脈管形成、高増殖性または神経変性疾患の治療のためのプロテインチロシンキナーゼの阻害剤としての３−アミノ−ピラゾロ［３，４Ｂ］ピリジン
本発明は、Ｒ１およびＲ２が本出願に記載されている一般式Ｉの化合物、種々の疾患の治療のためのプロテインチロシンキナーゼの阻害剤としての一般式Ｉの化合物の使用ならびに一般式Ｉにおいて、Ｘ、Ｒ１ａおよびＲ２ａが一般式ＩＩおよびＩＩＩに記載された意味を有する化合物の製造のための中間化合物としての一般式ＩＩおよびＩＩＩの化合物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ1がメチルを表すとき、Ｒ2は同時にメチル、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ3、フェニル、クロロフェニル、ヒドロキシおよび／またはメトキシで置換されたベンゾフラニル、−ＣＦ3またはフラニルを表してはならず、または
Ｒ1が−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ3を表すとき、Ｒ2は同時にメチルを表してはならず、または
Ｒ1が−ＣＨ＝ＣＨ−フェニルを表すとき、Ｒ2は同時にフェニルを表してはならず、または
Ｒ1が−ＣＨ＝ＣＨ−クロロフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にフェニルまたはクロロフェニルを表してはならず、または
Ｒ1が−ＣＨ＝ＣＨ−メトキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にフェニルまたはメトキシフェニルを表してはならず、または
Ｒ1がフェニルを表すとき、Ｒ2は同時に−ＣＦ3、メチル、メトキシフェニルまたはフェニルを表してはならず、または
Ｒ1がメトキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時に−ＣＦ3を表してはならず、または
Ｒ1がメチルフェニルを表すとき、Ｒ2は同時に−ＣＦ3を表してはならず、または
Ｒ1がクロロフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にクロロフェニルまたは−ＣＦ3を表してはならず、または
Ｒ1がジクロロフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にトリメトキシフェニルを表してはならず、または
Ｒ1がブロムフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にトリメトキシフェニルを表してはならず、または
Ｒ1がアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、１個のフェニルで置換されたアルキルまたはｐ−メトキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、シアノ、複素環式残基またはシクロアルキルを表してはならず、または
Ｒ1が低級アルキル基、アルコキシまたはアリロキシを表すとき、Ｒ2は同時に低級アルキル基を表してはならず、または
Ｒ1がヒドロキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にヘテロシシルまたは−ＣＯＯ−ｔｅｒｔ−ブチルで置換されたヘテロシクロアルキルを表してはならず、または
Ｒ1がベンジルオキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時に−ＣＯＯ−ｔｅｒｔ−ブチルで置換されたヘテロシクロアルキルを表してはならない
ことを条件として；
Ｒ1は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルおよび／またはヘテロアリール自体が少なくとも１個の次の原子、窒素、酸素および／または硫黄によって環内で遮断されており、かつＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルおよび／またはヘテロアリールが１個の炭素環式原子を介してのみピラゾロピリジンと結合されていてよく、かつＣ3−Ｃ10−シクロアルキルおよび／またはＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルが必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なる−（ＣＯ）−、−（ＳＯ）−または−ＳＯ2−基によって環内で遮断されていてよく、かつ必要であれば１個または複数個の二重結合が環内に含有されていてよく、または基−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｏ−で置換されたＣ3−Ｃ10−シクロアルキル、アリール、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを表し、式中、−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｏ−基の末端酸素原子が１個の、同じかまたは直接隣接するＣ3−Ｃ10−シクロアルキル環−、アリール環−、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキ環−またはヘテロアリール環−炭素原子と結合されており、
Ｋは、ハロゲン、ヒドロキシまたは基−ＯＲ3、−ＣＯＲ4または−ＮＲ5Ｒ6を表し、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＬで置換されたＣ3−Ｃ10−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルおよび／またはヘテロアリール自体が少なくとも１個の次の原子、窒素、酸素および／または硫黄によって環内で遮断されており、かつＣ3−Ｃ10−シクロアルキルおよび／またはＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルが必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なる−（ＣＯ）−、−（ＳＯ）−または−ＳＯ2−基によって環内で遮断されていてよく、かつ必要であれば１個または複数個の二重結合が環内に含有されていてよく、
Ｌは、Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは基−ＣＯＲ4、−ＯＲ3または−ＮＲ5Ｒ6を表し、
Ｒ2は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＭで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ3は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なる基−ＮＲ5Ｒ6で置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、アリールまたは−（ＣＨ2）n−アリールを表し、
Ｒ4は、水素、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたはＣ1−Ｃ6−アルコキシを表し、
Ｍは、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロまたは必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニルを表し、または基−ＯＲ3、−ＣＯＲ4または−ＣＯ−Ｎ−Ｒ7を表し、
Ｒ5およびＲ6は、互いに独立して水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは基−ＣＯＲ4を表し、そして
Ｒ7は、水素またはＮＨ2を表し、
