代謝型グルタミン酸受容体２（ＭＧＬＵ２受容体）の陽性調節剤としての複素環化合物
本発明は、代謝型グルタミン酸受容体の陽性調節剤である複素環化合物に関するものである。本発明は、医薬組成物を製造する上でのこれら化合物の使用ならびにグルタミン酸機能障害関連の神経障害および精神障害から選択される医学的障害を治療する方法に関するものでもある。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩および互変異体
【化１】
［式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲｘまたは化学結合であり；
Ｒｘは、置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ６−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒｘａを有している）、
Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、
フェニル、１、２もしくは３個のヘテロ原子を環員として有する５員もしくは６員ヘタリール（前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択される）（ヘタリールおよびフェニルは置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒｘｂを有している）、
Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｘ１、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲｘ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘ３Ｒｘ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ５またはＳ（Ｏ）２ＮＲｘ３Ｒｘ４であり、
Ｒｘ１は、水素、置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が、置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒｘａを有している）、
Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキル、
フェニルおよび１、２もしくは３個のヘテロ原子を環員として有する５員もしくは６員ヘタリール（前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択される）（フェニルおよびヘタリールは、置換されていないか縮合ベンゼン環および／または１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒｘｂを有することができる）から選択され；
Ｒｘａは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒｘｂは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒｘ２は、置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、およびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒｘａを有している）、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキルおよび置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択され；
Ｒｘ３は、水素、置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒｘａを有している）、
Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシおよびＣ１−Ｃ８−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル（置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有している）から選択され；
Ｒｘ４は、水素およびＣ１−Ｃ８−アルキルから選択されるか、もしくは
Ｒｘ３およびＲｘ４が、それらが結合している窒素原子とともに、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ−アルキルピペラジニル、Ｎ−フェニルピペラジニルおよびモルホリニルから選択される複素環基を形成しており；
Ｒｘ５は、Ｒｘ１について示した意味のうちの一つを有し；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨ、ＮＲｘ、Ｏ−フェニレン、Ｓ−フェニレン、ＮＨ−フェニレンまたは化学結合であり、Ｏ−フェニレン、Ｓ−フェニレンおよびＮＨ−フェニレンにおける前記ヘテロ原子はＨｅｔに結合しており、前記フェニレン部分は置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルキルから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しており；
ただし、ＸおよびＹのうちの少なくとも一方が化学結合とは異なっており；
Ａは、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有していても良いＣ１−Ｃ５−アルキレンであり；
Ａｒは、フェニルであるか、環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘタリールであり、前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択され；
Ｒ１は、置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル、置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシ、
Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルオキシ（最後に言及した二つの基は、置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有している）；
Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、
フェニル、Ｏ−フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｓ−フェニルおよびＯ−ＣＨ２−フェニル（最後に言及した７個の基におけるフェニル環は置換されていなくとも良いか、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有していても良く、
または基Ｈｅｔ′、Ｏ−Ｈｅｔ′、ＣＨ２−Ｈｅｔ′、ＣＨ（ＣＨ３）−Ｈｅｔ′、ＣＨ（ＯＨ）−Ｈｅｔ′、Ｓ−Ｈｅｔ′、ＯＣＨ２−Ｈｅｔ（Ｈｅｔ′は、１、２もしくは３個のヘテロ原子を環員として有する５員もしくは６員飽和、不飽和もしくは芳香族複素環であり、前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択され、前記複素環は置換されていないものであっても良く、またはハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の置換基を有していても良い）であり；
Ｒ２は、水素、ＣＮ、ＯＨ、ハロゲン、置換されていないかＯＨ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシおよびＣ１−Ｃ８−ハロアルコキシであり、または
Ｒ１とＲ２が隣接する炭素原子に結合している場合、一体となって、ベンゼン環に縮合し、環員としての１、２もしくは３個の窒素原子または環員としての１個の酸素原子およびＯ、ＳおよびＮから選択される存在しても良いさらなるヘテロ原子を有する５員もしくは６員複素環を形成していても良く、前記縮合複素環は置換されていなくとも良いか、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルスルホニルおよびフェニルスルホニルから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有していても良く、前記フェニル環は置換されていなくとも良いか、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の置換基を有していても良く；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、置換されていないかＯＨおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ４−アルキル、
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキルであり；
Ｒ４は、
水素、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ４ａを有している）、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル，
Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、
Ｃ２−Ｃ８−アルキニル，
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキル、および、
置換されていないか、１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ４ｂを有しているフェニル、
環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘタリール（前記ヘテロ原子は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される、ヘタリールは置換されていないか１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なる基Ｒ４ｂを有している）
から選択されるか、もしくは
Ｒ４がＲ２とともに、Ｃ１−Ｃ５−アルキレンまたはＣ２−Ｃ５−アルケニレン部分を形成しており、一つのＣＨ２部分が酸素、硫黄もしくはＮ−Ｒ４ｃ−部分によって置き換わっていても良く、および、Ｃ１−Ｃ５−アルキレンおよびＣ２−Ｃ５−アルケニレンは置換されていないかハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有していることができ；
Ｒ４ａは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ４ｂは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ４ｃは、水素、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ８−アルキル（置換されていないかＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル（置換されていないかハロゲンおよびＣ１−Ｃ４−アルキルおよびフェニルもしくはベンジルから選択される１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基を有しており、最後の二つの基におけるフェニル環自体が置換されていないかハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基を有している）から選択される基を有している）、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ５は、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ５ａを有している）、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択され；
