３アルキル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ２〜Ｃ３−アルキル−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＮＲ５Ｒ６からなる群より独立に選択され、アリール及びヘテロアリールは、１、２、又は３個のアミノ、メトキシ、ヒドロキシル、−Ｓ−ＣＨ２−ヘテロアリール、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ３アルキルで場合によって置換されているか、或いは
Ｒ３及びＲ４は、それらの両方が結合した窒素とともに、１又は２個の環ヘテロ原子（Ｒ３及びＲ４が結合した窒素を含む）を有する４又は６員のヘテロシクリルを形成し、ヘテロシクリルは、Ｈ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ３Ｒ４）２、１、２、又は３個のＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−ＳＲ７、−Ｃ２〜Ｃ３−アルキル−ＯＨ、−Ｃ２〜Ｃ３−アルキル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ０〜３アルキル−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（Ｏ）−トリハロメチル、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−アリール、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−ＣＦ３、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−ヘテロアリール、及び−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）からなる群より独立に選択される１〜３個の置換基で場合によって置換されており、前記ヘテロシクリルは、アリール又はヘテロアリールと場合によって縮合しており、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、−Ｈ、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−アリール、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−シクロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから独立に選択され、
ｓは、０（この場合、窒素は置換されている部分に直接的に結合している）〜６の整数であり、
Ｒ３２及びＲ３３は、水素、ハロ、ヒドロキシル、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−アリール、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−シクロアルキル、及びＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群よりそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３０及びＲ３１は、水素、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、カルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−カルボキサミド−、カルボキサミド−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、アミジノ、Ｃ２〜Ｃ８ヒドロキシアルキル−、Ｃ１〜Ｃ３アルキルアリール−、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ３アルキルヘテロアリール−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ３アルキルヘテロシクリル−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルシクロアルキル−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル−、アリールオキシカルボニル、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシカルボニル−、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシカルボニル−、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ０〜Ｃ８アルキル−カルボニル−、アリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−カルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−カルボニル−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−カルボニル−、Ｃ０〜Ｃ８アルキル−ＮＨ−カルボニル−、アリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−ＮＨ−カルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−ＮＨ−カルボニル−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−ＮＨ−カルボニル−、Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｏ−カルボニル−、アリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｏ−カルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｏ−カルボニル−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｏ−カルボニル−、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル−、アリールアルキルスルホニル−、アリールスルホニル−、ヘテロアリールアルキルスルホニル−、ヘテロアリールスルホニル−、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−ＮＨ−スルホニル−、アリールアルキル−ＮＨ−スルホニル−、アリール−ＮＨ−スルホニル−、ヘテロアリールアルキル−ＮＨ−スルホニル−、ヘテロアリール−ＮＨ−スルホニル−、アロイル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、及び保護基からなる群よりそれぞれ独立に選択され、前述のそれぞれは、ハロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、ニトロ、アミノ、アミジノ、及びグアニジノから選択されるもう１つの部分で場合によってさらに置換されているか、或いは
Ｒ３０及びＲ３１は、それらが結合したＮとともに、ハロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、ニトロ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、保護基、及び（Ｘ３０−Ｙ３１−）からなる群より選択される１〜３個の置換基でそれぞれ場合によって置換されているヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリルはまた、（メチレン、エチレン、又はプロピレン架橋を有する二環式部分を形成して）架橋していてもよく、
Ｘ３０は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル−、Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｏ−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、ＨＯ−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）−Ｃ０〜Ｃ３アルケニル−、Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）−Ｃ０〜Ｃ３アルキニル−、（Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１））２−Ｃ＝Ｎ−、Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、及びＮ（Ｒ３０）（Ｒ３１）−ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−からなる群より選択され、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、ニトロ、アミノ、アミジノ、及びグアニジノからの１〜３個の置換基で場合によって置換されており、