ｎは１ないし４を表す］
の化合物ならびにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩類。
【請求項２】
Ｒ1は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルが必要であれば１個または複数個の−（ＣＯ）−、−（ＳＯ）−または−ＳＯ2−基によって環内で遮断されており、かつ必要であれば１個または複数個の二重結合が環内に含有されていてよく、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたアリール、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルおよび／またはヘテロアリール自体が少なくとも１個の窒素／酸素および／または硫黄によって遮断されており、かつＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルおよび／またはヘテロアリールが１個の炭素環式原子を介してのみピラゾロピリジンと結合されていてよく、または基−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｏ−で置換されたＣ3−Ｃ10−シクロアルキル、アリール、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを表し、式中、−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｏ−基の末端酸素原子が１個の、同じかまたは直接隣接するＣ3−Ｃ10−シクロアルキル環−、アリール環−、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル環−またはヘテロアリール環−炭素原子と結合されており、
Ｋは、ハロゲン、ヒドロキシまたは基−ＯＲ3、−ＣＯＲ4を表し、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＬで置換されたＣ3−Ｃ10−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルおよび／またはヘテロアリール自体は少なくとも１個の次の原子、窒素、酸素および／または硫黄によって環内で遮断されており、かつＣ3−Ｃ10−シクロアルキルおよび／またはＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルが必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なる−（ＣＯ）−、−（ＳＯ）−または−ＳＯ2−基によって環内で遮断されていてよく、かつ必要であれば１個または複数個の二重結合が環内に含有されていてよく、
Ｒ2は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＭで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、式中、ヘテロアリールが少なくとも１個の窒素、酸素および／または硫黄によって遮断されており、
Ｒ3は、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、アリールまたは−（ＣＨ2）n−アリールを表し、
Ｍは、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロまたは必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキルを表し、または基−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−（ＣＨ2）n−ＮＲ5Ｒ6、−ＣＯＲ4、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−（ＣＨ2）n−フェニルまたは−ＣＯ−Ｎ−Ｒ7を表す、
請求項１に記載の化合物ならびにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩類である。
【請求項３】
Ｒ1は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルが必要であれば１個または複数個の−（ＣＯ）−、−（ＳＯ）−または−ＳＯ2−基によって環内で遮断されており、かつ必要であれば１個または複数個の二重結合が環内に含有されていてよく、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたアリールまたはヘテロアリールを表し、式中、ヘテロアリール自体が少なくとも１個の窒素、酸素および／または硫黄によって遮断されており、かつヘテロアリールが１個の炭素環式原子を介してのみピラゾロピリジンと結合されていてよく、または基−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｏ−で置換されたＣ3−Ｃ10−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、式中、Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｏ−基の末端酸素原子が１個の、同じかまたは直接隣接するＣ3−Ｃ10−シクロアルキル環−、アリール環−またはヘテロアリール環−炭素原子と結合されており、
Ｋは、ハロゲン、ヒドロキシまたは基−ＯＲ3、−ＣＯＲ4を表し、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＬで置換されたＣ3−Ｃ10−シクロアルキルまたはＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル自体は少なくとも１個の次の原子、窒素、酸素および／または硫黄によって環内で遮断されており、かつＣ3−Ｃ10−シクロアルキルおよび／またはＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルが必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なる−（ＣＯ）−、−（ＳＯ）−または−ＳＯ2−基によって環内で遮断されていてよく、かつ必要であれば１個または複数個の二重結合が環内に含有されていてよく、
Ｌは、Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは基−ＣＯＲ4、−ＯＲ3を表し、
Ｒ3は、Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたはアリールを表し、
Ｍは、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロまたは必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキルを表し、または基−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−（ＣＨ2）n−ＮＲ5Ｒ6、−ＣＯ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−（ＣＨ2）n−フェニルまたは−ＣＯ−Ｎ−Ｒ7を表す、
請求項２記載の一般式Ｉの化合物ならびにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩類。
【請求項４】