Ｒ５ａは、Ｒ４ａについて示した意味のうちの一つを有し；
Ｒ６は、
水素、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ６ａを有している）および
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択され；
Ｒ６ａは、Ｒ４ａについて示した意味のうちの一つを有し；
Ｒ７は、水素およびＣ１−Ｃ８−アルキルから選択され、もしくは
Ｒ６およびＲ７がそれらが結合している窒素原子とともに、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ−アルキルピペラジニル、Ｎ−フェニルピペラジニルおよびモルホリニルから選択される複素環基を形成しており；
Ｒ８は、
水素、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ６ａを有している）、および
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択され；
Ｒ６ａは、Ｒ４ａについて示した意味のうちの一つを有し；
Ｒ９は、Ｒ４について示した意味のうちの一つを有し；
Ｈｅｔは、環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の飽和、不飽和もしくは芳香族複素環であり、前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択され、Ｈｅｔは置換されていないか、第１の置換基Ｒ１０を有していても良く、さらに１個もしくは２個のさらなる置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有していても良く、Ｈｅｔは縮合ベンゼン、ピリジン、ピリミジンまたはピリダジン環を有していても良く；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ４ａを有している）、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ４−アルコキシ（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ４ａを有している）、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシ、
Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、
Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキル、
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルコキシ、
Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１４、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＯ２Ｒ１７、
フェニル、Ｏ−フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｓ−フェニルおよびＯ−ＣＨ２−フェニル（最後に言及した７個の基中のフェニル環は、置換されていなくても良いか、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有していても良い）、
環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子（前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択される）を有し、置換されていないかハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有していても良い５員もしくは６員ヘテロアリール
から選択され；
Ｒ１１は、ＣＮ、ＯＨ、ハロゲン、置換されていないかＯＨおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシまたは置換されていなくとも良いか、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有していても良いフェニルであり；
Ｒ１２は、ＣＮ、ＯＨ、ハロゲン、置換されていないかＯＨおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシおよびＣ１−Ｃ８−ハロアルコキシであり、または
Ｒ１１とＲ１２が、それらが結合している炭素原子とともに、カルボニル基を形成しており；
Ｒ１３は、水素、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ１３ａを有している）、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシ、フェニルおよび環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘタリールから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキル（前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択され、フェニルおよびヘタリールは置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ１３ｂを有している）から選択され；
Ｒ１３ａは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ１３ｂは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ１４は、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ１３ａを有している）、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、および
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択され；
Ｒ１５は、水素、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ１３ａを有している）、および
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択され；
Ｒ１６は、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルから選択されるか、もしくは
Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合している窒素原子とともに、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ−アルキルピペラジニル、Ｎ−フェニルピペラジニルおよびモルホリニルから選択される複素環基を形成しており；
Ｒ１７は、置換されていないかＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ１７ａを有している）、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキル、
フェニルおよび環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘタリール（前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択され、フェニルおよびヘタリールは置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ１７ｂを有しており、Ｒ１７ａはＲ１３ａについて定義の通りであり、Ｒ１７ｂはＲ１３ｂについて定義の通りである）であり；
ただし、ＸがＯ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２または結合である場合、Ｈｅｔはフリル、ピロリル、チエニル、ピラゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾロニル、オキサゾロニル、チアゾロニル、テトラヒドロトリアゾロピリジル、テトラヒドロトリアゾロピリミジニル、イソインドリル、ピリドニル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキザリニル、キナゾリル、オキサゾロピリジル、チアゾロピリジル、イミダゾピリダジニル、オキサゾロピリダジニル、チアゾロピリダジニル、シンノリニル、プテリジニル、フラザニル、ベンゾトリアゾリル、ピラゾロピリジニルおよびナフチリジニルから選択される複素環基であり、上記の複素環基は、第１の置換基Ｒ１０を有していても良く、さらに１個もしくは２個のさらなる置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有していても良く、
ただし、Ｈｅｔが６員複素環またはベンゼン、ピリジン、ピリミジンもしくはピリダジン環に縮合した６員複素環であり、前記６員複素環およびベンゼン、ピリジン、ピリミジンもしくはピリダジン環に縮合した前記６員複素環が第１の置換基Ｒ１０を有することができ、さらに１個もしくは２個の別の置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有することができる場合、下記の条件（１）または（２）：
（１）Ｒ１は、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９およびＮＲ８ＳＯ２Ｒ９からなる群、または
−Ｈｅｔ′、Ｏ−Ｈｅｔ′、ＣＨ２−Ｈｅｔ′、ＣＨ（ＣＨ３）−Ｈｅｔ′、ＣＨ（ＯＨ）−Ｈｅｔ′、Ｓ−Ｈｅｔ′、ＯＣＨ２−Ｈｅｔからなる群（Ｈｅｔ′は、１、２もしくは３個のヘテロ原子を環員として有する５員もしくは６員の飽和、不飽和もしくは芳香族複素環であり、前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択され、前記複素環は置換されていなくとも良いか、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の置換基を有していても良い）
から選択される基であり；
（２）Ｈｅｔは、第１の置換基Ｒ１０を有しており、さらに１個もしくは２個の別の置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有していても良く、Ｒ１０はＣ２−Ｃ８−アルケニル、Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキル、
Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１４、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＯ２Ｒ１７、および
環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロアリール（前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択される）（置換されていないか、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有していても良い）から選択される；
のうちの少なくとも一つが満足される。］。
【請求項２】
Ａｒがフェニル環である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＮＨまたはＮＲｘである請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒｘが基ＳＯ２−Ｒｘ５である請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが化学結合である請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＡがＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂが互いに独立に水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択され、Ｒａが水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ４−ハロアルキルである場合はＲｂはＯＨであることもできる請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＡがＣＨ２である請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
