国際特許分類[A61K31/4178]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829) | 1,3一ジアゾール,例.イミダゾール (4,044) | 縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.ピロカルピン,ニトロフラントイン (1,049)
国際特許分類[A61K31/4178]に分類される特許
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ヘテロ環置換インドリノン、その製法及び薬物としてのその使用
本発明は、価値ある医薬品特性、特に種々の受容体チロシンキナーゼやサイクリン/CDK複合体に対し、及び内皮細胞や種々の腫瘍細胞の増殖に対して阻害効果を有する、一般式(I)(式中、R1〜R5及びXは請求項1で定義される)のヘテロ環置換インドリノン、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物、そのプロドラッグ及び塩、特に生理学的に許容しうるその塩、これら化合物を含有する医薬組成物、その使用及びその製造方法に関する。
【化1】
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イミダゾロ関連化合物、組成物、及びその使用方法
式(I)を有する化合物(式中、変数R0、R1、R2、R3、R4、Q、L、及び下付き文字nは、本明細書に記載する通りである)を提供する。主題の化合物は、炎症性及び免疫性の状態及び疾患の治療に有用である。主題の化合物を使用する、組成物及び治療方法も提供する。例えば、主題の方法は、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、乾癬、及び炎症性腸疾患など、炎症性及び免疫性の障害及び疾患の治療に有用である。
【化1】
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アミロイド症を処置するためのアミジン誘導体
本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化1】
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アミン化合物及びその用途
HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する新規アミン化合物の提供。下記一般式(1)で表されるアミン化合物。
代表的には、A1、A2は置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環を表わし、Wは炭素数3〜10の環状アルキレン基、置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環又は単環若しくは多環式の芳香族環、一部が飽和している多環式の芳香族環を表わし、XはO、CH2、C(=O)、NR11を表わし、Dは下記式(4)又は(6)で表わされる基である。
式(6)中、Qは単結合、又はS、O、NR12を表わし、Yは下記式(7)で表わされる基を表わす。
Zは置換していてもよい単環若しくは多環式の芳香族環を表す。式(6)中、Bは−NR25R26を表わす。各式中のR1〜R26は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基を示す。
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GI障害の処置のためのGABA受容体のモジュレーターとしてのイミダゾール変形体
本発明は、陽性アロステリックGABAB受容体(GDR)モジュレーター作用を有する新規な化合物、前記化合物の製造のための方法、並びに場合によりGABABアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩の抑制のため、胃食道逆流疾患の処置のため、さらに機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群(IBS)の処置のためのそれらの使用に関する。一般式Iの化合物
【化1】
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癌を治療するためのキネシンスピンドルタンパク質(KSP)阻害剤としてのN−(1−(1−ベンジル−4−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)−2,2−ジメチルプロピル)ベンズアミド誘導体および関連化合物
本発明は、置換イミダゾール化合物に関し、これは、KSPの活性を調節し、癌の治療に有用であり、そして式(I)で表わされ、ここで:R1は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、およびアルキルからなる群から選択され、必要に応じて、ヒドロキシまたはハロで置換されている;R2は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択される;R3は、水素および−X−Aからなる群から選択され、ここで、Xは、−C(O)−、−C(S)−、−S(O)−、−S(O)2−、および−S(O)2−N(R)−からなる群から選択され、ここで、Rは、水素またはアルキルである。
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二元PPARα/γアゴニストとアンギオテンシンIIのI型受容体アンタゴニストを使用する併用療法
本発明は、有効成分の医薬適合性の塩及び溶媒和物を含む、二元PPARα/γアゴニスト及びアンギオテンシンIIのI型受容体アンタゴニストの組合せの治療的有効量の投与による、高血圧及び2型糖尿病、代謝症候群又は前糖尿病状態の治療に関する。 (もっと読む)
NEP阻害剤、内因性エンドセリン産生系阻害剤およびAT1受容体アンタゴニスト阻害剤を含有する医薬組成物
中性エンドペプチダーゼ少なくとも1種、内因性エンドセリン産生系阻害剤少なくとも1種およびAT1受容体アンタゴニスト少なくとも1種の相乗的な組み合わせを投与することに関する、心臓血管疾患、特に本態性高血圧、肺高血圧および/またはうっ血性心不全のための新規の組み合わせ治療を記載する。 (もっと読む)
眼科薬送達ビヒクルとしてのサブミクロン乳剤
【課題】 新規眼科薬送達ビヒクルの提供。
【解決手段】 本発明は、第一の成分である油約0.5から50%、第二の成分である乳化剤約0.1から10%、非イオン界面活性剤約0.05から5%および水分を含み、平均液滴サイズがサブミクロンの範囲、つまり約0.5μm未満であり、好ましくは約0.1から0.3μmである水中油形サブミクロン乳剤の眼科薬送達ビヒクルを提供する。
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第Xa因子阻害剤
本発明は、第Xa因子の阻害剤である、式Iで表される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、およびプロドラッグを目的とする。本発明は、そのような化合物を作成する際に用いる中間体、そのような化合物を含む薬学的組成物、望ましくない血栓症によって特徴づけられるいくつかの状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻害する方法も目的とする。 (もっと読む)
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