【課題】オセルタミビルなどのインフルエンザ治療薬の服用後における異常行動を防止する。
【解決手段】本発明による異常行動防止薬は、アセタゾラミド、ベンゾジアゼピン系化合物、バルプロ酸、フェントラミン及びフルオキセチンからなる群より選ばれた少なくとも一つの化合物を有効成分として含有する。本発明によれば、ハロペリドールとクロニジンの併用によって発現し、インフルエンザ治療薬によって増強される異常行動を効果的に抑制することが可能となる。したがって、インフルエンザ患者にハロペリドール及びクロニジンが既に投与されているか否かにかかわらず、また、ハロペリドール及びクロニジンを今後投与する予定があるか否かにかかわらず、オセルタミビルなどのインフルエンザ治療薬を安心して投与することが可能となる。 （もっと読む）

【課題】制癌剤として有効なＳＭ−１０８の安定な誘導体を提供することを目的とするものである。特に、保存安定性の良好なＳＭ−１０８誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】ＳＭ−１０８の有機スルホン酸塩の化合物を作製することにより、保存安定性の良好なＳＭ−１０８化合物を作製することができた。更には、本発明のＳＭ−１０８の有機スルホン酸塩の水溶液を使用し、有機カルボン酸アルカリ金属塩を加えて中和し析出処理を行って、有機カルボン酸を若干量含有したＳＭ−１０８結晶性化合物を得た。これらの本発明化合物を作製することにより、上記課題を解決することができた。 （もっと読む）

本発明は、薬剤化学領域に属し、下記一般式に示された構造を持つα-アミノ基-N-置換アミド化合物又はその薬学的に許容し得る塩に関し、また、該化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含む薬剤組成物に関する。本発明のα-アミノ基-N-置換アミド化合物又はその薬学的に許容し得る塩は、生体内外での抗腫瘍及び/又は抗がん活性を有し、各種類の腫瘍細胞及び/又はがん細胞に効果的に対抗でき、腫瘍及び/又はがんの治療薬の調製に用いることができる。

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【課題】慢性糸球体腎炎や高血圧性腎症等も含めた糸球体疾患に対する予防又は治療を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）


［式中、Ｕは、酸素原子、硫黄原子又はＮＨ基を示し、Ｖは、単結合、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基又はＣ_２〜Ｃ_６アルケニレン基を示し、Ｒ^１，Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシ基、ハロゲン化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシカルボニル基、カルバモイル基、カルボキシ基、ニトリル基、ニトロ基、アミノ基、水酸基などを示し、環Ａは、Ｃ_６〜Ｃ_１４芳香環基を示す］で表されるフェニルグアニジン誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

ミトコンドリア病、例えば、フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経障害（ＬＨＯＮ）、ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、および脳卒中（ＭＥＬＡＳ）、キーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）を治療または抑制する方法を開示し、ならびに本発明方法において有用な化合物、例えば、４−（ｐ−キノリル）−２−ヒドロキシブタンアミド誘導体も開示する。他の障害、例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ハンティングトン病、パーキンソン病、および広汎性発達障害、例えば自閉症、を治療する際に有用な方法および化合物も開示する。被験体の代謝状態および治療の有効度を評価する際に有用なエネルギーバイオマーカーも開示する。エネルギーバイオマーカーを調節、正規化または強化する方法、ならびにそのような方法に有用な化合物も開示する。 （もっと読む）

【課題】式Ｉの化合物：またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラッグを提供すること。哺乳動物における細菌感染を処置するための方法を提供すること。生物学的サンプルにおける細菌の量を減少させるための方法を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物；式Ｉの化合物：またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラッグを含む組成物；式Ｉの化合物：またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラッグを投与する工程を包含する、哺乳動物における細菌感染を処置するための方法。この化合物は、細菌のジャイレース活性のインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ミトコンドリアＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰａｓｅインヒビターなどのグアニジンベースのＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰａｓｅインヒビターのファミリ、その発見方法、および特定の機能障害を治療するためのその治療薬としての用途に関する。 （もっと読む）

【課題】新規ブラジキニンＢ１アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化１】


（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書の定義どおりである）、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。 （もっと読む）