本発明は、第Xa因子の阻害剤である、式Iで表される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、およびプロドラッグを目的とする。本発明は、そのような化合物を作成する際に用いる中間体、そのような化合物を含む薬学的組成物、望ましくない血栓症によって特徴づけられるいくつかの状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻害する方法も目的とする。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式を有する化合物：

およびその薬学的に許容される塩であって、式中
Aは、ハロゲン、オキソ、R^A、-OR^A、N(R^A)₂、CO₂R^A、CON(R^A)₂、S(O)₂R^A、S(O)₂N(R^A)₂、X¹OR^A、X¹CO₂R^A、X¹CON(R^A)₂、X¹N(R^A)₂から選択される0〜4個の置換基を有する、ベンゼン、1〜3個の窒素原子を含む6員複素環または1〜4個の窒素、酸素、もしくは硫黄原子を含む5員複素環を表し、ここでR^Aはそれぞれ、H、C_1-8アルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニルから独立に選択されるか、または任意で同じ原子に結合している二つのR^Aは化合して3-、4-、5-、6-もしくは7-員環を形成し；
RはHおよびC_1-4アルキルからなる群より選択されるメンバーであり；
R¹はハロゲン、C_1-8アルキル、C_2-8アルケニルおよびC_2-8アルキニルからなる群より選択されるメンバーであり；
R²はH、C_1-8アルキル、-X-OR^2a、-X-SR^2a、-X-COR^2a、-X-CO₂R^2aおよび-X-N(R^2a)₂からなる群より選択されるメンバーであり；ここでXはC_1-8アルキレンであり、かつR^2aはそれぞれ、HおよびC_1-8アルキルからなる群より独立に選択されるか、または任意で同じ窒素原子に結合している二つのR^2a基は化合して4-、5-、6-もしくは7-員環を形成し；
Wは

からなる群より選択されるメンバーであり、
式中
Z¹、Z²、およびZ³はそれぞれ独立にN、CまたはCHであり、かつZ¹、Z²、およびZ³のうち二つはN以外であり；
下付き文字nは0〜3の整数であり、かつ下付き文字mは0〜1の整数であり；
R⁴は、ハロゲン、-OR^4a、-OC(O)R^4a、-NR^4aR^4b、-SR^4a、S(O)R^4a、S(O)₂R^4a、S(O)₂NR^4aR^4b、-R^4c、-CN、-NO₂、-CO₂R^4a、-CONR^4aR^4b、-C(O)R^4a、-OC(O)NR^4aR^4b、-NR^4bC(O)R^4a、-NR^4bC(O)₂R^4c、-NR^4a-C(O)NR^4aR^4b、-X¹OR^4a、-X¹OC(O)R^4a、-X¹NR^4aR^4b、-X¹SR^4a、-X¹S(O)R^4a、-X¹S(O)₂R^4a、-X¹CN、-X¹NO₂、-X¹CO₂R^4a、-O-X¹CO₂R^4a、-X¹CONR^4aR^4b、-O-X¹CONR^4aR^4b、-X¹C(O)R^4a、-O-X¹NR^4aR^4b、-S(O)X¹NR^4aR^4b、-S(O)₂X¹NR^4aR^4b、-X¹OC(O)NR^4aR^4b、-X¹NR^4aC(O)R^4a、-X¹NR^4bC(O)₂R^4c、-X¹NR^4aC(O)NR^4aR^4b、-Y、-X¹-Y、-O-Y、-NR^4aY、-SY、-S(O)Yおよび-S(O)₂Yからなる群より選択されるメンバーであり；
R^4'は-C(=NH)R^4a、-C(=NR^4c)R^4a、-C(=NH)NR^4aR^4b、-C(=NR^4c)NR^4aR^4b、-C(=N⁺R^4cR^4c)NR^4aR^4b、-X²-C(=NH)NR^4aR^4b、-X²-C(=NR^4c)NR^4aR^4b、-X²-C(=N⁺R^4cR^4c)NR^4aR^4bおよび-C(=NR^4a)NR^4a-Yからなる群より選択されるメンバーであり、
ここで