Ｒ1は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルが必要であれば１個または複数個の−（ＣＯ）−基によって環内で遮断されており、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたアリールまたはヘテロアリールを表し、式中、ヘテロアリール自体が少なくとも１個の窒素によって遮断されており、かつヘテロアリールが１個の炭素環式原子を介してのみピラゾロピリジンと結合されていてよく、または基−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｏ−で置換されたＣ3−Ｃ10−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、式中、−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｏ−基の末端酸素原子が１個の、同じかまたは直接隣接するＣ3−Ｃ10−シクロアルキル環−、アリール環−またはヘテロアリール環−炭素原子と結合されており、
Ｋは、ハロゲン、ヒドロキシまたは基−ＯＲ3を表し、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＬで置換されたＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル自体は少なくとも１個の次の原子、窒素および／または酸素によって環内で遮断されており、
Ｌは、Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは−ＣＯＯ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルを表し、
Ｒ2は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＭで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、式中、ヘテロアリールが少なくとも１個の窒素によって遮断されており、
Ｍは、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロまたは必要であれば１個または複数個の、同じ異なるアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロまたはＣ1−Ｃ6−アルコキシで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキルを表し、または基−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）2、−ＣＯ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシまたは−ＣＯ−Ｎ−ＮＨ2を表す、
請求項３記載の一般式Ｉの化合物ならびにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩類。
【請求項５】
Ｍは、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロまたは必要であれば１個または複数個の、同じ異なるアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロまたはＣ1−Ｃ6−アルコキシで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキルを表し、または基−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）2または−ＣＯ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルを表す、
請求項１ないし４のいずれか一項記載の一般式Ｉの化合物ならびにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩類。
【請求項６】
Ｒ1は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−シクロアルキル、シクロヘキサノン、１，４−ジオキサ−スピロ［４，５］デク−８−イル、フェニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたはピリジニルを表し、
Ｋは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＬで置換されたモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはフェノキシを表し、
Ｒ2は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＭで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、フェニルまたはキノリニル、イミダゾリル、インドリルまたはピリジニルを表し、
Ｍは、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＣＦ3またはＣ1−Ｃ3−アルコキシを表し、または基−ＣＯ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）2、フェノキシまたはベンジルオキシを表す、
請求項４記載の一般式Ｉの化合物ならびにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩類。
【請求項７】
Ｒ1は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたＣ3−Ｃ6アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロヘキサノン、１，４−ジオキサ−スピロ［４，５］デク−８−イル、フェニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたはピリジニルを表し、
Ｋは、ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＬで置換されたモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはフェノキシを表し、
Ｌは、Ｃ1−Ｃ3−アルキルまたは−ＣＯＯ−Ｃ3−Ｃ5−アルキルを表し、
Ｒ2は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＭで置換されたイソプロピル、フェニル、キノリニル、イミダゾリル、インドリルまたはピリジニルを表し、そして
Ｍは、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、メチル、−ＣＦ3またはメトキシを表し、または基−ＣＯ−Ｃ1−Ｃ3−アルキルまたは−Ｏ−（ＣＨ2）3−Ｎ（メチル）2を表す、
請求項６記載の一般式Ｉの化合物ならびにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩類。
【請求項８】
Ｒ1は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロヘキサノン、１，４−ジオキサ−スピロ［４，５］デク−８−イル、フェニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたはピリジニルを表し、
Ｌは、メチルまたは−ＣＯＯ−ｔｅｒｔ−ブチルを表し、
Ｒ2は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＭで置換されたイソプロピル、フェニル、キノリニル、イミダゾリル、インドリルまたはピリジニルを表し、そして
Ｍは、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、メチル、−ＣＦ3またはメトキシを表し、または基−ＣＯ−メチルまたは−Ｏ−（ＣＨ2）3−Ｎ（メチル）2を表す、
請求項７記載の一般式Ｉの化合物ならびにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩類。
