【課題】薬理活性を有する１，３−ジオキサン−２−アルキルカルバメートの新規な製造法の提供。
【解決手段】一般式（I）


[式中、R₁は、1以上のハロゲン原子またはヒドロキシ等で置換されていてもよいフェニル基等；R₂は、一般式CHR₃CONHR₄（ここで、R₃は水素原子またはメチル基を表し、R₄は水素原子、または(C₁-C₃)アルキル、(C₃-C₅)シクロアルキルもしくは(ピリジン-4-イル)メチル基を表す）の基等を表し、nは1〜3の数を表す]で表される１，３−ジオキサン−２−アルキルカルバメートを、１，３−ジオキサン−２−アルキルアミン類とフェニルカーボネート誘導体との反応により得る製造法。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）酵素の阻害剤に関する。より詳細には、本発明は、（Ｉ）において、ｎは０または１であり；Ｒ１およびＲ２は同じであっても異なっていてもよく、かつ− 直鎖または分枝鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル；− ＯＲ３｛ここで、Ｒ３は、１個もしくは複数のＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキル基で場合により置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキルである｝；および− ＨＮＳＯ_２Ｒ４｛ここで、Ｒ４は、１個もしくは複数のハロゲン原子またはＣ_１〜Ｃ_４基で場合により置換されているＣ_１〜Ｃ_４アルキルである｝からなる群から選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方はＨＮＳＯ_２Ｒ４である、−フェニル−２−ピリジニルアルキルアルコールの誘導体である化合物、そのような化合物を調製する方法、それらを含む組成物、それらの組合せおよび治療的使用に関する。他の変数は、請求項で定義されている通りである。
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【課題】新規なＣＣＲ９レセプターの阻害剤を提供する。
【解決手段】以下の構造式によって表される化合物。


（式中、Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり；Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は各独立して、ＮまたはＣＲであるが、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲであり；各存在に対してのＲおよびＲ_１は、各独立してＨまたは置換基であり；Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり；環Ａは、置換または非置換であり；そしてＡｒ_１およびＡｒ_２は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である。） （もっと読む）

本発明は、新規な式（Ｉ）の化合物、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに体重増加、２型糖尿病及び脂質異常症に伴う症状に対する医薬の調製におけるレプチン受容体修飾因子模倣剤としての、これらの化合物の使用に関する。
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本発明は、新規な式（Ｉ）の化合物：
【化１】


およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびに体重増加に関連する病気、２型糖尿病および脂質代謝異常に対する薬剤の製造におけるレプチン受容体調節剤類似物質としてのこれらの化合物の使用に関する。
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式Ｉの化合物が開示されている。


、
ここで、Ｘ^Ａ、ｋ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５Ａ、Ｒ^６、Ｒ^６Ａ、Ｒ^７およびＲ^８は、本書に定義されている。式Ｉに包含される化合物には、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤である化合物、および生体内で代謝されてＨＩＶプロテアーゼ阻害剤となりうるその他の化合物が含まれる。化合物および医薬品として容認できるそれらの塩は、ＨＩＶ感染の予防または治療およびエイズの予防、治療、またはその発症の遅延に有用である。化合物およびそれらの塩は、薬剤組成物の成分として採用でき、他の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質またはワクチンと任意的に組み合わせることができる。
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本発明は、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）酵素の阻害剤に関する。さらに詳細には、本発明は、１−フェニル−２−ピリジニルアルキルアルコールの誘導体である化合物、このような化合物を調製する方法、それを含有する組成物、およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０酵素、例えばＣＹＰ２Ａ１３およびＣＹＰ２Ｂ６を阻害するこれらの能力により、フレグランス組成物を調節する、即ち改善、増強および／または修正する能力を有する化合物が開示される。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ⁺／Ｃａ²⁺交換体に対する阻害作用を有し、医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


（式中の記号は以下の意味を示す。Ａｒ：フェニル基または芳香族複素環基を示す。Ｄ：単結合またはメチレンを示す。Ｒ¹：水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ等、Ｒ²、Ｒ³：水素原子、または一緒になって−（ＣＨ₂）₂−を示す。Ｒ⁴：ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基または低級アルコキシ基を示す。点線部：単結合、二重結合または三重結合を示す。）で表されるブトキシアニリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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式(I)
【化１】


（式中、Ｘ、R²、R³、R⁵及びR⁶は明細書に定義されたとおりである）
の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有益である。
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【課題】ＬＦＡ−１が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が４位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はＬＦＡ−１とそのリガンドであるＩＣＡＭ−１との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。 （もっと読む）

【課題】 光重合反応性が改善された重合性化合物、該重合性化合物の製造方法及びそれを用いた活性エネルギー線架橋型接着剤用材料の提供。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｘは含窒素複素環式基、Ａ、Ａ’及びＡ”は単結合あるいは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−結合、Ｒ¹は水素又はメチル基、Ｒ²は炭素数１〜１２の二価の炭化水素基、Ｒ³、Ｒ’³及びＲ”³は単結合、あるいはヘテロ原子を介してＸに結合してもよい炭素数１〜１２の炭化水素基を示し、ｎは１〜３の整数、ｋは０〜２の整数、ｌは０〜２整数でありｎ+ｋ+ｌ≦１〜３であることを示す。）で表される構造を有することを特徴とする重合性化合物である。 （もっと読む）

本発明は、医薬、特にＣ１７−２０リアーゼ阻害剤として有用な新規ナフタレン誘導体を提供する。Ｃ１７−２０リアーゼは、精巣、卵巣及び副腎皮質に存在する性ホルモンの生合成酵素の一つであり、１７−ヒドロキシプログネノロン及び１７−ヒドロキシプロゲステロンを基質として、デヒドロエピアンドロステロン及びアンドロステンジオンを生成する。この酵素による生成物は性ホルモンの生合成のみに用いられるため、この酵素を阻害する本発明の新規ナフタレン誘導体は、性ホルモンの生合成を阻害する新しい内分泌療法剤となり、治療薬あるいは予防薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ１およびＲ２が本出願に記載されている一般式Ｉの化合物、種々の疾患の治療のためのプロテインチロシンキナーゼの阻害剤としての一般式Ｉの化合物の使用ならびに一般式Ｉにおいて、Ｘ、Ｒ１ａおよびＲ２ａが一般式ＩＩおよびＩＩＩに記載された意味を有する化合物の製造のための中間化合物としての一般式ＩＩおよびＩＩＩの化合物に関する。
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【課題】医薬、特にＣ１７−２０リアーゼ阻害剤として有用な新規ナフタレン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、水酸基、芳香族炭化水素基、アミノ基等を示し、Ｒ_３、Ｒ_４は水素原子、または低級アルキル基等を示し（但し、Ｒ_３、Ｒ_４が共に水素原子である場合を除く）、Ｒ_５、Ｒ_６は水素原子、低級アルキル基、水酸基、芳香族炭化水素基、またはアミノ基等を示す。］で表されるナフタレン誘導体またはその薬理学的に許容される塩、及びその医薬品としての用途に関する。 （もっと読む）

【課題】 細菌、かび、酵母、藻などの微生物に対して優れた抗菌活性を有し、かつ溶解度が高く、殺菌処理後に加水分解により毒性の低い化合物に分解される、環境や人体に対し安全性の高いビス四級アンモニウム塩化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表されるビス四級アンモニウム塩化合物。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、Ｘ、及びＹは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子ＶＩＩａ及び組織因子により誘発される凝固因子Ｘａ、ＩＸａ、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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