Ｙ３１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３０）−、−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ（ＮＲ３０）−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ（ＮＲ３１）−、−Ｃ（ＮＲ３１）−Ｎ（Ｒ３０）、−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３０）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）−ＳＯ２−、及び−Ｎ（Ｒ３０）−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）−からなる群より選択され、
但し、Ｙ３１とＸ３０とが連結して−Ｏ−Ｏ−や−Ｏ−Ｎ−を形成することはない］。
【請求項２】
式ＩＡの化合物
【化２】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）であり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｚは、ピリジル（好ましくは、ピリド−３−イル）、フリル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、−Ｃ（＝ＮＨ）（Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４））、−Ｃ（ＮＨ２）（＝ＮＯＭｅ）、−Ｃ（ＮＨ２）（＝ＮＯＨ）、−ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−アリール、又は−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−（５又は６員のヘテロシクリル）であり、それらはＣ１〜Ｃ３−アルキル又は−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）で場合によって置換されており、
Ｒａ、Ｒ３、及びＲ４は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項３】
式ＩＢの化合物：
【化３】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、チエニル（好ましくは、チエニル−２−イル）、フェニル、又はピリジルであり、そのそれぞれは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル又はハロで場合によって置換されており、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｚは、フェニル、ピリジル（好ましくは、ピリド−２−イル）、フリル、チエニル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、場合によって置換されている−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｎ（Ｒ３）−アリール、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−（５又は６員のアリール又はヘテロアリール）（好ましくは、１〜３個のＣ１〜Ｃ３−アルコキシで場合によって置換されている）であり、
Ｒａ、Ｒ３は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項４】
式ＩＣの化合物：
【化４】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）、フェニル、ピリジル、又はピリジル−Ｎ−酸化物であり、チエニルはまた、ハロ又はＣＮで場合によって置換されていてもよく、フェニル及びピリジル部分は、１個又は複数のハロで場合によって置換されており、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、アリール、５〜９員のヘテロシクリル、ヘテロアリール、又はシクロアルキルであり、そのそれぞれは、ハロ、オキソ、ＣＮ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、メトキシ、又はモノ−、ジ−、若しくはトリ−ハロ置換アルキルから選択される１又は２個の置換基で場合によって置換されているか、或いは、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルの隣接する原子に結合した２個の任意選択の置換基がある場合、それらは、結合した原子とともに、１、２、又は３個の環ヘテロ原子を有する５又は６員のシクロアルキル又は複素環を場合によって形成し、
Ｒは、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−ＯＨ、シアノ、アルコキシ、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−アリール、又は−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−（５又は６員のヘテロアリール又はヘテロシクリル）であり、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、メチル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ−、−Ｙ３１−Ｘ３０、又は−（ＣＲ３２Ｒ３３）ｓ−Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）からなる群より選択される１〜３個の独立に選択された部分で場合によって置換されており、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、ｓ、Ｙ３１、及びＸ３０は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項５】
式ＩＤの化合物：
【化５】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）であり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、フェニル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、−（ＣＨ２）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、
Ｒ３及びＲ４は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（５又は６員のヘテロアリール）−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−であるか、或いは
Ｒ３及びＲ４は、それらの両方が結合した窒素とともに、１又は２個の環ヘテロ原子（Ｒ３及びＲ４が結合した窒素を含む）を有する５又は６員のヘテロシクリルを形成し、ヘテロシクリルは、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ７−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、ＮＲ７Ｒ８−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル、又は（５又は６員のアリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール）−Ｃ０〜Ｃ２−アルキルから独立に選択される少なくとも１つ（好ましくは、１、２、又は３つ）の部分で場合によって置換されており、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、−Ｈ及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから独立に選択される］。
【請求項６】
式ＩＥの化合物：
【化６】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、１、２、又は３個のハロ、アミノ、又はメトキシで場合によって置換されている、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）、チアゾリル、ピリジル、ピリミジル、又はフェニルであり、