【請求項９】
Ｒ1がアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、１個のフェニルで置換されたアルキルまたはｐ−メトキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、シアノ、複素環式残基またはシクロアルキルを表してもよく、または
Ｒ1が低級アルキル基、アルコキシまたはアリロキシを表すとき、Ｒ2は同時に低級アルキル基を表してもよい、
請求項１ないし８のいずれか一項記載の一般式Ｉの化合物の薬剤の製造のための使用である。
【請求項１０】
薬剤の製造のための請求項１ないし８のいずれか一項記載の一般式Ｉの化合物の使用。
【請求項１１】
Ｒ1がメチルを表すとき、Ｒ2は同時にメチル、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ3、フェニル、クロロフェニル、ヒドロキシおよび／またはメトキシで置換されたベンゾフラニル、−ＣＦ3またはフラニルを表してもよく、または
Ｒ1が−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ3を表すとき、Ｒ2は同時にメチルを表してもよく、または
Ｒ1が−ＣＨ＝ＣＨ−フェニルを表すとき、Ｒ2は同時にフェニルを表してもよく、または
Ｒ1が−ＣＨ＝ＣＨ−クロロフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にフェニルまたはクロロフェニルを表してもよく、または
Ｒ1が−ＣＨ＝ＣＨ−メトキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にフェニルまたはメトキシフェニルを表してもよく、またはＲ1がフェニルを表すとき、Ｒ2は同時に−ＣＦ3、メチル、メトキシフェニルまたはフェニルを表してもよく、または
Ｒ1がメトキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時に−ＣＦ3を表してもよく、または
Ｒ1がメチルフェニルを表すとき、Ｒ2は同時に−ＣＦ3を表してもよく、または
Ｒ1がクロロフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にクロロフェニルまたは−ＣＦ3を表してもよく、または
Ｒ1がジクロロフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にトリメトキシフェニルを表してもよく、または
Ｒ1がブロムフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にトリメトキシフェニルを表してもよく、または
Ｒ1がアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、１個のフェニルで置換されたアルキルまたはｐ−メトキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、シアノ、複素環式残基またはシクロアルキルを表してもよく、または
Ｒ1が低級アルキル基、アルコキシ、アリロキシまたは第１、第２または第３アミノ基を表すとき、Ｒ2は同時に低級アルキル基を表してもよく、または
Ｒ1がヒドロキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にヘテロシシルまたは−ＣＯＯ−ｔｅｒｔ−ブチルで置換されたヘテロシクロアルキルを表してもよく、または
Ｒ1がベンジルオキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時に−ＣＯＯ−ｔｅｒｔ−ブチルで置換されたヘテロシクロアルキルを表してもよく、または
Ｒ1がＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを表すとき、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルおよび／またはヘテロアリールは、１個の炭素環式原子を介してピラゾロピリジンと結合されてよい、
請求項１ないし８のいずれか一項記載の一般式Ｉの化合物の、血管形成、リンパ管形成または脈管形成が一つの役割を果たしている疾患、血管の疾患、体細胞の高増殖によって引き起こされる疾患ならびに慢性または急性の神経変性疾患を治療する薬剤を製造するための使用。
【請求項１２】
血管形成、リンパ管形成または脈管形成が一つの役割を果たしている疾患、体細胞の高増殖によって引き起こされる疾患ならびに慢性または急性の神経変性疾患を治療する薬剤を製造するための請求項１１記載の一般式Ｉの化合物の使用。
【請求項１３】
血管形成、リンパ管形成または脈管形成が一つの役割を果たしている疾患、血管の疾患、体細胞の高増殖によって引き起こされる疾患ならびに慢性または急性の神経変性疾患を治療する薬剤を製造するための請求項１ないし８のいずれか一項記載の一般式Ｉの化合物の使用。
【請求項１４】
オートラジオグラフまたはＰＥＴによる組織内の受容体の同定のためのインビトロまたはインビボにおける診断目的用の、請求項１ないし８のいずれか一項記載の一般式Ｉの化合物の使用。
【請求項１５】
一般式（ＩＩ）および／または（ＩＩＩ）；
【化２】
［式中、Ｘは、ハロゲンまたは−Ｏ−ＳＯ2−ＣmＦ2m+1を表し、
ｍは１〜４を表し、そして
Ｒ1aおよびＲ2aは、請求項１ないし８のいずれか一項によるＲ1およびＲ2と同じ意味を有し、但し式中、Ｋは付加的に基−ＣＯＲ4を表してよく、かつＲ3は、付加的に基トリメチルシリル（ＴＭＳ）、ｔｅｒｔ−ブチル−ジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）、ｔｅｒｔ−ブチル−ジフェニルシリル（ＴＢＤＰＳ）、トリエチルシリル（ＴＥＳ）、Ｃ1−Ｃ2−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アリル、ベンジルまたは基−ＣＯＲ4aを表してよい、
の化合物ならびに、一般式（Ｉ）の化合物の製造のための中間生成物としての、それらの溶離物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩。
【請求項１６】
一般式（Ｉ）の化合物の製造のための中間生成物としての請求項１５記載の一般式（ＩＩ）および／または（ＩＩＩ）の化合物の使用。
【請求項１７】
Ｒ1がアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、１個のフェニルで置換されたアルキルまたはｐ−メトキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、シアノ、複素環式残基またはシクロアルキルを表してもよく、
Ｒ1が低級アルキル基、アルコキシ、アリロキシまたは第１、第２または第３アミノ基を表すとき、Ｒ2は同時に低級アルキル基を表してもよい］請求項１ないし８のいずれか一項記載の一般式Ｉの少なくとも１つの化合物を含む薬剤。
【請求項１８】
請求項１ないし８のいずれか一項による一般式Ｉの少なくとも１つの化合物を含む薬剤。
【請求項１９】
請求項１ないし８記載の化合物または好適な製剤および賦形剤を有する請求項１７または１８による薬剤。
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ1がメチルを表すとき、Ｒ2は同時にメチル、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ3、フェニル、クロロフェニル、ヒドロキシおよび／またはメトキシで置換されたベンゾフラニル、−ＣＦ3またはフラニルを表してはならず、または
Ｒ1が−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ3を表すとき、Ｒ2は同時にメチルを表してはならず、または