下記式Ｉａの請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩および互変異体
【化２】
［式中、ＲａおよびＲｂは互いに独立に水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択され、Ｒａが水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ４−ハロアルキルである場合は、ＲｂはＯＨであることもでき、
ＸはＯ、ＮＨまたはＮ−Ｒｘであり、Ｈｅｔ、Ｒｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義の通りである。］。
【請求項９】
ＲａおよびＲｂが水素である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｈｅｔが環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロ芳香環であり、前記５員ヘテロ芳香環が第１の置換基Ｒ１０を有することができ、さらに１個もしくは２個のさらに別の置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有することができる請求項１から９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｈｅｔがフリル、ピロリル、チエニル、ピラゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリルおよびイミダゾリルから選択される複素環基であり、該複素環基が第１の置換基Ｒ１０を有することができ、さらに１個もしくは２個のさらに別の置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有することができ、ただしＨｅｔが第１の置換基Ｒ１０を有することができさらに１個もしくは２個のさらに別の置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有することができるイミダゾリルまたはベンズイミダゾリルである場合、ＸはＮＨまたはＮＲｘである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｈｅｔが下記式の基である請求項１１に記載の化合物、
【化３】
［式中、Ｒ１０ａは水素であるかＲ１０について示した意味のうちの一つを有し、Ｒ１１ａは水素であるかＲ１１について示した意味のうちの一つを有し、＊は部分Ｙへの結合箇所を示す。］。
【請求項１３】
下記式Ｉ．１、Ｉ．２、Ｉ．３またはＩ．４の請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩、
【化４】
［式中、Ｘ、Ａ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義の通りであり、Ｒ１０ａは水素であるかＲ１０について示した意味のうちの一つを有し、Ｒ１１ａは水素であるかＲ１１について示した意味のうちの一つを有する。］。
【請求項１４】
ＸがＯ、ＮＨまたはＮＲｘである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが化学結合である請求項１３または１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ＡがＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂが互いに独立に水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択され、Ｒａが水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ４−ハロアルキルである場合はＲｂはＯＨであっても良い請求項１２から１５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
ＡがＣＨ２である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１１ａが水素である請求項１３から１７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
下記式Ｉａ．１、Ｉａ．２、Ｉａ．３またはＩａ．４の請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩、
【化５】
［式中、ＲａおよびＲｂが互いに独立に水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択され、Ｒａが水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ４−ハロアルキルの場合はＲｂはＯＨであることもでき、
ＸはＯ、ＮＨまたはＮ−Ｒｘであり、Ｒｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義の通りであり、Ｒ１０ａは水素であるかＲ１０について示した意味のうちの一つを有し、Ｒ１１ａは水素であるかＲ１１について示した意味のうちの一つを有する。］。
【請求項２０】
ＲａおよびＲｂが水素である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１１ａが水素である請求項１９または２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１がＣ（＝Ｏ）−Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９およびＮＲ８ＳＯ２Ｒ９の群から選択され、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が上記で定義の通りであり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位にある請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１がＨｅｔ′、Ｏ−Ｈｅｔ′、ＣＨ２−Ｈｅｔ′、ＣＨ（ＣＨ３）−Ｈｅｔ′、ＣＨ（ＯＨ）−Ｈｅｔ′、Ｓ−Ｈｅｔ′、ＯＣＨ２−Ｈｅｔからなる群から選択され、Ｈｅｔ′が環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の飽和、不飽和または芳香族複素環であり、前記ヘテロ原子がＯ、ＳおよびＮから選択され、前記複素環が置換されていなくとも良いかハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の置換基を有していても良く、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にある請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシ、
Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルオキシ（最後に挙げた２個の基は置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有している）、
Ｏ−フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｓ−フェニルおよびＯ−ＣＨ２−フェニル（最後に挙げた７個の基中のフェニル環は置換されていなくとも良いかハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有していても良く、Ｒ１は前記ベンゼン環の３位もしくは４位にある）
からなる群から選択される請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にあるＣ（＝Ｏ）−Ｒ４である請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４が、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ３−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないかフッ素、塩素、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基を有している）、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシおよびフェニル（置換されていないかフッ素、塩素、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基を有している）から選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキル、
環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘタリール（前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択される、ヘタリールは置換されていないかフッ素、塩素、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシから選択される１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なる基を有している）
から選択される請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が前記ベンゼン環の３位に結合しており、
Ｒ４がＲ２とともにＣ１−Ｃ５−アルキレンまたはＣ２−Ｃ５−アルケニレン部分を形成しており、１個のＣＨ２−部分が酸素、硫黄もしくはＮ−Ｒ４ｃ−部分によって置き換わっていても良く、Ｃ１−Ｃ５−アルキレンおよびＣ２−Ｃ５−アルケニレンが置換されていないかハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有していても良く、Ｒ４ｃが請求項１で定義の通りである請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にあるＣ（＝Ｏ）−ＯＲ５である請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にあるＮＲ６Ｒ７である請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にあるＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にあるＳＯ２ＮＲ６Ｒ７である請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にあるＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９である請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にあるＮＲ８ＳＯ２Ｒ９である請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にあるＳＯ２Ｒ９である請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１およびＲ２が隣接する炭素原子に結合している場合に一体となってベンゼン環に縮合し、環員として１、２もしくは３個の窒素原子または環員として１個の酸素原子および場合によりＯ、ＳおよびＮから選択される別のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の複素環を形成していることができ、前記縮合複素環が置換されていなくとも良いかハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルスルホニルおよびフェニルスルホニルから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有していても良く、前記フェニル環は置換されていなくとも良いかハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の置換基を有していても良い請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ａｒがベンゼン環であり、
ＡがＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂが互いに独立に水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択され、Ｒａが水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルもしくはＣ１−Ｃ４−ハロアルキルである場合はＲｂはＯＨであることもでき、
ＸがＯ、ＮＨまたはＮ−Ｒｘであり、
Ｙが化学結合であり、
Ｈｅｔが環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロ芳香環であり、前記５員ヘテロ芳香環が第１の置換基Ｒ１０を有することができ、さらに１個もしくは２個のさらに別の置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有することができる請求項２２から３５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
ＲａおよびＲｂが水素である請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒｘが基ＳＯ２−Ｒｘ５である請求項３６または３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｈｅｔがフリル、ピロリル、チエニル、ピラゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリルおよびイミダゾリルから選択される複素環基であり、前記複素環基が第１の置換基Ｒ１０を有することができ、さらに１個もしくは２個のさらに別の置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有していることができ、ただしＨｅｔが第１の置換基Ｒ１０を有することができてさらに１個もしくは２個のさらに別の置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有していることができるイミダゾリルもしくはベンズイミダゾリルである場合、ＸがＮＨまたはＮＲｘである請求項３６から３８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｈｅｔが下記式の基である請求項３９に記載の化合物、
【化６】
［式中、Ｒ１０ａは水素であるかＲ１０について示した意味のうちの一つを有し、Ｒ１１ａは水素であるかＲ１１について示した意味のうちの一つを有し、＊は部分Ｙの結合箇所を示す。］。
【請求項４１】
下記式Ｉ．１．ａ、Ｉ．２．ａ、Ｉ．３．ａまたはＩ．４．ａの請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩、
【化７】
［式中、Ｘ、Ａ、Ｙ、Ｒ４、Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義の通りであり、Ｒ１０ａは水素であるかＲ１０について示した意味のうちの一つを有し、Ｒ１１ａは水素であるかＲ１１について示した意味のうちの一つを有する。］。
【請求項４２】
下記式Ｉａ．１．ａ、Ｉａ．２．ａ、Ｉａ．３．ａまたはＩａ．４．ａの請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩、
【化８】
［式中、ＲａおよびＲｂは互いに独立に水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択され、Ｒａが水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルもしくはＣ１−Ｃ４−ハロアルキルである場合はＲｂはＯＨであることもでき、ＸはＯ、ＮＨまたはＮ−Ｒｘであり、Ｒ４、Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義の通りであり、Ｒ１０ａは水素であるかＲ１０について示した意味のうちの一つを有し、Ｒ１１ａは水素であるかＲ１１について示した意味のうちの一つを有する。］。
【請求項４３】
ＲａおよびＲｂが水素である請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１１ａが水素である請求項４２または４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２およびＲ３が水素である請求項１から４４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が水素であり、Ｒ４がＲ２とともにＣ１−Ｃ５−アルキレンまたはＣ２−Ｃ５−アルケニレン部分を形成しており、１個のＣＨ２−部分が酸素、硫黄もしくはＮ−Ｒ４ｃ−部分によって置き換わっていても良く、Ｃ１−Ｃ５−アルキレンおよびＣ２−Ｃ５−アルケニレンが置換されていないかハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有していることができ、Ｒ４ｃが請求項１で定義の通りである請求項４１から４４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
下記式Ｉａ．１．ａ′、Ｉａ．２．ａ′、Ｉａ．３．ａ′またはＩａ．４．ａ′のものである請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩、
【化９】
［式中、−Ｑ−は−Ｃ（ＲＱ１ＲＱ２）−、−Ｃ（ＲＱ１ＲＱ２）−Ｃ（ＲＱ３ＲＱ４）−または−Ｃ（ＲＱ１）＝Ｃ（ＲＱ２）−であり、ＲＱ１、ＲＱ２、ＲＱ３、ＲＱ４はそれぞれ互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択され；ＲａおよびＲｂは互いに独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択され、Ｒａが水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ４−ハロアルキルである場合はＲｂはＯＨであることもでき、ＸはＯ、ＮＨまたはＮ−Ｒｘであり、Ｒ４ｃおよびＲ３は請求項１で定義の通りであり、Ｒ１０ａは水素であるかＲ１０について示した意味のうちの一つを有しており、Ｒ１１ａは水素であるかＲ１１について示した意味のうちの一つを有している。］。
【請求項４８】
ＲａおよびＲｂが水素である請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１１ａが水素である請求項４７または４８のうちの１項に記載の化合物。
【請求項５０】
ＱがＣＨ２である請求項４７から４９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１０ａが、置換されていないかハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有しているフェニルである請求項１２から２１、４０から４４および４６から４９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
少なくとも一つの生理的に許容される担体または補助剤物質と組み合わせても良い、少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項５３】
医薬組成物を製造する上での請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
処置を必要とする対象者に対して、有効量の少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、グルタミン酸機能障害関連の神経障害および精神障害から選択される医学的障害の治療方法。
【請求項５５】
有効量の少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での代謝型グルタミン酸受容体活性の陽性調節方法。
【請求項５６】
哺乳動物での不安の治療、管理、改善またはリスク低下のための医薬品製造における請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５７】
哺乳動物での抑鬱の治療、管理、改善またはリスク低下のための医薬品製造における請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５８】
哺乳動物での片頭痛の治療、管理、改善またはリスク低下のための医薬品製造における請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５９】
哺乳動物での統合失調症の治療、管理、改善またはリスク低下のための医薬品製造における請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６０】
哺乳動物での癲癇の治療、管理、改善またはリスク低下のための医薬品製造における請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６１】
哺乳動物での薬物関連障害に関連する症状の治療または改善のための医薬品製造における請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
処置を必要とする哺乳動物に対して、有効量の少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での不安の治療、管理、改善またはリスク低下方法。
【請求項６３】
処置を必要とする哺乳動物に対して、有効量の少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での抑鬱の治療、管理、改善またはリスク低下方法。
【請求項６４】
処置を必要とする哺乳動物に対して、有効量の少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での統合失調症の治療、管理、改善またはリスク低下方法。
【請求項６５】
処置を必要とする哺乳動物に対して、有効量の少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での癲癇の治療、管理、改善またはリスク低下方法。
【請求項６６】
処置を必要とする哺乳動物に対して、有効量の少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での片頭痛の治療、管理、改善またはリスク低下方法。
【請求項６７】
処置を必要とする哺乳動物に対して、有効量の少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での薬物関連障害に関連する症状の治療または改善方法。
【請求項１】
下記式Ｉの化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩および互変異体
【化１】
［式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲｘまたは化学結合であり；
Ｒｘは、置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ６−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒｘａを有している）、
Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、