Ｙは、−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｚは、フェニル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｃ０〜Ｃ１−アルキル−若しくはＮ（Ｒ５）（Ｒ６）−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｓ−、Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）−（ＣＲ３２Ｒ３３）ｓ−、又はＸ３０−Ｙ３１−であり、
Ｒ３及びＲ４は、独立に、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−アリール、アリール、−ヘテロアリール−アリール、−アリール−ヘテロアリール、アリール、又はヘテロアリールであり、１、２、又は３個のハロ、ＣＦ３、アミノ、又はヒドロキシルで場合によって置換されているか、或いは
Ｒ３及びＲ４は、それらの両方が結合した窒素とともに、１又は２個の環ヘテロ原子（Ｒ３及びＲ４が結合した窒素を含む）を有する５又は６員のヘテロシクリルを形成し、ヘテロシクリルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−、−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ３Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ヘテロアリール、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−アリール、−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−（５又は６員のシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール）、−ＮＨ−アリール、又は−ＮＨ−（５又は６員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール）で場合によって置換されており、
Ｒ５及びＲ６は、独立に、Ｈ、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−アリール、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ヘテロアリール、−ＳＯ２−Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、又はＣ１〜Ｃ３−アルキルであり、
Ｒａ、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、ｓ、Ｙ３１、及びＸ３０は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項７】
式ＩＦの化合物：
【化７】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、チエニル（好ましくは、チエニル−２−イル）、フェニル、ピリミジル、又はピリジルであり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、ピリミド−５−イル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ又は−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、
Ｒ３及びＲ４は、それらの両方が結合した窒素とともに、１又は２個の環ヘテロ原子（Ｒ３及びＲ４が結合した窒素を含む）を有する５若しくは６員のヘテロシクリル又は架橋ヘテロシクリルを形成し、ヘテロシクリルは、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−アリール、又は−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−（５又は６員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール）で場合によって置換されており、アリールは、ハロ、メトキシ、ＣＦ３、ＣＮ、及びアルキルからなる群より選択される１〜３個の独立に選択された置換基で場合によって置換されている］。
【請求項８】
式ＩＧの化合物：
【化８】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、アミノで場合によって置換されている、アリール又は５若しくは６員のヘテロアリールであり、
Ｙは、−ＮＨ２又はＮＨＳＯ２ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、フェニル、チエニル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ、アリール、又は５若しくは６員のヘテロアリールである］。
【請求項９】
式ＩＨの化合物：
【化９】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、１又は２個の独立に選択されるハロ又はＣＮで場合によって置換されている、アリール又は５若しくは６員のヘテロアリールであり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、フェニル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、メチル又はオキソで場合によって置換されている、−Ｃ０〜Ｃ１−アルキル−（アリール、ヘテロアリール、又は５〜１０員のヘテロシクリル）である］。
【請求項１０】
式ＩＩの化合物：
【化１０】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、チエニルであり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、それぞれ−ＯＨで場合によって置換されている、フェニル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−又はＡｃ−ＮＨ−であり、
Ｒ８は、−ＯＨ、ＨＯ−ＮＨ−、又はＣＨ３−Ｏ−である］。
【請求項１１】
式ＩＪの化合物：
【化１１】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、オキソ又はヒドロキシで場合によって置換されているシクロペンテニルであり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、ベンジル、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−フェニルヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−モルホリニルである］。
【請求項１２】
式ＩＫの化合物：
【化１２】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、１、２、又は３個の独立に選択されるヒドロキシル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、アミノ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５、−Ｏ−ＣＦ３、又はハロで場合によって置換されている、アリール又は５若しくは６員のヘテロアリールであり、
Ｙは、−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、Ｒ９−（Ｃ０〜６アルキル）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ２）ｔ−、Ｃ０〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−フェニル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ２）ｔ−、Ｒ９−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ２）ｔ−、又はＲ９−Ｏ−Ｃ−（Ｏ）−（ＣＨ２）ｔ−（式中、ｔは０〜２である）であり、
Ｒ９は、Ｒ１０−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−であり、
Ｒ１０は、アリール、５若しくは６員のヘテロシクリル若しくはヘテロアリール、又はＮ（Ｘ１）（Ｘ２）−Ｃ０〜３アルキル−であり、
Ｘ１及びＸ２は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は５若しくは６員のヘテロアリールであるか、
或いは、
Ｘ１及びＸ２は、それらが結合したＮとともに、５又は６員のヘテロシクリルを形成し、ヘテロシクリル及びヘテロアリールはアルキルで場合によって置換されており、
但し、Ｒ１０が、Ｎ原子によって結合されたヘテロシクリルである場合、Ｒ９は、Ｒ１０−Ｃ２−アルキル−であり、
Ｒ３及びＲ４は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項１３】