Yはハロゲン、オキソ、-OR^4a、-OC(O)R^4a、-NR^4aR^4b、-R^4c、-SR^4a、S(O)R^4a、S(O)₂R^4a、S(O)₂NR^4aR^4b、-CN、-NO₂、-CO₂R^4a、-CONR^4aR^4b、-C(O)R^4a、-NR^4bC(O)R^4a、-NR^4bC(O)₂R^4c、-X¹R^4a、-X¹OR^4a、-X¹SR^4a、-X¹S(O)R^4a、-X¹S(O)₂R^4a、-X¹CN、-X¹NO₂、-X¹CO₂R^4a、-X¹CONR^4aR^4b、-X¹C(O)R^4a、-O-X¹NR^4aR^4b、-S(O)X¹NR^4aR^4b、-S(O)₂X¹NR^4aR^4b、-X¹OC(O)NR^4aR^4b、-X¹NR^4bC(O)R^4a、-X¹NR^4bC(O)₂R^4c、-X¹NR^4a-C(O)NR^4aR^4b、-X¹OC(O)R^4a、-X¹NR^4aR^4b、-O-X¹OR^4a、-O-X¹NR^4aR^4b、-O-X¹CO₂R^4a、-O-X¹CONR^4aR^4b、-NR^4b-X¹OR^4a、-NR^4b-X¹NR^4aR^4b、-NR^4b-X¹CO₂R^4a、および-NR^4b-X¹CONR^4aR^4bからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、5もしくは6員アリール、ヘテロシクリルまたはアリール-C_1-2アルキルであり、
X¹およびX²はそれぞれ、C_1-4アルキレン、C_2-4アルケニレンおよびC_2-4アルキニレンからなる群より独立に選択されるメンバーであり；
R^4aおよびR^4bはそれぞれ、水素、C_1-8アルキル、C_1-8ハロアルキル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6ヘテロシクロアルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_1-4アルキル、およびアリールオキシ-C_1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
R^4cはそれぞれ、C_1-8アルキル、C_1-8ハロアルキル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6ヘテロシクロアルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_1-4アルキル、およびアリールオキシ-C_1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
任意でR^4a、R^4bおよびR^4cのいずれか二つは、共通のR⁴またはR^4'置換基の一部である場合、それぞれが結合している原子と化合して、0〜2個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和または不飽和、4〜9員単環式または二環式の環を形成することができ；
R^4a、R^4bおよびR^4cはそれぞれ、-OH、オキソ、-R^m、-OR^m、-OC(O)NHR^m、-OC(O)N(R^m)₂、-SH、-SR^m -S(O)R^m、-S(O)₂R^m、-SO₂NH₂、-S(O)₂NHR^m、-S(O)₂N(R^m)₂、-NHS(O)₂R^m、-NR^mS(O)₂R^m、-C(O)NH₂、-C(O)NHR^m、-C(O)N(R^m)₂、-C(O)R^m、-NHC(O)R^m、-NR^mC(O)R^m、-NHC(O)NH₂、-NR^mC(O)NH₂、-NR^mC(O)NHR^m、-NHC(O)NHR^m、-NR^mC(O)N(R^m)₂、-NHC(O)N(R^m)₂、-CO₂H、-CO₂R^m、-NHCO₂R^m、-NR^mCO₂R^m、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHR^m、-N(R^m)₂、-NR^mS(O)NH₂および-NR^mS(O)₂NHR^mからなる群より選択される1〜3個のメンバーでさらに置換されていてもよく、ここでR^mはそれぞれ独立に無置換C_1-6アルキル、ベンジルであるか、またはそれぞれが結合している原子と化合して、0〜2個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和4、5、6または7員環を形成し；
R⁵は-R^5a、-CO₂R^5c、-CONR^5aR^5b、-C(O)R^5a、-C(=NR^5a)NR^5aR^5b、-C(=N⁺R^5cR^5c)NR^5aR^5b、-C(=NR^5a)R^5a、-C(=NR^5a)Y¹、-X³OR^5a、-X³OC(O)R^5a、-X³NR^5aR^5b、-X³SR^5a、-X³CN、-X³NO₂、-X³CO₂R^5a、-X³CONR^5aR^5b、-X³C(O)R^5a、-X³OC(O)NR^5aR^5b、-X³NR^5aC(O)R^5a、-X³NR^5bC(O)₂R^5c、-X³NR^5aC(O)NR^5aR^5b、-X³-C(=NR^5a)NR^5aR^5b、-Y¹、および-X³-Y¹からなる群より選択されるメンバーであり、