Ｒ1が−ＣＨ＝ＣＨ−フェニルを表すとき、Ｒ2は同時にフェニルを表してはならず、または
Ｒ1が−ＣＨ＝ＣＨ−クロロフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にフェニルまたはクロロフェニルを表してはならず、または
Ｒ1が−ＣＨ＝ＣＨ−メトキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にフェニルまたはメトキシフェニルを表してはならず、または
Ｒ1がフェニルを表すとき、Ｒ2は同時に−ＣＦ3、メチル、メトキシフェニルまたはフェニルを表してはならず、または
Ｒ1がメトキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時に−ＣＦ3を表してはならず、または
Ｒ1がメチルフェニルを表すとき、Ｒ2は同時に−ＣＦ3を表してはならず、または
Ｒ1がクロロフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にクロロフェニルまたは−ＣＦ3を表してはならず、または
Ｒ1がジクロロフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にトリメトキシフェニルを表してはならず、または
Ｒ1がブロムフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にトリメトキシフェニルを表してはならず、または
Ｒ1がアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、１個のフェニルで置換されたアルキルまたはｐ−メトキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、シアノ、複素環式残基またはシクロアルキルを表してはならず、または
Ｒ1が低級アルキル基、アルコキシまたはアリロキシを表すとき、Ｒ2は同時に低級アルキル基を表してはならず、または
Ｒ1がヒドロキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にヘテロシシルまたは−ＣＯＯ−ｔｅｒｔ−ブチルで置換されたヘテロシクロアルキルを表してはならず、または
Ｒ1がベンジルオキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時に−ＣＯＯ−ｔｅｒｔ−ブチルで置換されたヘテロシクロアルキルを表してはならない
ことを条件として；
Ｒ1は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルおよび／またはヘテロアリール自体が少なくとも１個の次の原子、窒素、酸素および／または硫黄によって環内で遮断されており、かつＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルおよび／またはヘテロアリールが１個の炭素環式原子を介してのみピラゾロピリジンと結合されていてよく、かつＣ3−Ｃ10−シクロアルキルおよび／またはＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルが必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なる−（ＣＯ）−、−（ＳＯ）−または−ＳＯ2−基によって環内で遮断されていてよく、かつ必要であれば１個または複数個の二重結合が環内に含有されていてよく、または基−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｏ−で置換されたＣ3−Ｃ10−シクロアルキル、アリール、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを表し、式中、−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｏ−基の末端酸素原子が１個の、同じかまたは直接隣接するＣ3−Ｃ10−シクロアルキル環−、アリール環−、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキ環−またはヘテロアリール環−炭素原子と結合されており、
Ｋは、ハロゲン、ヒドロキシまたは基−ＯＲ3、−ＣＯＲ4または−ＮＲ5Ｒ6を表し、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＬで置換されたＣ3−Ｃ10−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルおよび／またはヘテロアリール自体が少なくとも１個の次の原子、窒素、酸素および／または硫黄によって環内で遮断されており、かつＣ3−Ｃ10−シクロアルキルおよび／またはＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルが必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なる−（ＣＯ）−、−（ＳＯ）−または−ＳＯ2−基によって環内で遮断されていてよく、かつ必要であれば１個または複数個の二重結合が環内に含有されていてよく、
Ｌは、Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは基−ＣＯＲ4、−ＯＲ3または−ＮＲ5Ｒ6を表し、
Ｒ2は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＭで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ3は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なる基−ＮＲ5Ｒ6で置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、アリールまたは−（ＣＨ2）n−アリールを表し、
Ｒ4は、水素、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたはＣ1−Ｃ6−アルコキシを表し、
Ｍは、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロまたは必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニルを表し、または基−ＯＲ3、−ＣＯＲ4または−ＣＯ−Ｎ−Ｒ7を表し、
Ｒ5およびＲ6は、互いに独立して水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは基−ＣＯＲ4を表し、そして
Ｒ7は、水素またはＮＨ2を表し、
ｎは１ないし４を表す］
の化合物ならびにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩類。
【請求項２】
Ｒ1は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルが必要であれば１個または複数個の−（ＣＯ）−、−（ＳＯ）−または−ＳＯ2−基によって環内で遮断されており、かつ必要であれば１個または複数個の二重結合が環内に含有されていてよく、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたアリール、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルおよび／またはヘテロアリール自体が少なくとも１個の窒素／酸素および／または硫黄によって遮断されており、かつＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルおよび／またはヘテロアリールが１個の炭素環式原子を介してのみピラゾロピリジンと結合されていてよく、または基−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｏ−で置換されたＣ3−Ｃ10−シクロアルキル、アリール、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを表し、式中、−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｏ−基の末端酸素原子が１個の、同じかまたは直接隣接するＣ3−Ｃ10−シクロアルキル環−、アリール環−、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル環−またはヘテロアリール環−炭素原子と結合されており、