式ＩＬの化合物：
【化１３】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、ヒドロキシ、オキソ、又は１若しくは２個のハロで場合によって置換されている、アリール、又は５若しくは６員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、若しくはヘテロアリールであり、
Ｙは、−ＯＨ又は−ＮＨ２であり、
Ｚは、ヒドロキシ、ＯＭｅ、又は１若しくは２個のハロで場合によって置換されている、フェニル、ピリジル、ベンゾフリル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、フェニル又はベンゾフリルの隣接する原子に結合した２つの任意選択の置換基がある場合、それらは、結合した原子とともに、１、２、又は３個の環ヘテロ原子を有する５又は６員のシクロアルキル又はヘテロアルキルを場合によって形成し、
Ｒは、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−Ｏ−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ヘテロシクリル、又は−ＯＡｃであり、
Ｒａは、請求項１で定義された通りである］。
【請求項１４】
式ＩＭの化合物：
【化１４】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、チエニルであり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈであり、
Ｚは、フェニル、ヘテロシクリル、又はシクロアルキルであり、
Ｒは、Ｒ２０−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ３−アルキル又はＣ２〜Ｃ３−アルケニル）−であり、
Ｒ２０は、ＨＯ−、ＨＯ−ＮＨ−、又はＭｅＯ−である］。
【請求項１５】
式ＩＮの化合物：
【化１５】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、ピリジルであり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はＦであり、
Ｚは、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、又はヘテロアリールであり、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、又はヘテロアリールは、ヒドロキシ、アルキルオキシ、又はハロで場合によって置換されており、
Ｒは、−Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４−アルキル又は−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル−ヘテロシクリルである］。
【請求項１６】
式ＩＯの化合物：
【化１６】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、アリール、−アリール−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−アリール、又はヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールは、場合によって置換されており、
Ｙは、ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ又はハロゲンであり、
Ｚは、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、ハロ、ＣＮ、及びアミノから独立に選択される１個又は複数の基で場合によって置換されている、ベンゾフリル、−ベンゾフリル−アリール、ベンゾフリル−ヘテロアリール、ベンゾチオフェン、又はフェニルであり、
Ｒは、Ｈ、−（ＣＲ３２Ｒ３３）ｓ−Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）、−Ｙ３１−Ｘ３０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）、−（ＣＨ２）ｓ−Ｎ（Ｒ３０）（Ｒ３１）、又は−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、ｓ、Ｙ３１、及びＸ３０は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項１７】
Ｚは、
【化１７】
［式中、Ａ及びＡ１は、独立に、ＣＲ１１又はＮであり、
Ｒ１１は、−ＯＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、又はアリールであり、
ｎ１及びｎ２は、それぞれ独立に、０〜３であり、
但し、ｎ１及びｎ２が０である場合、Ａ及びＡ１はいずれもＮでない］
である、請求項１から１６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚは、隣接しない炭素環原子間に０〜３個の炭素架橋を含む、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｚは、
【化１８】
からなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚは、
【化１９】
［式中、Ａ及びＡ１は、独立に、ＣＲ１１又はＮであり、
Ｒ１１は、−ＯＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、又はアリールであり、
ｎ１及びｎ２は、それぞれ独立に、０〜３であり、
Ｒは、Ｒ２０−Ｘ５０−であり、
Ｒ２０は、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルであり、
Ｘ５０は、Ｃ０〜Ｃ３−アルキル−Ｘ５１−Ｃ０〜Ｃ３アルキルであり、
Ｘ５１は、−ＳＯ２−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏからなる群より選択され、但し、ｎ１及びｎ２が０である場合、Ａ及びＡ１はいずれもＮでない］
である、請求項１から１６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｚは、隣接しない炭素環原子間に０〜３個の炭素架橋を含む、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚは、
【化２０】
からなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚは、
【化２１】
からなる群より選択される、請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘは、実施形態（Ｉ）に関して記載したように、それぞれ場合によって置換されている、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）、ピリジル（好ましくは、ピリド−３−イル又は４−イル）、又はフェニルであり、及び／或いは、
Ｒは、モルホリニル、ピロリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、アゼチジン、ピペリジニル、又はピペラジニル（好ましくは、ピペラジン−４−イル）であり、そのそれぞれは、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルキル、又はＮＲ７Ｒ８−Ｃ０〜Ｃ３−アルキルで場合によって置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
−Ｚ−Ｒは、場合によってオキソ置換されている、−フェニル−ヘテロシクリルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
一般構造
【化２２】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒは、
【化２３】
からなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘは、
【化２４】
からなる群より選択され、並びに／又は
Ｒは、
【化２５】
からなる群より選択される、請求項１から２７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘは、チエン−２−イルであり、
Ｚは、ピリド−３−イルであり、
Ｒは、ピロリジニル（好ましくは、ピロリジン−１−イル）、ピペリジニル（好ましくは、ピペリジン−１−イル）、又はピペラジニル（好ましくは、ピペラジン−１−イル）であり、そのそれぞれは、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、ジアルキルアミノ（好ましくは、ジメチルアミノ）、又はモルホリノで場合によって置換されている、