ここで
Y¹はハロゲン、-OR^5a、-OC(O)R^5a、-NR^5aR^5b、-R^5c、-SR^5a、-CN、-NO₂、-CO₂R^5a、-CONR^5aR^5b、-C(O)R^5a、-NR^5bC(O)R^5a、-NR^5bC(O)₂R^5C、-X³OR^5a、-X³SR^5a、-X³CN、-X³NO₂、-X³CO₂R^5a、-X³CONR^5aR^5b、-X³C(O)R^5a、-X³OC(O)NR^5aR^5b、-X³NR^5bC(O)R^5a、-X³NR^5bC(O)₂R^5c、-X³NR^5a-C(O)NR^5aR^5b、-X³OC(O)R^5a、-X³NR^5aR^5b、-O-X³OR^5a、-O-X³NR^5aR^5b、-O-X³CO₂R^5a、-O-X³CONR^5aR^5b、-NR^5b-X³OR^5a、-NR^5b-X³NR^5aR^5b、-NR^5b-X³CO₂R^5a、および-NR^5b-X³CONR^5aR^5bからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、5もしくは6員アリールまたはヘテロアリール環またはアリール-C_1-2アルキルであり、
X³はそれぞれ、C_1-4アルキレン、C_2-4アルケニレンおよびC_2-4アルキニレンからなる群より独立に選択されるメンバーであり；
R^5aおよびR^5bはそれぞれ、水素、C_1-8アルキル、C_1-8ハロアルキル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6ヘテロシクロアルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_1-4アルキル、およびアリールオキシ-C_1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
R^5cはそれぞれ、C_1-8アルキル、C_1-8ハロアルキル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6ヘテロシクロアルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_1-4アルキル、およびアリールオキシ-C_1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
任意でR^5a、R^5bおよびR^5cのいずれか二つは、共通のR⁵置換基の一部である場合、それぞれが結合している原子と化合して、0〜1個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和4、5、6または7員環を形成することができ；
R^5a、R^5bおよびR^5cはそれぞれ、-OH、-ORⁿ、-OC(O)NHRⁿ、-OC(O)N(Rⁿ)₂、-SH、-SRⁿ -S(O)Rⁿ、-S(O)₂Rⁿ、-SO₂NH₂、-S(O)₂NHRⁿ、-S(O)₂N(Rⁿ)₂、-NHS(O)₂Rⁿ、-NRⁿS(O)₂Rⁿ、-C(O)NH₂、-C(O)NHRⁿ、-C(O)N(Rⁿ)₂、-C(O)Rⁿ、-NHC(O)Rⁿ、-NRⁿC(O)Rⁿ、-NHC(O)NH₂、-NRⁿC(O)NH₂、-NRⁿC(O)NHRⁿ、-NHC(O)NHRⁿ、-NRⁿC(O)N(Rⁿ)₂、-NHC(O)N(Rⁿ)₂、-CO₂H、-CO₂Rⁿ、-NHCO₂Rⁿ、-NRⁿCO₂Rⁿ、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHRⁿ、-N(Rⁿ)₂、-NRⁿS(O)NH₂および-NRⁿS(O)₂NHRⁿからなる群より選択される1〜3個のメンバーでさらに置換されていてもよく、ここでRⁿはそれぞれ独立に無置換C_1-6アルキルまたはベンジルであり；かつ
波線は分子の残部への結合点を示す。
【請求項２】
Wが(a)、(d)、(e)および(c)：

からなる群より選択される式を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
Wが(a)、(d)および(e)からなる群より選択される式を有する、請求項1または2記載の化合物。
【請求項４】
Wが式(c)を有する、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
