【課題】ロタマーゼの阻害のための新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）、（II）、（III）、（IV）、（Ｖ）の化合物およびその医薬としての使用。
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【課題】免疫寛容を誘導する方法を提供すること
【解決手段】免疫抑制剤および式Ｉで表される化合物を投与することによって免疫寛容を誘導する方法が開示される。加えて、免疫抑制剤および式Ｉで表される化合物を投与することによって免疫応答を抑制する方法が開示される。さらに、免疫抑制剤および式Ｉで表される化合物を投与することによって自己免疫疾患を処置するための方法が、開示される。さらに、移植された器官の拒絶を防止、阻害もしくは抑制する方法、および自己免疫疾患を処置する方法が、開示される。また、治療用量以下のラパマイシンを、式Ｉで表される化合物とともに心臓移植されたマウスへ投与することによる組み合わせ治療により、非特異的な免疫の消失を引き起こすことなく、移植された器官に対する特異的免疫寛容を誘導する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】血流を増加させるためのαアドレナリン受容体アンタゴニストを含む安定な液体製剤の提供。
【解決手段】ｐＨが２．０から６．０の範囲内である、低用量のαアドレナリン受容体アンタゴニスト、水性溶媒および金属キレート剤を含む、安定な液体製剤。該αアドレナリン受容体アンタゴニストとしては、フェントラミン、塩酸フェントラミン、メシル酸フェントラミン、トラゾリン、ヨヒンビン、ラウオルシン、ドキサゾシン、ラベタロール、プラゾシン、テラゾシンもしくはトリマゾシン、または上記のいずれかの薬学的に許容される塩から選択されるものであり、特に、メシル酸フェントラミンであることが好ましい。該金属キレート剤としては、エチレンジアミン三酢酸二アンモニウム、ヒドロキシエチル-エチレンジアミン三酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、ニトリロ酢酸、クエン酸またはＥＤＴＡから選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】慢性移植片拒絶を管理するための新しい手法を提供する。
【解決手段】組織移植片を有する被験体において、急性および慢性の組織移植片拒絶を阻害する方法が開示される。この方法は、有効量の、式（Ｉ）で示される化合物をその被験体に投与する工程を含む：（Ｉ）。式（Ｉ）中の変動するものの例は、明細書中に記載される。本発明の方法は、移植された組織片の慢性拒絶を処置するために有利に使用され得る。慢性拒絶は、これまでは有効な処置が利用可能でなかった状態である。本発明の方法はまた、移植された組織の急性拒絶を処置するためにも有利に使用され得る。
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【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、高病原性A型インフルエンザ(詳細にはH5およびH7亜型)ならびに遺伝子型4のコロナウイルスによって引き起こされる重症急性呼吸器症候群などの高病原性感染症を治療および/または予防する薬剤に関する。該薬剤は、グルタリルヒスタミンまたは薬学的に許容されるその塩の形態である。本発明はまた、グルタリルヒスタミンまたは薬学的に許容されるその塩をベースとする医薬組成物および高病原性感染症を治療および/または予防する方法にも関する。
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本発明は式Ｉ：


（式中、変項は明細書に記載する通りである）のインダン誘導体又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は更に前記インダン誘導体の１種以上を含有する医薬組成物と、治療、例えばＡＭＰＡ受容体に介在されるシナプス応答の増強を必要とする精神疾患（統合失調症、鬱病及びアルツハイマー病を含む）の治療又は予防におけるその使用にも関する。
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【課題】トランスグルタミナーゼにより形成される異常架橋を有する蛋白質で引き起こされる疾患の予防または治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるアクリロイル基を有する化合物、


下記式で代表されるカルボニル基を有する化合物、または


下記式で代表される水酸基を有する化合物、


などのケトンまたはアルコールを有する化合物。 （もっと読む）

【課題】保護基または高価な誘導体の使用を必要とせず、カルシニンのような医薬として有用なβ−アラニンのアミド類を合成するのに適した製造方法、および該製造方法おける新規な合成中間体の提供。
【解決手段】β−アラニンのアミド類の合成中間体として有用な下式で表されるシアノ酢酸アミド（ここで、Ｒ^１は炭素数１〜６で任意に置換されたイミダゾール-４-イルメチルであり、Ｒ^２は水素である。）、および該合成中間体を、ロジウムに基づく金属触媒の存在下、触媒的水素化によって、β−アラニンのアミド類を得る製造方法。
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