請求項２に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｘは、チエン−２−イルであり、
Ｚは、フェニル又はピリジン−２−イルであり、
Ｒは、１〜３個のＣ１〜Ｃ３−アルコキシ（好ましくは、メトキシ）で場合によって置換されている、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）、１Ｈ−ピラゾリル（好ましくは、１Ｈ−ピラゾリ−４−イル）、又はフェニルである、
請求項３に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｘは、チエン−２−イルであり、
Ｚは、フェニル、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）、ピリジル（好ましくは、ピリド−２−イル、−３−イル、又は−４−イル）、フリル（好ましくは、フラン−２−イル）であり、
Ｒは、ピリジル（好ましくは、ピリジン−２−イル）、ピロリジニル−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル（ピロリジン−２−イルエチル）、モルホリノ−Ｃ０〜Ｃ１−アルキル、ピロリル（好ましくは、ピロール−１−イル）、ピラゾリル（好ましくは、ピラゾール−１−イル）、ハロ、又はシアノである、
請求項４に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｘは、チエニル−２−イルであり、
Ｒは、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ７−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、ＮＲ７Ｒ８−Ｃ０〜Ｃ３−アルキル、及び（５又は６員のアリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール）−Ｃ０〜Ｃ２−アルキルから独立に選択される少なくとも１つ（好ましくは、１、２、又は３つ）の部分で場合によって置換されている、−（ＣＨ２）−（ピペリジニル、ピペラジニル、又はピロリジニル）である、
請求項５に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｘは、ハロで場合によって置換されている、チエニル−２−イルであり、
Ｒは、それぞれＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−、−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ３Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ヘテロアリール、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−アリール、−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−（５又は６員のシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール）、−ＮＨ−アリール、又は−ＮＨ−（５又は６員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール）で場合によって置換されている、ピペリジニル（好ましくは、ピペリジン−１−イル）、ピペラジニル、又はピロリジニルである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘは、チオフェン−２−イルであり、
Ｒは、モルホリノ、又は、それぞれアミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−アリール、若しくは−Ｃ０〜Ｃ２−アルキル−（５又は６員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール）で場合によって置換されている、ピペリジニル若しくはピペラジニルであり、アリールは、ハロ、メトキシ、ＣＦ３、ＣＮ、及びアルキルからなる群より選択される１〜３個の独立に選択された置換基で場合によって置換されている、
請求項７に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｘは、それぞれアミノで場合によって置換されている、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）、フェニル、ピロリル（好ましくは、ピロール−２−イル）、又は１Ｈ−ピラゾリル（好ましくは、１Ｈ−ピラゾール−４−イル）であり、
Ｙは、アミノ又はＦであり、
Ｒは、メトキシ又はピリジル（好ましくは、ピリジン−１−イル）である、
請求項８に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘは、それぞれハロで場合によって置換されている、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）、フェニル、ピリジル（好ましくは、ピリジン−２−イル）、又はフリルであり、
Ｒは、ピリジル（好ましくは、ピリジン−２−イル）、場合によってメチルでＮ置換されているピペリジニル、又はモルホリノメチルである、
請求項９に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘは、１又は２個のハロで場合によって置換されている、チエニル（好ましくは、チエン−２又は３−イル）、フェニル、ピリジル（好ましくは、ピリジン−２−イル）であり、
Ｙは、−ＮＨ２であり、
Ｒ１０は、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３−アルキル）（Ｃ１〜Ｃ３−アルキル）（好ましくは、ジメチルアミノ）である、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｘは、それぞれ１又は２個のハロで場合によって置換されている、チエニル（好ましくは、チエン−２−イル）、ピリジル（好ましくは、ピリジン−２−イル）、３−オキソ−シクロペンタ−１−イル、又はフェニルであり、
Ｙは、−ＮＨ２又は−ＯＨである、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒは、Ｒ２０−Ｃ（Ｏ）−エチル又はＲ２０−Ｃ（Ｏ）−エテニルである、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒは、
ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、
ＨＯ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、
ＭｅＯ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−、及び
ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−
からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｘは、それぞれ場合によって置換されている、フェニル又はピリジルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒは、Ｈ、アルコキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）２〜３−複素環、又は−Ｏ−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、好ましくは、複素環部分は、モルホリン又はピペリジンである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｘは、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、メトキシ、ＨａｌＣＨ２−Ｏ−、Ｈａｌ２ＣＨ−Ｏ−、Ｈａｌ３Ｃ−Ｏ−（好ましくは、Ｆ３Ｃ−Ｏ−）、ＮＨ２−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、及びモノ−、ジ−、若しくはトリ−ハロ置換アルキルからなる群より独立に選択される１、２、又は３個の置換基で場合によって置換されているか、或いは、フェニル、チエニル、又はピリジルの隣接する原子に結合した２個の任意選択の置換基がある場合、それらは、結合した原子とともに、１、２、又は３個の環ヘテロ原子を有する５又は６員のシクロアルキル又はヘテロアルキルを場合によって形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
式
【化２６】
［式中、