nおよびmの少なくとも一つが1であり、かつR⁴およびR^4'がそれぞれ

からなる群より選択され；かつ波線が分子の残部への結合点を示す、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
nおよびmの少なくとも一つが1であり、かつR⁴およびR^4'がそれぞれ、H、ハロゲン、OR^4a、C_1-4アルキル、SR^4a、S(O)R^4a、S(O)₂R^4a、S(O)₂N(R^4aR^4b)、NR^4aR^4b、C_1-4アルキルOR^4a、C_1-4アルキルNR^4aR^4b、C_1-4アルキルCO₂R^4a、OC_1-4アルキルOR^4a、OC_1-4アルキルN(R^4aN^4b)、N(R^4a)C_1-4アルキルOR^4b、N(R^4a)C_1-4アルキルN(R^4aR^4b)、S(O)₂C_1-4アルキルN(R^4aR^4b)、

からなる群より独立に選択され；R^4aがそれぞれ独立にHまたはC_1-4アルキルであり；R^4dがそれぞれ、H、OH、NH₂、N(CH₃)₂、CONH₂およびCON(CH₃)₂からなる群より独立に選択され；かつ波線が分子の残部への結合点を示す、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
nおよびmの少なくとも一つが1であり、かつR⁴およびR^4'がそれぞれ

からなる群より選択され：かつ波線が分子の残部への結合点を示す、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
R^4'がAに対してパラの位置で環に結合している、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
R⁴がAに対してオルトの位置で環に結合している、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Yが、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピリジルメチル、ピリミジニル、ピラゾリル、トリアゾリルおよびイミダゾリルからなる群より選択される置換されていてもよいメンバーである、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
Aがベンゼンまたは1〜3個の窒素原子を含む6員複素環である、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Aがベンゼン、ピリジン、ピリジミジン(pyridimidine)、ピラジン、モルホリン-3-オン、ピペラジン-2-オン、ピリジン-2-オン、ピペリジン、モルホリンおよびピペラジンからなる群より選択されるメンバーである、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Aが

からなる群より選択され；
nが0〜3の整数であり；R³がそれぞれ、ハロゲン、C_1-8アルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、OR^3a、N(R^3a)₂、X⁰CO₂R^3a、X⁰CON(R^3a)₂、SO₂C_1-4、SO₂N(R^3a)₂からなる群より独立に選択され；R^3aがそれぞれ、H、C_1-8アルキル、C_2-8アルケニルおよびC_2-8アルキニルからなる群より独立に選択され；かつX⁰が結合またはC_1-8アルキレンであり；かつ破線がAへの結合点を示し、かつ波線が分子の残部への結合点を示す、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
下記の式を有する、前記請求項のいずれか一項記載の化合物：

およびその薬学的に許容される塩であって、式中
RはHおよびC_1-4アルキルからなる群より選択されるメンバーであり；
R¹はハロゲン、C_1-8アルキル、C_2-8アルケニルおよびC_2-8アルキニルからなる群より選択されるメンバーであり；
R²はH、C_1-8アルキル、-X-OR^2a、-X-SR^2a、-X-COR^2a、-X-CO₂R^2aおよび-X-N(R^2a)₂からなる群より選択されるメンバーであり；ここでXはC_1-8アルキレンであり、かつR^2aはそれぞれ、HおよびC_1-8アルキルからなる群より独立に選択されるか、または任意で同じ窒素原子に結合している二つのR^2a基は化合して4-、5-、6-もしくは7-員環を形成し；