Ｋは、ハロゲン、ヒドロキシまたは基−ＯＲ3、−ＣＯＲ4を表し、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＬで置換されたＣ3−Ｃ10−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルおよび／またはヘテロアリール自体は少なくとも１個の次の原子、窒素、酸素および／または硫黄によって環内で遮断されており、かつＣ3−Ｃ10−シクロアルキルおよび／またはＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルが必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なる−（ＣＯ）−、−（ＳＯ）−または−ＳＯ2−基によって環内で遮断されていてよく、かつ必要であれば１個または複数個の二重結合が環内に含有されていてよく、
Ｒ2は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＭで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、式中、ヘテロアリールが少なくとも１個の窒素、酸素および／または硫黄によって遮断されており、
Ｒ3は、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、アリールまたは−（ＣＨ2）n−アリールを表し、
Ｍは、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロまたは必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキルを表し、または基−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−（ＣＨ2）n−ＮＲ5Ｒ6、−ＣＯＲ4、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−（ＣＨ2）n−フェニルまたは−ＣＯ−Ｎ−Ｒ7を表す、
請求項１に記載の化合物ならびにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩類である。
【請求項３】
Ｒ1は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルが必要であれば１個または複数個の−（ＣＯ）−、−（ＳＯ）−または−ＳＯ2−基によって環内で遮断されており、かつ必要であれば１個または複数個の二重結合が環内に含有されていてよく、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたアリールまたはヘテロアリールを表し、式中、ヘテロアリール自体が少なくとも１個の窒素、酸素および／または硫黄によって遮断されており、かつヘテロアリールが１個の炭素環式原子を介してのみピラゾロピリジンと結合されていてよく、または基−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｏ−で置換されたＣ3−Ｃ10−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、式中、Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｏ−基の末端酸素原子が１個の、同じかまたは直接隣接するＣ3−Ｃ10−シクロアルキル環−、アリール環−またはヘテロアリール環−炭素原子と結合されており、
Ｋは、ハロゲン、ヒドロキシまたは基−ＯＲ3、−ＣＯＲ4を表し、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＬで置換されたＣ3−Ｃ10−シクロアルキルまたはＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル自体は少なくとも１個の次の原子、窒素、酸素および／または硫黄によって環内で遮断されており、かつＣ3−Ｃ10−シクロアルキルおよび／またはＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルが必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なる−（ＣＯ）−、−（ＳＯ）−または−ＳＯ2−基によって環内で遮断されていてよく、かつ必要であれば１個または複数個の二重結合が環内に含有されていてよく、
Ｌは、Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは基−ＣＯＲ4、−ＯＲ3を表し、
Ｒ3は、Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたはアリールを表し、
Ｍは、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロまたは必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキルを表し、または基−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−（ＣＨ2）n−ＮＲ5Ｒ6、−ＣＯ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−（ＣＨ2）n−フェニルまたは−ＣＯ−Ｎ−Ｒ7を表す、
請求項２記載の一般式Ｉの化合物ならびにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩類。
【請求項４】
Ｒ1は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルが必要であれば１個または複数個の−（ＣＯ）−基によって環内で遮断されており、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたアリールまたはヘテロアリールを表し、式中、ヘテロアリール自体が少なくとも１個の窒素によって遮断されており、かつヘテロアリールが１個の炭素環式原子を介してのみピラゾロピリジンと結合されていてよく、または基−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｏ−で置換されたＣ3−Ｃ10−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、式中、−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｏ−基の末端酸素原子が１個の、同じかまたは直接隣接するＣ3−Ｃ10−シクロアルキル環−、アリール環−またはヘテロアリール環−炭素原子と結合されており、
Ｋは、ハロゲン、ヒドロキシまたは基−ＯＲ3を表し、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＬで置換されたＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルを表し、式中、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル自体は少なくとも１個の次の原子、窒素および／または酸素によって環内で遮断されており、