Ｘは、アリール、−アリール−ヘテロアリール、ヘテロアリール−アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールは、１〜３個のアルキル、ハロ、ＣＮ、アルキルオキシ、アルキル−ＯＨ、−ＯＨ、アルキル−ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）２、アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２アルキル、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３アルキル、−アルキル−ＣＮ、ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨアルキル、又は−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２で場合によって置換されている］
を有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項４５】
式：
【化２７】
［式中、
Ｘは、アリール、−アリール−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール−アリール、又はヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールは、１〜３個のアルキル、ハロ、ＣＮ、アルキルオキシ、アルキル−ＯＨ、−ＯＨ、アルキル−ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）２、アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２アルキル、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３アルキル、−アルキル−ＣＮ、ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨアルキル、又は−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２で場合によって置換されている］
を有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項４６】
式（ＩＩ）を有する化合物：
【化２８】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｚは、Ｎ又はＣＨであり、
Ｒは、−ＣＨ２ＯＲ３、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−アリール、−（ＣＨ２）ｍ−アリール、−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリール、又は（５又は６員のヘテロアリール）−（ＣＨ２）ｍ−であり、アリール及びヘテロアリール環は、１、２、又は３個のメトキシで場合によって置換されており、
ｍは、０又は１であり、
Ｒ３は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項４７】
Ｒは、ピリジル（好ましくは、ピリジン−２−イル）、フェニル、又はモルホリノである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
【化２９】
部分は、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、メトキシ、ＨａｌＣＨ２−Ｏ−、Ｈａｌ２ＣＨ−Ｏ−、Ｈａｌ３Ｃ−Ｏ−（好ましくは、Ｆ３Ｃ−Ｏ−）、ＮＨ２−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、及びモノ−、ジ−、若しくはトリ−ハロ置換アルキルからなる群より独立に選択される１、２、又は３個の置換基で場合によって置換されているか、或いは、フェニル、チエニル、又はピリジルの隣接する原子に結合した２個の任意選択の置換基がある場合、それらは、結合した原子とともに、１、２、又は３個の環ヘテロ原子を有する５又は６員のシクロアルキル又はヘテロアルキルを場合によって形成する、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
式ＩＩＩを有する化合物
【化３０】
並びに、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ又は複合体、並びに、そのラセミ及びスケールミック混合物、ジアステレオマー及び鏡像異性体
［式中、
Ｘは、それぞれ場合によって置換されている、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり、
Ａｒは、それぞれ場合によって置換されている、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリルであり、
Ｒａは、Ｈ又はハロであり、
Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄは、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はハロであるか、或いは、
Ｒｂ及びＲｃは、それらは、結合した原子とともに、それぞれ１〜３個の置換基で場合によって置換されている、１又は２個の環ヘテロ原子を有する５又は６員のシクロアルキル又はヘテロアルキルを場合によって形成し、
Ｙは、−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｙｂは、−Ｎ−又は−ＣＨ−であり、
Ｙａは、直接結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３４）−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３４）−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３５）−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ（ＮＲ３４）−Ｎ（Ｒ３５）−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ（ＮＲ３５）−、−Ｃ（ＮＲ３５）−Ｎ（Ｒ３４）−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３５）−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３４）−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３５）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３５）−、−Ｎ（Ｒ３５）−ＳＯ２−、Ｎ（Ｒ３４）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３５）−、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−であり、
Ｘａは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル−、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル−、Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルケニル−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキニル−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ＨＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｒ３４）−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｎ（Ｒ３４）（Ｒ３５）−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル−、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、アリール−Ｃ０〜Ｃ２アルキル−ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ２アルキル−ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ２アルキル−、Ｎ（Ｒ３４）（Ｒ３５）−ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ３アルキル−ヘテロシクリル−、又はＣ１〜Ｃ４アルキル−ＣＨ（Ｎ（Ｒ３４）（Ｒ３５））−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３４）−アリール−であり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、１〜３個の独立に選択される置換基で場合によって置換されているか、
或いは、