R³はHおよびハロゲンからなる群より選択されるメンバーであり；
Wは

からなる群より選択されるメンバーであり、
式中
Z¹、Z²、Z³、およびZ⁴はそれぞれ独立にN、CまたはCHであり、かつZ¹、Z²、およびZ³のうち二つはN以外であり；
下付き文字nは0〜3の整数であり、かつ下付き文字mは0〜1の整数であり；
R⁴は、ハロゲン、-OR^4a、-OC(O)R^4a、-NR^4aR^4b、-SR^4a、S(O)R^4a、S(O)₂R^4a、S(O)₂NR^4aR^4b、-R^4c、-CN、-NO₂、-CO₂R^4a、-CONR^4aR^4b、-C(O)R^4a、-OC(O)NR^4aR^4b、-NR^4bC(O)R^4a、-NR^4bC(O)₂R^4c、-NR^4a-C(O)NR^4aR^4b、-X¹OR^4a、-X¹OC(O)R^4a、-X¹NR^4aR^4b、-X¹SR^4a、-X¹S(O)R^4a、-X¹S(O)₂R^4a、-X¹CN、-X¹NO₂、-X¹CO₂R^4a、-O-X¹CO₂R^4a、-X¹CONR^4aR^4b、-O-X¹CONR^4aR^4b、-X¹C(O)R^4a、-O-X¹NR^4aR^4b、-S(O)X¹NR^4aR^4b、-S(O)₂X¹NR^4aR^4b、-X¹OC(O)NR^4aR^4b、-X¹NR^4aC(O)R^4a、-X¹NR^4bC(O)₂R^4c、-X¹NR^4aC(O)NR^4aR^4b、-Y、-X¹-Y、-O-Y、-NR^4aY、-SY、-S(O)Yおよび-S(O)₂Yからなる群より選択されるメンバーであり；
R^4'は-C(=NH)R^4a、-C(=NR^4c)R^4a、-C(=NH)NR^4aR^4b、-C(=NR^4c)NR^4aR^4b、-C(=N⁺R^4cR^4c)NR^4aR^4b、-X²-C(=NH)NR^4aR^4b、-X²-C(=NR^4c)NR^4aR^4b、-X²-C(=N⁺R^4cR^4c)NR^4aR^4bおよび-C(=NR^4a)NR^4a-Yからなる群より選択されるメンバーであり、
ここで
Yはハロゲン、オキソ、-OR^4a、-OC(O)R^4a、-NR^4aR^4b、-R^4c、-SR^4a、S(O)R^4a、S(O)₂R^4a、S(O)₂NR^4aR^4b、-CN、-NO₂、-CO₂R^4a、-CONR^4aR^4b、-C(O)R^4a、-NR^4bC(O)R^4a、-NR^4bC(O)₂R^4c、-X¹R^4a、-X¹OR^4a、-X¹SR^4a、-X¹S(O)R^4a、-X¹S(O)₂R^4a、-X¹CN、-X¹NO₂、-X¹CO₂R^4a、-X¹CONR^4aR^4b、-X¹C(O)R^4a、-O-X¹NR^4aR^4b、-S(O)X¹NR^4aR^4b、-S(O)₂X¹NR^4aR^4b、-X¹OC(O)NR^4aR^4b、-X¹NR^4bC(O)R^4a、-X¹NR^4bC(O)₂R^4c、-X¹NR^4a-C(O)NR^4aR^4b、-X¹OC(O)R^4a、-X¹NR^4aR^4b、-O-X¹OR^4a、-O-X¹NR^4aR^4b、-O-X¹CO₂R^4a、-O-X¹CONR^4aR^4b、-NR^4b-X¹OR^4a、-NR^4b-X¹NR^4aR^4b、-NR^4b-X¹CO₂R^4a、および-NR^4b-X¹CONR^4aR^4bからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、5もしくは6員アリール、ヘテロシクリルまたはアリール-C_1-2アルキルであり、
X¹およびX²はそれぞれ、C_1-4アルキレン、C_2-4アルケニレンおよびC_2-4アルキニレンからなる群より独立に選択されるメンバーであり；
R^4aおよびR^4bはそれぞれ、水素、C_1-8アルキル、C_1-8ハロアルキル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6ヘテロシクロアルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_1-4アルキル、およびアリールオキシ-C_1-4アルキルからなる群より独立に選択され；
R^4cはそれぞれ、C_1-8アルキル、C_1-8ハロアルキル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6ヘテロシクロアルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_1-4アルキル、およびアリールオキシ-C_1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
