本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、アンタゴナイズする方法を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の本発明の化合物(例えば、式Ｉの化合物)を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはＧｌｉ機能獲得型のような表現型によりもたらされる異常増殖状態の阻止方法を提供する。 （もっと読む）

一実施形態において、本発明は、緑内障および高い眼内圧を治療する方法に関し、この方法は、少なくとも１つのプレニルトランスフェラーゼ阻害剤を含む薬学的有効量の組成物を投与することを含む。別の実施形態において、本発明は、高い眼内圧および緑内障を治療するための組成物に関し、この組成物は、薬学的有効量のプレニルトランスフェラーゼ阻害剤を含む。本発明の実施形態において、ＧＧＴａｓｅおよび／またはＦＴａｓｅ阻害剤は房水流出を変化させ、高眼圧症および緑内障の治療に有効であることが実証される場合があることが認識されている。好ましい実施形態において、これらの阻害剤の送達は、局所的な眼球、腔内、硝子体内、網膜下または経強膜的投与によって行われる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物(式中、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、説明及び特許請求の範囲中で定義される)を提供する。式(I)の化合物は、神経疾患及び神経変性疾患、例えば、不安、鬱病、アルツハイマー病などを治療するのに有用である。
【化１】
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式
【化１】


［式中、Ｒ_１は、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_２は、ヘテロシクリルを示し、Ｒ_３は、アルキル、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_４は、Ｈまたはアルキルであるか、またはＲ_３およびＲ_４はそれらが結合する炭素原子と一体となって、アリールと縮合したシクロアルキルである。］
で示される化合物、および医薬としてのそれらの使用。
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本発明はヒスタミン及びアレルゲン-特異抗体を有効成分として含む、アレルギー疾患予防又は治療用薬学的組成物を提供する。本発明はさらに、アレルギー疾患予防又は治療用医薬の製造の為の、前記組成物の用途を提供する。さらに、本発明は哺乳動物に前記薬学的組成物を投与することを含むアレルギー疾患の予防又は治療方法を提供する。本発明の薬学的組成物を哺乳動物に投与する場合、現在行われる標準的な薬物治療方法等では、調節困難なアレルギー反応を誘導する抗原（アレルゲン）に対する特異的なアレルギー免疫反応（過敏な免疫反応）を効果的に減少できる。従って、本発明の薬学的組成物、それのアレルギー疾患の予防又は治療用途、それを利用する予防又は治療方法によれば、現在の標準的な薬物治療方法のみで臨床症状が十分に好転されていないアレルギー疾患等を効果的に好転させ得る。 （もっと読む）

本発明は活性成分としてヒスタミン、免疫グロブリン及び胎盤抽出物を含有するアレルギー疾患及び慢性炎症性疾患治療用薬学的組成物を提供する。さらに、本発明はアレルギー疾患及び慢性炎症性疾患治療用医薬の製造の為の前記組成物の用途を提供する。追加して、本発明は哺乳動物に前記薬学的組成物を投与することを含むアレルギー疾患及び慢性炎症性疾患の治療方法を提供する。本発明の前記薬学的組成物を投与する治療方法によれば、標準的な薬物治療のみでは臨床的に好転されない難治性アレルギー疾患及び難治性慢性炎症性疾患を有する患者等を効果的に治療し得る。 （もっと読む）

本発明は新二環式複素環、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】優れたDGAT阻害作用を有する医薬の提供。
【解決手段】 一般式（Ｉ）


［Ｒ^１は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子等；Ａは、Ｃ_２−Ｃ_４アルキレン基等；Ｑは、式−Ｎ（Ｍｅ）−で表わされる基又は硫黄素原子；Ｔは、式＝ＣＨ−で表わされる基又は窒素原子；Ｕ及びＶは、同一又は異なって、式＝ＣＨ−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗腫瘍活性が一段と高く、安全性に優れた医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

【解決課題】 本発明は一般的に、特に、ムスカリン性レセプターを介して媒介される、呼吸器、尿および胃腸系の種々の疾患の処置に有用である、ムスカリン性レセプターアンタゴニストに関する。
【解決手段】本発明はまた、開示された化合物の調製、開示された化合物を含む医薬組成物、およびムスカリン性レセプターを介して媒介される疾患を処置するための方法にも関する。 （もっと読む）