Ｘａ−Ｙａ−は、Ｈ−、ハロ−、ＨＯ−、ＨＳ−、ＨＣ（Ｏ）−、ＨＯＣ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−、Ｈ２Ｎ−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ＮＨ−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２−Ｎ−、ＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３６）−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３４）−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−Ｃ（Ｓ）−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（Ｓ）−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３６）−、（Ｃ１〜Ｃ３アルキルＮ）２−Ｃ＝Ｎ−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−Ｃ（ＮＲ３７）−Ｎ（Ｒ３６）−、（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ−Ｃ（ＮＲ３６）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ２アルキル−Ｃ（ＮＲ３６）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ２アルキル−Ｃ（ＮＲ３６）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ２アルキル−Ｃ（ＮＲ３６）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ２アルキル−Ｃ（ＮＲ３６）−、Ｃ０〜Ｃ３アルキル−Ｃ（ＮＲ３６）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３６）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３６）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３６）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３６）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３６）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３６）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３６）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｍｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｍｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｒ３）−、ＨＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、ＨＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、ＨＯ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（ＮＨ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ４
アルキル）２Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２Ｎ−Ｃ２〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｒ３）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ＣＦ３−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ＣＦ２Ｈ−Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ＨＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ３５）−、（Ｈ）（Ｒ３５）Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３５）−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｃ（ＮＲ３５）−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｃ（ＮＲ３４）−Ｎ（Ｒ３８）−、（Ｈ）（Ｒ３４）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３５）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−及び（（Ｒ３４）（Ｒ３５）Ｎ）２−Ｃ＝Ｎ−からなる群より選択され、
ｍ及びｎは、独立に、０、１、２、又は３であり、
ｑは、０、１、又は２であり、
Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、及びＲ３７は、それぞれ独立に、水素、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、カルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−カルボキサミド−、カルボキサミド−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、アミジノ、Ｃ２〜Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルアリール−、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ３アルキルヘテロアリール−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ３アルキルヘテロシクリル−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ１〜Ｃ３アルキルシクロアルキル−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシ−、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル−、アリールオキシカルボニル−、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシカルボニル−、ヘテロアリールオキシカルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシカルボニル−、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ０〜Ｃ８アルキル−カルボニル−、アリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−カルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−カルボニル−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−カルボニル−、Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｎ（Ｈ）−カルボニル−、アリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｎ（Ｈ）−カルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｎ（Ｈ）−カルボニル−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｎ（Ｈ）−カルボニル−、Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｏ−カルボニル−、アリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｏ−カルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｏ−カルボニル−、シクロアルキル−Ｃ０〜Ｃ８アルキル−Ｏ−カルボニル−、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル−、アリールアルキルスルホニル−、アリールスルホニル−、ヘテロアリールアルキルスルホニル−、ヘテロアリールスルホニル−、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−Ｎ（Ｈ）−スルホニル−、アリールアルキル−Ｎ（Ｈ）−スルホニル−、アリール−Ｎ（Ｈ）−スルホニル−、ヘテロアリールアルキル−Ｎ（Ｈ）−スルホニル−、ヘテロアリール−Ｎ（Ｈ）−スルホニル、アロイル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−、及び保護基からなる群より選択され、前述のそれぞれは、もう１つの部分で場合によってさらに置換されているか、或いは