Ｌは、Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは−ＣＯＯ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルを表し、
Ｒ2は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＭで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、式中、ヘテロアリールが少なくとも１個の窒素によって遮断されており、
Ｍは、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロまたは必要であれば１個または複数個の、同じ異なるアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロまたはＣ1−Ｃ6−アルコキシで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキルを表し、または基−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）2、−ＣＯ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシまたは−ＣＯ−Ｎ−ＮＨ2を表す、
請求項３記載の一般式Ｉの化合物ならびにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩類。
【請求項５】
Ｍは、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロまたは必要であれば１個または複数個の、同じ異なるアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロまたはＣ1−Ｃ6−アルコキシで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキルを表し、または基−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）2または−ＣＯ−Ｃ1−Ｃ6−アルキルを表す、
請求項１ないし４のいずれか一項記載の一般式Ｉの化合物ならびにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩類。
【請求項６】
Ｒ1は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−シクロアルキル、シクロヘキサノン、１，４−ジオキサ−スピロ［４，５］デク−８−イル、フェニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたはピリジニルを表し、
Ｋは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＬで置換されたモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはフェノキシを表し、
Ｒ2は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＭで置換されたＣ1−Ｃ6−アルキル、フェニルまたはキノリニル、イミダゾリル、インドリルまたはピリジニルを表し、
Ｍは、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＣＦ3またはＣ1−Ｃ3−アルコキシを表し、または基−ＣＯ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）2、フェノキシまたはベンジルオキシを表す、
請求項４記載の一般式Ｉの化合物ならびにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩類。
【請求項７】
Ｒ1は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたＣ3−Ｃ6アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロヘキサノン、１，４−ジオキサ−スピロ［４，５］デク−８−イル、フェニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたはピリジニルを表し、
Ｋは、ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、または必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＬで置換されたモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはフェノキシを表し、
Ｌは、Ｃ1−Ｃ3−アルキルまたは−ＣＯＯ−Ｃ3−Ｃ5−アルキルを表し、
Ｒ2は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＭで置換されたイソプロピル、フェニル、キノリニル、イミダゾリル、インドリルまたはピリジニルを表し、そして
Ｍは、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、メチル、−ＣＦ3またはメトキシを表し、または基−ＣＯ−Ｃ1−Ｃ3−アルキルまたは−Ｏ−（ＣＨ2）3−Ｎ（メチル）2を表す、
請求項６記載の一般式Ｉの化合物ならびにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩類。
【請求項８】
Ｒ1は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＫで置換されたｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロヘキサノン、１，４−ジオキサ−スピロ［４，５］デク−８−イル、フェニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたはピリジニルを表し、
Ｌは、メチルまたは−ＣＯＯ−ｔｅｒｔ−ブチルを表し、
Ｒ2は、必要であれば１個または複数個の、同じかまたは異なるＭで置換されたイソプロピル、フェニル、キノリニル、イミダゾリル、インドリルまたはピリジニルを表し、そして
Ｍは、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、メチル、−ＣＦ3またはメトキシを表し、または基−ＣＯ−メチルまたは−Ｏ−（ＣＨ2）3−Ｎ（メチル）2を表す、
請求項７記載の一般式Ｉの化合物ならびにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩類。
【請求項９】
Ｒ1がアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、１個のフェニルで置換されたアルキルまたはｐ−メトキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、シアノ、複素環式残基またはシクロアルキルを表してもよく、または
Ｒ1が低級アルキル基、アルコキシまたはアリロキシを表すとき、Ｒ2は同時に低級アルキル基を表してもよい、
請求項１ないし８のいずれか一項記載の一般式Ｉの化合物の薬剤の製造のための使用である。
【請求項１０】
薬剤の製造のための請求項１ないし８のいずれか一項記載の一般式Ｉの化合物の使用。
【請求項１１】