フェニル、１、２もしくは３個のヘテロ原子を環員として有する５員もしくは６員ヘタリール（前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択される）（ヘタリールおよびフェニルは置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒｘｂを有している）、
Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｘ１、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲｘ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘ３Ｒｘ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ５またはＳ（Ｏ）２ＮＲｘ３Ｒｘ４であり、
Ｒｘ１は、水素、置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が、置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒｘａを有している）、
Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキル、
フェニルおよび１、２もしくは３個のヘテロ原子を環員として有する５員もしくは６員ヘタリール（前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択される）（フェニルおよびヘタリールは、置換されていないか縮合ベンゼン環および／または１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒｘｂを有することができる）から選択され；
Ｒｘａは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒｘｂは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒｘ２は、置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、およびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒｘａを有している）、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキルおよび置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択され；
Ｒｘ３は、水素、置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒｘａを有している）、
Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシおよびＣ１−Ｃ８−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル（置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有している）から選択され；
Ｒｘ４は、水素およびＣ１−Ｃ８−アルキルから選択されるか、もしくは
Ｒｘ３およびＲｘ４が、それらが結合している窒素原子とともに、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ−アルキルピペラジニル、Ｎ−フェニルピペラジニルおよびモルホリニルから選択される複素環基を形成しており；
Ｒｘ５は、Ｒｘ１について示した意味のうちの一つを有し；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨ、ＮＲｘ、Ｏ−フェニレン、Ｓ−フェニレン、ＮＨ−フェニレンまたは化学結合であり、Ｏ−フェニレン、Ｓ−フェニレンおよびＮＨ−フェニレンにおける前記ヘテロ原子はＨｅｔに結合しており、前記フェニレン部分は置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルキルから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しており；
ただし、ＸおよびＹのうちの少なくとも一方が化学結合とは異なっており；
Ａは、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有していても良いＣ１−Ｃ５−アルキレンであり；
Ａｒは、フェニルであるか、環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘタリールであり、前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択され；
Ｒ１は、置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル、置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシ、
Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルオキシ（最後に言及した二つの基は、置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有している）；
Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、
フェニル、Ｏ−フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｓ−フェニルおよびＯ−ＣＨ２−フェニル（最後に言及した７個の基におけるフェニル環は置換されていなくとも良いか、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有していても良く、
または基Ｈｅｔ′、Ｏ−Ｈｅｔ′、ＣＨ２−Ｈｅｔ′、ＣＨ（ＣＨ３）−Ｈｅｔ′、ＣＨ（ＯＨ）−Ｈｅｔ′、Ｓ−Ｈｅｔ′、ＯＣＨ２−Ｈｅｔ（Ｈｅｔ′は、１、２もしくは３個のヘテロ原子を環員として有する５員もしくは６員飽和、不飽和もしくは芳香族複素環であり、前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択され、前記複素環は置換されていないものであっても良く、またはハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の置換基を有していても良い）であり；
Ｒ２は、水素、ＣＮ、ＯＨ、ハロゲン、置換されていないかＯＨ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシおよびＣ１−Ｃ８−ハロアルコキシであり、または
Ｒ１とＲ２が隣接する炭素原子に結合している場合、一体となって、ベンゼン環に縮合し、環員としての１、２もしくは３個の窒素原子または環員としての１個の酸素原子およびＯ、ＳおよびＮから選択される存在しても良いさらなるヘテロ原子を有する５員もしくは６員複素環を形成していても良く、前記縮合複素環は置換されていなくとも良いか、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルスルホニルおよびフェニルスルホニルから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有していても良く、前記フェニル環は置換されていなくとも良いか、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の置換基を有していても良く；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、置換されていないかＯＨおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ４−アルキル、
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキルであり；
Ｒ４は、
水素、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ４ａを有している）、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル，
Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、
Ｃ２−Ｃ８−アルキニル，
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキル、および、
置換されていないか、１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ４ｂを有しているフェニル、
環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘタリール（前記ヘテロ原子は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される、ヘタリールは置換されていないか１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なる基Ｒ４ｂを有している）
から選択されるか、もしくは
Ｒ４がＲ２とともに、Ｃ１−Ｃ５−アルキレンまたはＣ２−Ｃ５−アルケニレン部分を形成しており、一つのＣＨ２部分が酸素、硫黄もしくはＮ−Ｒ４ｃ−部分によって置き換わっていても良く、および、Ｃ１−Ｃ５−アルキレンおよびＣ２−Ｃ５−アルケニレンは置換されていないかハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有していることができ；
Ｒ４ａは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ４ｂは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ４ｃは、水素、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ８−アルキル（置換されていないかＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル（置換されていないかハロゲンおよびＣ１−Ｃ４−アルキルおよびフェニルもしくはベンジルから選択される１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基を有しており、最後の二つの基におけるフェニル環自体が置換されていないかハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基を有している）から選択される基を有している）、
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ５は、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ５ａを有している）、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択され；
Ｒ５ａは、Ｒ４ａについて示した意味のうちの一つを有し；
Ｒ６は、
水素、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ６ａを有している）および
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択され；
Ｒ６ａは、Ｒ４ａについて示した意味のうちの一つを有し；
Ｒ７は、水素およびＣ１−Ｃ８−アルキルから選択され、もしくは
Ｒ６およびＲ７がそれらが結合している窒素原子とともに、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ−アルキルピペラジニル、Ｎ−フェニルピペラジニルおよびモルホリニルから選択される複素環基を形成しており；
Ｒ８は、
水素、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ６ａを有している）、および
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択され；