Ｒ３４及びＲ３５は、それらが結合したＮとともに、それぞれ１〜３個の置換基で場合によって置換されている、ヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成し、ヘテロシクリルは、（メチレン、エチレン、又はプロピレン架橋を有する二環式部分を形成して）架橋していてもよく、
但し、１）ＹｂがＮである場合、Ｙａ内のＮ、Ｓ、若しくはＯを介して、Ｙを含む環にＹａが結合されていれば、ｍは０でなく、又は、２）ｍ及びｎがいずれも０である場合、Ｙｂは−ＣＨ−である］。
【請求項５０】
Ｘは、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、メトキシ、ＨａｌＣＨ２−Ｏ−、Ｈａｌ２ＣＨ−Ｏ−、Ｈａｌ３Ｃ−Ｏ−（好ましくは、Ｆ３Ｃ−Ｏ−）、ＮＨ２−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、及びモノ−、ジ−、若しくはトリ−ハロ置換アルキルからなる群より独立に選択される１、２、又は３個の置換基で場合によって置換されているか、或いは、フェニル、チエニル、又はピリジルの隣接する原子に結合した２個の任意選択の置換基がある場合、それらは、結合した原子とともに、１、２、又は３個の環ヘテロ原子を有する５又は６員のシクロアルキル又はヘテロアルキルを場合によって形成する、
請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｘは、フェニル、ピリジル、チエニル、及びフリルからなる群より選択され、そのそれぞれは、１、２、又は３個の独立に選択される置換基で場合によって置換されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｘは、フェニル、ピリジル、チエニル、及びフリルからなる群より選択され、そのそれぞれは、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、メトキシ、ＨａｌＣＨ２−Ｏ−、Ｈａｌ２ＣＨ−Ｏ−、Ｈａｌ３Ｃ−Ｏ−（好ましくは、Ｆ３Ｃ−Ｏ−）、ＮＨ２−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、及びモノ−、ジ−、若しくはトリ−ハロ置換アルキルからなる群より独立に選択される１、２、又は３個の置換基で場合によって置換されているか、或いは、フェニル、チエニル、又はピリジルの隣接する原子に結合した２個の任意選択の置換基がある場合、それらは、結合した原子とともに、１、２、又は３個の環ヘテロ原子を有する５又は６員のシクロアルキル又はヘテロアルキルを場合によって形成する、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
Ａｒは、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、メトキシ、ＨａｌＣＨ２−Ｏ−、Ｈａｌ２ＣＨ−Ｏ−、Ｈａｌ３Ｃ−Ｏ−（好ましくは、Ｆ３Ｃ−Ｏ−）、及びモノ−、ジ−、若しくはトリ−ハロ置換アルキルからなる群より独立に選択される１又は２個の置換基で場合によって置換されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５４】
Ａｒは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、チエニル、及びフラニルからなる群より選択され、そのそれぞれは、１又は２個の置換基で場合によって置換されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５５】
Ａｒは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、チエニル、及びフラニルからなる群より選択され、そのそれぞれは、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル、メトキシ、ＨａｌＣＨ２−Ｏ−、Ｈａｌ２ＣＨ−Ｏ−、Ｈａｌ３Ｃ−Ｏ−（好ましくは、Ｆ３Ｃ−Ｏ−）、及びモノ−、ジ−、若しくはトリ−ハロ置換アルキルからなる群より独立に選択される１又は２個の置換基で場合によって置換されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｘａは、部分を含み、そのそれぞれは、１〜３個の独立に選択される置換基で場合によって置換されている、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルからなる群より選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｘａは、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルからなる群より選択される部分を含み、そのそれぞれは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−Ｃ０〜Ｃ３アルキルＣＨ３、ハロ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３からなる群より独立に選択される１〜３個の置換基で場合によって置換されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｘａ−Ｙａ−は、ＣＨ３−ＳＯ２−、ＣＦ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、ＣＨ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、（（ＣＨ３）２Ｎ）２−Ｃ＝Ｎ−、（ＣＨ３）２Ｎ−、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、（ＣＨ３）２Ｎ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、ＣＨ３ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−、ＣＦ３ＣＨ２−ＮＨ−、Ｈ−、ＨＯ−、ＣＨ３−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｈ２Ｎ−、ＣＨ３ＣＨ２−ＮＨ−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、ＣＨ３ＣＨ２−ＮＨ−、Ｆ、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−ヘテロアリール、アリール−ＮＨ−、ヘテロアリール−ＮＨ−、（ＣＨ３）２Ｎ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、及びＨＯ−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ−からなる群より選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５９】
化合物は、
【化３１】
からなる群より選択される式によって表される、
請求項４９に記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５３６６１５（Ｐ２００９−５３６６１５Ａ）
【公表日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０４４７４（Ｐ２００９−５０４４７４）
【出願日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６６０４５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１１８１３７
【国際公開日】平成１９年１０月１８日（２００７．１０．１８）
【出願人】（５０４０９８１６３）メシルジーン インコーポレイテッド (13)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６６０４５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１１８１３７
【国際公開日】平成１９年１０月１８日（２００７．１０．１８）
【出願人】（５０４０９８１６３）メシルジーン インコーポレイテッド (13)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]