Ｒ1がメチルを表すとき、Ｒ2は同時にメチル、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ3、フェニル、クロロフェニル、ヒドロキシおよび／またはメトキシで置換されたベンゾフラニル、−ＣＦ3またはフラニルを表してもよく、または
Ｒ1が−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ3を表すとき、Ｒ2は同時にメチルを表してもよく、または
Ｒ1が−ＣＨ＝ＣＨ−フェニルを表すとき、Ｒ2は同時にフェニルを表してもよく、または
Ｒ1が−ＣＨ＝ＣＨ−クロロフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にフェニルまたはクロロフェニルを表してもよく、または
Ｒ1が−ＣＨ＝ＣＨ−メトキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にフェニルまたはメトキシフェニルを表してもよく、またはＲ1がフェニルを表すとき、Ｒ2は同時に−ＣＦ3、メチル、メトキシフェニルまたはフェニルを表してもよく、または
Ｒ1がメトキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時に−ＣＦ3を表してもよく、または
Ｒ1がメチルフェニルを表すとき、Ｒ2は同時に−ＣＦ3を表してもよく、または
Ｒ1がクロロフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にクロロフェニルまたは−ＣＦ3を表してもよく、または
Ｒ1がジクロロフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にトリメトキシフェニルを表してもよく、または
Ｒ1がブロムフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にトリメトキシフェニルを表してもよく、または
Ｒ1がアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、１個のフェニルで置換されたアルキルまたはｐ−メトキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、シアノ、複素環式残基またはシクロアルキルを表してもよく、または
Ｒ1が低級アルキル基、アルコキシ、アリロキシまたは第１、第２または第３アミノ基を表すとき、Ｒ2は同時に低級アルキル基を表してもよく、または
Ｒ1がヒドロキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にヘテロシシルまたは−ＣＯＯ−ｔｅｒｔ−ブチルで置換されたヘテロシクロアルキルを表してもよく、または
Ｒ1がベンジルオキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時に−ＣＯＯ−ｔｅｒｔ−ブチルで置換されたヘテロシクロアルキルを表してもよく、または
Ｒ1がＣ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを表すとき、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルおよび／またはヘテロアリールは、１個の炭素環式原子を介してピラゾロピリジンと結合されてよい、
請求項１ないし８のいずれか一項記載の一般式Ｉの化合物の、血管形成、リンパ管形成または脈管形成が一つの役割を果たしている疾患、血管の疾患、体細胞の高増殖によって引き起こされる疾患ならびに慢性または急性の神経変性疾患を治療する薬剤を製造するための使用。
【請求項１２】
血管形成、リンパ管形成または脈管形成が一つの役割を果たしている疾患、体細胞の高増殖によって引き起こされる疾患ならびに慢性または急性の神経変性疾患を治療する薬剤を製造するための請求項１１記載の一般式Ｉの化合物の使用。
【請求項１３】
血管形成、リンパ管形成または脈管形成が一つの役割を果たしている疾患、血管の疾患、体細胞の高増殖によって引き起こされる疾患ならびに慢性または急性の神経変性疾患を治療する薬剤を製造するための請求項１ないし８のいずれか一項記載の一般式Ｉの化合物の使用。
【請求項１４】
オートラジオグラフまたはＰＥＴによる組織内の受容体の同定のためのインビトロまたはインビボにおける診断目的用の、請求項１ないし８のいずれか一項記載の一般式Ｉの化合物の使用。
【請求項１５】
一般式（ＩＩ）および／または（ＩＩＩ）；
【化２】
［式中、Ｘは、ハロゲンまたは−Ｏ−ＳＯ2−ＣmＦ2m+1を表し、
ｍは１〜４を表し、そして
Ｒ1aおよびＲ2aは、請求項１ないし８のいずれか一項によるＲ1およびＲ2と同じ意味を有し、但し式中、Ｋは付加的に基−ＣＯＲ4を表してよく、かつＲ3は、付加的に基トリメチルシリル（ＴＭＳ）、ｔｅｒｔ−ブチル−ジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）、ｔｅｒｔ−ブチル−ジフェニルシリル（ＴＢＤＰＳ）、トリエチルシリル（ＴＥＳ）、Ｃ1−Ｃ2−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−アリル、ベンジルまたは基−ＣＯＲ4aを表してよい、
の化合物ならびに、一般式（Ｉ）の化合物の製造のための中間生成物としての、それらの溶離物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび塩。
【請求項１６】
一般式（Ｉ）の化合物の製造のための中間生成物としての請求項１５記載の一般式（ＩＩ）および／または（ＩＩＩ）の化合物の使用。
【請求項１７】
Ｒ1がアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、１個のフェニルで置換されたアルキルまたはｐ−メトキシフェニルを表すとき、Ｒ2は同時にアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、シアノ、複素環式残基またはシクロアルキルを表してもよく、
Ｒ1が低級アルキル基、アルコキシ、アリロキシまたは第１、第２または第３アミノ基を表すとき、Ｒ2は同時に低級アルキル基を表してもよい］請求項１ないし８のいずれか一項記載の一般式Ｉの少なくとも１つの化合物を含む薬剤。
【請求項１８】
請求項１ないし８のいずれか一項による一般式Ｉの少なくとも１つの化合物を含む薬剤。
【請求項１９】
請求項１ないし８記載の化合物または好適な製剤および賦形剤を有する請求項１７または１８による薬剤。
【公表番号】特表２００８−５２３０１８（Ｐ２００８−５２３０１８Ａ）
【公表日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４４８４４（Ｐ２００７−５４４８４４）
【出願日】平成１７年１２月１２日（２００５．１２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０１３４１７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６３８０５
【国際公開日】平成１８年６月２２日（２００６．６．２２）
【出願人】（３０００４９９５８）バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月１２日（２００５．１２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０１３４１７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６３８０５
【国際公開日】平成１８年６月２２日（２００６．６．２２）
【出願人】（３０００４９９５８）バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
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