Ｒ６ａは、Ｒ４ａについて示した意味のうちの一つを有し；
Ｒ９は、Ｒ４について示した意味のうちの一つを有し；
Ｈｅｔは、環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の飽和、不飽和もしくは芳香族複素環であり、前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択され、Ｈｅｔは置換されていないか、第１の置換基Ｒ１０を有していても良く、さらに１個もしくは２個のさらなる置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有していても良く、Ｈｅｔは縮合ベンゼン、ピリジン、ピリミジンまたはピリダジン環を有していても良く；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ４ａを有している）、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ４−アルコキシ（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ４ａを有している）、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシ、
Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、
Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキル、
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルコキシ、
Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１４、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＯ２Ｒ１７、
フェニル、Ｏ−フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｓ−フェニルおよびＯ−ＣＨ２−フェニル（最後に言及した７個の基中のフェニル環は、置換されていなくても良いか、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有していても良い）、
環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子（前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択される）を有し、置換されていないかハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有していても良い５員もしくは６員ヘテロアリール
から選択され；
Ｒ１１は、ＣＮ、ＯＨ、ハロゲン、置換されていないかＯＨおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシまたは置換されていなくとも良いか、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有していても良いフェニルであり；
Ｒ１２は、ＣＮ、ＯＨ、ハロゲン、置換されていないかＯＨおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシおよびＣ１−Ｃ８−ハロアルコキシであり、または
Ｒ１１とＲ１２が、それらが結合している炭素原子とともに、カルボニル基を形成しており；
Ｒ１３は、水素、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ１３ａを有している）、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシ、フェニルおよび環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘタリールから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキル（前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択され、フェニルおよびヘタリールは置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ１３ｂを有している）から選択され；
Ｒ１３ａは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ１３ｂは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ１４は、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ１３ａを有している）、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、および
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択され；
Ｒ１５は、水素、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ１３ａを有している）、および
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択され；
Ｒ１６は、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルから選択されるか、もしくは
Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合している窒素原子とともに、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ−アルキルピペラジニル、Ｎ−フェニルピペラジニルおよびモルホリニルから選択される複素環基を形成しており；
Ｒ１７は、置換されていないかＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ１７ａを有している）、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキル、
フェニルおよび環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘタリール（前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択され、フェニルおよびヘタリールは置換されていないか１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基Ｒ１７ｂを有しており、Ｒ１７ａはＲ１３ａについて定義の通りであり、Ｒ１７ｂはＲ１３ｂについて定義の通りである）であり；
ただし、ＸがＯ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２または結合である場合、Ｈｅｔはフリル、ピロリル、チエニル、ピラゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾロニル、オキサゾロニル、チアゾロニル、テトラヒドロトリアゾロピリジル、テトラヒドロトリアゾロピリミジニル、イソインドリル、ピリドニル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキザリニル、キナゾリル、オキサゾロピリジル、チアゾロピリジル、イミダゾピリダジニル、オキサゾロピリダジニル、チアゾロピリダジニル、シンノリニル、プテリジニル、フラザニル、ベンゾトリアゾリル、ピラゾロピリジニルおよびナフチリジニルから選択される複素環基であり、上記の複素環基は、第１の置換基Ｒ１０を有していても良く、さらに１個もしくは２個のさらなる置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有していても良く、
ただし、Ｈｅｔが６員複素環またはベンゼン、ピリジン、ピリミジンもしくはピリダジン環に縮合した６員複素環であり、前記６員複素環およびベンゼン、ピリジン、ピリミジンもしくはピリダジン環に縮合した前記６員複素環が第１の置換基Ｒ１０を有することができ、さらに１個もしくは２個の別の置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有することができる場合、下記の条件（１）または（２）：
（１）Ｒ１は、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９およびＮＲ８ＳＯ２Ｒ９からなる群、または
−Ｈｅｔ′、Ｏ−Ｈｅｔ′、ＣＨ２−Ｈｅｔ′、ＣＨ（ＣＨ３）−Ｈｅｔ′、ＣＨ（ＯＨ）−Ｈｅｔ′、Ｓ−Ｈｅｔ′、ＯＣＨ２−Ｈｅｔからなる群（Ｈｅｔ′は、１、２もしくは３個のヘテロ原子を環員として有する５員もしくは６員の飽和、不飽和もしくは芳香族複素環であり、前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択され、前記複素環は置換されていなくとも良いか、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の置換基を有していても良い）
から選択される基であり；
（２）Ｈｅｔは、第１の置換基Ｒ１０を有しており、さらに１個もしくは２個の別の置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有していても良く、Ｒ１０はＣ２−Ｃ８−アルケニル、Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキル、
Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１４、ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＯ２Ｒ１７、および
環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロアリール（前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択される）（置換されていないか、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有していても良い）から選択される；
のうちの少なくとも一つが満足される。］。
【請求項２】
Ａｒがフェニル環である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＮＨまたはＮＲｘである請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒｘが基ＳＯ２−Ｒｘ５である請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが化学結合である請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＡがＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂが互いに独立に水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択され、Ｒａが水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ４−ハロアルキルである場合はＲｂはＯＨであることもできる請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＡがＣＨ２である請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
下記式Ｉａの請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩および互変異体
【化２】
［式中、ＲａおよびＲｂは互いに独立に水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択され、Ｒａが水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ４−ハロアルキルである場合は、ＲｂはＯＨであることもでき、
