本発明は、一般式(I)


(I)
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に記載されたように定義される）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩（有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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本発明は、有効量の（ａ）プラジカンテルと（ｂ）大環状ラクトン、イミダクロプリドおよびその組合せからなる群から選択される第２の内部寄生虫駆除剤、ならびに担体として（ｃ）４−アリル−２−メトキシフェノールを含む組成物を提供する。恒温動物における内部寄生虫感染および侵入を治療するための方法も提供する。 （もっと読む）

治療的有効量の化合物Aを患者に投与することにより心的外傷後ストレス障害と診断された患者を治療する方法が提供される。治療的有効量の化合物Aを投与することにより患者の回復力を改善する方法もまた提供される。治療的有効量の化合物Aを患者に投与し、心的外傷後ストレス障害の少なくとも一つの兆候、症候または症候群を分析することにより患者の心的外傷後ストレス障害を診断し；化合物Aが心的外傷後ストレス障害の少なくとも一つの兆候、症候および症候群を軽減する場合に患者の心的外傷後ストレス障害を診断する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）の化合物：


およびヒスタミン‐３受容体に関係し、または影響される中枢神経系障害の処置のための、その使用を提供する。より具体的には、本発明は、Ｈ_３受容体に関係し、または影響される中枢神経系障害の処置のための薬物の製造のための、本明細書に記載される実施形態のいずれか一つの化合物の使用を提供する。本発明は、ヒスタミン‐３受容体に関係し、または影響される中枢神経系障害の治療処置に有用な、方法および組成物も提供する。
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式（Ｉ）：
【化６０】


または式（ＩＩ）：
【化６１】


［式中，Ｘは酸素またはイオウであり，およびＹはピペコリン酸の残基，またはアミノ酸の残基，好ましくは天然に生ずるアミノ酸の残基である］
の化合物。
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本発明は、５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の新規な結晶、及び５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の双性イオンの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素又はアミノであり；Ｘ−Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｎ−、Ｎ（Ｒ）−ＣＨ_２−、−Ｏ−ＣＨ_２−又は−Ｓ−ＣＨ_２−であり；Ａｒは、フェニル又はナフチルであり；ｎは、１又は２であり；Ｒは、水素又は低級アルキルである］で示される化合物、及びその薬学的に活性な塩に関するが、ラセミ化合物４−ベンジル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール又はその互変異性体（CAS 131548-83-9）を除くものとする。式（Ｉ）で示される化合物が微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出されている。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用、及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害及び心血管障害の処置に使用できる。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ｘ−Ｙは、−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^３）−、ＣＨ（Ｒ^３）−Ｎ（Ｒ^２）−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｏ−ＣＨＲ^３−、−ＣＨＲ^３−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨＲ^３、−ＣＨＲ^３−Ｓ−又は−ＣＨＲ^３−ＣＨＲ^３−であり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、場合により低級アルコキシにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニル、場合により低級アルコキシにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｃ（Ｏ）−フェニル、場合により低級アルコキシにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−フェニル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−フェニル、ＣＦ_３、シクロアルキル、ＮＯ_２、アミノ又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているフェニル、又はベンジルであり；Ｒ^３／Ｒ^３’は、相互に独立して水素、低級アルキル、又はベンジルであり；Ａｒは、フェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、又はベンゾ［１，３］ジオキソリルであり；ｎは、１、２、３、又は４であり；ｏは、０、１、２、３である］及びそれらの薬学的に活性な塩に関する。式（Ｉ）で示される化合物は、微量アミン関連レセプター（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、統合失調症のような精神障害、パーキンソン病のような神経性疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置に使用することができる。
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本発明は、代謝型グルタミン酸受容体の陽性調節剤である複素環化合物に関するものである。本発明は、医薬組成物を製造する上でのこれら化合物の使用ならびにグルタミン酸機能障害関連の神経障害および精神障害から選択される医学的障害を治療する方法に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、Aは式(a)を表し、かつR¹、B、及びYは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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