ＸはＯ、ＮＨまたはＮ−Ｒｘであり、Ｈｅｔ、Ｒｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義の通りである。］。
【請求項９】
ＲａおよびＲｂが水素である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｈｅｔが環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロ芳香環であり、前記５員ヘテロ芳香環が第１の置換基Ｒ１０を有することができ、さらに１個もしくは２個のさらに別の置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有することができる請求項１から９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｈｅｔがフリル、ピロリル、チエニル、ピラゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリルおよびイミダゾリルから選択される複素環基であり、該複素環基が第１の置換基Ｒ１０を有することができ、さらに１個もしくは２個のさらに別の置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有することができ、ただしＨｅｔが第１の置換基Ｒ１０を有することができさらに１個もしくは２個のさらに別の置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有することができるイミダゾリルまたはベンズイミダゾリルである場合、ＸはＮＨまたはＮＲｘである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｈｅｔが下記式の基である請求項１１に記載の化合物、
【化３】
［式中、Ｒ１０ａは水素であるかＲ１０について示した意味のうちの一つを有し、Ｒ１１ａは水素であるかＲ１１について示した意味のうちの一つを有し、＊は部分Ｙへの結合箇所を示す。］。
【請求項１３】
下記式Ｉ．１、Ｉ．２、Ｉ．３またはＩ．４の請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩、
【化４】
［式中、Ｘ、Ａ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義の通りであり、Ｒ１０ａは水素であるかＲ１０について示した意味のうちの一つを有し、Ｒ１１ａは水素であるかＲ１１について示した意味のうちの一つを有する。］。
【請求項１４】
ＸがＯ、ＮＨまたはＮＲｘである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが化学結合である請求項１３または１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ＡがＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂが互いに独立に水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択され、Ｒａが水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ４−ハロアルキルである場合はＲｂはＯＨであっても良い請求項１２から１５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
ＡがＣＨ２である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１１ａが水素である請求項１３から１７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
下記式Ｉａ．１、Ｉａ．２、Ｉａ．３またはＩａ．４の請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩、
【化５】
［式中、ＲａおよびＲｂが互いに独立に水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択され、Ｒａが水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ４−ハロアルキルの場合はＲｂはＯＨであることもでき、
ＸはＯ、ＮＨまたはＮ−Ｒｘであり、Ｒｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義の通りであり、Ｒ１０ａは水素であるかＲ１０について示した意味のうちの一つを有し、Ｒ１１ａは水素であるかＲ１１について示した意味のうちの一つを有する。］。
【請求項２０】
ＲａおよびＲｂが水素である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１１ａが水素である請求項１９または２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１がＣ（＝Ｏ）−Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９およびＮＲ８ＳＯ２Ｒ９の群から選択され、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が上記で定義の通りであり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位にある請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１がＨｅｔ′、Ｏ−Ｈｅｔ′、ＣＨ２−Ｈｅｔ′、ＣＨ（ＣＨ３）−Ｈｅｔ′、ＣＨ（ＯＨ）−Ｈｅｔ′、Ｓ−Ｈｅｔ′、ＯＣＨ２−Ｈｅｔからなる群から選択され、Ｈｅｔ′が環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の飽和、不飽和または芳香族複素環であり、前記ヘテロ原子がＯ、ＳおよびＮから選択され、前記複素環が置換されていなくとも良いかハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の置換基を有していても良く、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にある請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選択される１個の基を有しているＣ１−Ｃ８−アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシ、
Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルオキシ（最後に挙げた２個の基は置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有している）、
Ｏ−フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｓ−フェニルおよびＯ−ＣＨ２−フェニル（最後に挙げた７個の基中のフェニル環は置換されていなくとも良いかハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有していても良く、Ｒ１は前記ベンゼン環の３位もしくは４位にある）
からなる群から選択される請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にあるＣ（＝Ｏ）−Ｒ４である請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４が、
置換されていないかＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびフェニルから選択される１個の基を有しているＣ３−Ｃ８−アルキル（前記フェニル環自体が置換されていないかフッ素、塩素、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基を有している）、
Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、
置換されていないかハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシおよびフェニル（置換されていないかフッ素、塩素、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の同一もしくは異なる基を有している）から選択される１、２、３もしくは４個の基を有しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキル、
環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘタリール（前記ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮから選択される、ヘタリールは置換されていないかフッ素、塩素、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシから選択される１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なる基を有している）
から選択される請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が前記ベンゼン環の３位に結合しており、
Ｒ４がＲ２とともにＣ１−Ｃ５−アルキレンまたはＣ２−Ｃ５−アルケニレン部分を形成しており、１個のＣＨ２−部分が酸素、硫黄もしくはＮ−Ｒ４ｃ−部分によって置き換わっていても良く、Ｃ１−Ｃ５−アルキレンおよびＣ２−Ｃ５−アルケニレンが置換されていないかハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有していても良く、Ｒ４ｃが請求項１で定義の通りである請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にあるＣ（＝Ｏ）−ＯＲ５である請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にあるＮＲ６Ｒ７である請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にあるＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にあるＳＯ２ＮＲ６Ｒ７である請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にあるＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９である請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にあるＮＲ８ＳＯ２Ｒ９である請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１が前記ベンゼン環の３位もしくは４位にあるＳＯ２Ｒ９である請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ａｒがベンゼン環であり、Ｒ１およびＲ２が隣接する炭素原子に結合している場合に一体となってベンゼン環に縮合し、環員として１、２もしくは３個の窒素原子または環員として１個の酸素原子および場合によりＯ、ＳおよびＮから選択される別のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の複素環を形成していることができ、前記縮合複素環が置換されていなくとも良いかハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルスルホニルおよびフェニルスルホニルから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有していても良く、前記フェニル環は置換されていなくとも良いかハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の置換基を有していても良い請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ａｒがベンゼン環であり、
ＡがＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂが互いに独立に水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択され、Ｒａが水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルもしくはＣ１−Ｃ４−ハロアルキルである場合はＲｂはＯＨであることもでき、
ＸがＯ、ＮＨまたはＮ−Ｒｘであり、
Ｙが化学結合であり、
Ｈｅｔが環員として１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロ芳香環であり、前記５員ヘテロ芳香環が第１の置換基Ｒ１０を有することができ、さらに１個もしくは２個のさらに別の置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有することができる請求項２２から３５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
ＲａおよびＲｂが水素である請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒｘが基ＳＯ２−Ｒｘ５である請求項３６または３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｈｅｔがフリル、ピロリル、チエニル、ピラゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリルおよびイミダゾリルから選択される複素環基であり、前記複素環基が第１の置換基Ｒ１０を有することができ、さらに１個もしくは２個のさらに別の置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有していることができ、ただしＨｅｔが第１の置換基Ｒ１０を有することができてさらに１個もしくは２個のさらに別の置換基Ｒ１１、Ｒ１２を有していることができるイミダゾリルもしくはベンズイミダゾリルである場合、ＸがＮＨまたはＮＲｘである請求項３６から３８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｈｅｔが下記式の基である請求項３９に記載の化合物、
【化６】
［式中、Ｒ１０ａは水素であるかＲ１０について示した意味のうちの一つを有し、Ｒ１１ａは水素であるかＲ１１について示した意味のうちの一つを有し、＊は部分Ｙの結合箇所を示す。］。
【請求項４１】
下記式Ｉ．１．ａ、Ｉ．２．ａ、Ｉ．３．ａまたはＩ．４．ａの請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩、
【化７】
［式中、Ｘ、Ａ、Ｙ、Ｒ４、Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義の通りであり、Ｒ１０ａは水素であるかＲ１０について示した意味のうちの一つを有し、Ｒ１１ａは水素であるかＲ１１について示した意味のうちの一つを有する。］。
【請求項４２】
下記式Ｉａ．１．ａ、Ｉａ．２．ａ、Ｉａ．３．ａまたはＩａ．４．ａの請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩、
【化８】
［式中、ＲａおよびＲｂは互いに独立に水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択され、Ｒａが水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルもしくはＣ１−Ｃ４−ハロアルキルである場合はＲｂはＯＨであることもでき、ＸはＯ、ＮＨまたはＮ−Ｒｘであり、Ｒ４、Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義の通りであり、Ｒ１０ａは水素であるかＲ１０について示した意味のうちの一つを有し、Ｒ１１ａは水素であるかＲ１１について示した意味のうちの一つを有する。］。
【請求項４３】
ＲａおよびＲｂが水素である請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１１ａが水素である請求項４２または４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２およびＲ３が水素である請求項１から４４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が水素であり、Ｒ４がＲ２とともにＣ１−Ｃ５−アルキレンまたはＣ２−Ｃ５−アルケニレン部分を形成しており、１個のＣＨ２−部分が酸素、硫黄もしくはＮ−Ｒ４ｃ−部分によって置き換わっていても良く、Ｃ１−Ｃ５−アルキレンおよびＣ２−Ｃ５−アルケニレンが置換されていないかハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基を有していることができ、Ｒ４ｃが請求項１で定義の通りである請求項４１から４４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
下記式Ｉａ．１．ａ′、Ｉａ．２．ａ′、Ｉａ．３．ａ′またはＩａ．４．ａ′のものである請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩、
【化９】
［式中、−Ｑ−は−Ｃ（ＲＱ１ＲＱ２）−、−Ｃ（ＲＱ１ＲＱ２）−Ｃ（ＲＱ３ＲＱ４）−または−Ｃ（ＲＱ１）＝Ｃ（ＲＱ２）−であり、ＲＱ１、ＲＱ２、ＲＱ３、ＲＱ４はそれぞれ互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択され；ＲａおよびＲｂは互いに独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択され、Ｒａが水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ４−ハロアルキルである場合はＲｂはＯＨであることもでき、ＸはＯ、ＮＨまたはＮ−Ｒｘであり、Ｒ４ｃおよびＲ３は請求項１で定義の通りであり、Ｒ１０ａは水素であるかＲ１０について示した意味のうちの一つを有しており、Ｒ１１ａは水素であるかＲ１１について示した意味のうちの一つを有している。］。
【請求項４８】
ＲａおよびＲｂが水素である請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１１ａが水素である請求項４７または４８のうちの１項に記載の化合物。
【請求項５０】
ＱがＣＨ２である請求項４７から４９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１０ａが、置換されていないかハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基を有しているフェニルである請求項１２から２１、４０から４４および４６から４９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
少なくとも一つの生理的に許容される担体または補助剤物質と組み合わせても良い、少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項５３】
医薬組成物を製造する上での請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
処置を必要とする対象者に対して、有効量の少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、グルタミン酸機能障害関連の神経障害および精神障害から選択される医学的障害の治療方法。
【請求項５５】
有効量の少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での代謝型グルタミン酸受容体活性の陽性調節方法。
【請求項５６】
哺乳動物での不安の治療、管理、改善またはリスク低下のための医薬品製造における請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５７】
哺乳動物での抑鬱の治療、管理、改善またはリスク低下のための医薬品製造における請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５８】
哺乳動物での片頭痛の治療、管理、改善またはリスク低下のための医薬品製造における請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５９】
哺乳動物での統合失調症の治療、管理、改善またはリスク低下のための医薬品製造における請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６０】
哺乳動物での癲癇の治療、管理、改善またはリスク低下のための医薬品製造における請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６１】
哺乳動物での薬物関連障害に関連する症状の治療または改善のための医薬品製造における請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
処置を必要とする哺乳動物に対して、有効量の少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での不安の治療、管理、改善またはリスク低下方法。
【請求項６３】
処置を必要とする哺乳動物に対して、有効量の少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での抑鬱の治療、管理、改善またはリスク低下方法。
【請求項６４】
処置を必要とする哺乳動物に対して、有効量の少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での統合失調症の治療、管理、改善またはリスク低下方法。
【請求項６５】
処置を必要とする哺乳動物に対して、有効量の少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での癲癇の治療、管理、改善またはリスク低下方法。
【請求項６６】
処置を必要とする哺乳動物に対して、有効量の少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での片頭痛の治療、管理、改善またはリスク低下方法。
【請求項６７】
処置を必要とする哺乳動物に対して、有効量の少なくとも一つの請求項１から５１のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での薬物関連障害に関連する症状の治療または改善方法。
【公表番号】特表２０１０−５２７９７４（Ｐ２０１０−５２７９７４Ａ）
【公表日】平成２２年８月１９日（２０１０．８．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０８８６７（Ｐ２０１０−５０８８６７）
【出願日】平成２０年５月２３日（２００８．５．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５６３７８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１４５６１６
【国際公開日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年８月１９日（２０１０．８．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年５月２３日（２００８．５．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５６３７８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１４５６１６
【国際公開日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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