任意でR^4a、R^4bおよびR^4cのいずれか二つは、共通のR⁴またはR^4'置換基の一部である場合、それぞれが結合している原子と化合して、0〜2個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和または不飽和、4〜9員単環式または二環式の環を形成することができ；
R^4a、R^4bおよびR^4cはそれぞれ、-OH、オキソ、-R^m、-OR^m、-OC(O)NHR^m、-OC(O)N(R^m)₂、-SH、-SR^m -S(O)R^m、-S(O)₂R^m、-SO₂NH₂、-S(O)₂NHR^m、-S(O)₂N(R^m)₂、-NHS(O)₂R^m、-NR^mS(O)₂R^m、-C(O)NH₂、-C(O)NHR^m、-C(O)N(R^m)₂、-C(O)R^m、-NHC(O)R^m、-NR^mC(O)R^m、-NHC(O)NH₂、-NR^mC(O)NH₂、-NR^mC(O)NHR^m、-NHC(O)NHR^m、-NR^mC(O)N(R^m)₂、-NHC(O)N(R^m)₂、-CO₂H、-CO₂R^m、-NHCO₂R^m、-NR^mCO₂R^m、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHR^m、-N(R^m)₂、-NR^mS(O)NH₂および-NR^mS(O)₂NHR^mからなる群より選択される1〜3個のメンバーでさらに置換されていてもよく、ここでR^mはそれぞれ独立に無置換C_1-6アルキル、ベンジルであるか、またはそれぞれが結合している原子と化合して、0〜2個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和4、5、6または7員環を形成し；
R⁵は-R^5a、-CO₂R^5c、-CONR^5aR^5b、-C(O)R^5a、-C(=NH)NR^5aR^5b、-C(=NR^5c)NR^5aR^5b、-C(=N⁺R^5cR^5c)NR^5aR^5b、-C(=NR^5a)R^5a、-C(=NR^5a)Y¹、-X³OR^5a、-X³OC(O)R^5a、-X³NR^5aR^5b、-X³SR^5a、-X³CN、-X³NO₂、-X³CO₂R^5a、-X³CONR^5aR^5b、-X³C(O)R^5a、-X³OC(O)NR^5aR^5b、-X³NR^5aC(O)R^5a、-X³NR^5bC(O)₂R^5c、-X³NR^5aC(O)NR^5aR^5b、-X³-C(=NR^5a)NR^5aR^5b、-Y¹、および-X³-Y¹からなる群より選択されるメンバーであり、
ここで
Y¹はハロゲン、-OR^5a、-OC(O)R^5a、-NR^5aR^5b、-R^5c、-SR^5a、-CN、-NO₂、-CO₂R^5a、-CONR^5aR^5b、-C(O)R^5a、-NR^5bC(O)R^5a、-NR^5bC(O)₂R^5C、-X³OR^5a、-X³SR^5a、-X³CN、-X³NO₂、-X³CO₂R^5a、-X³CONR^5aR^5b、-X³C(O)R^5a、-X³OC(O)NR^5aR^5b、-X³NR^5bC(O)R^5a、-X³NR^5bC(O)₂R^5c、-X³NR^5a-C(O)NR^5aR^5b、-X³OC(O)R^5a、-X³NR^5aR^5b、-O-X³OR^5a、-O-X³NR^5aR^5b、-O-X³CO₂R^5a、-O-X³CONR^5aR^5b、-NR^5b-X³OR^5a、-NR^5b-X³NR^5aR^5b、-NR^5b-X³CO₂R^5a、および-NR^5b-X³CONR^5aR^5bからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、5もしくは6員アリールまたはヘテロアリール環またはアリール-C_1-2アルキルであり、
X³はそれぞれ、C_1-4アルキレン、C_2-4アルケニレンおよびC_2-4アルキニレンからなる群より独立に選択されるメンバーであり；
R^5aおよびR^5bはそれぞれ、水素、C_1-8アルキル、C_1-8ハロアルキル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6ヘテロシクロアルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_1-4アルキル、およびアリールオキシ-C_1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
R^5cはそれぞれ、C_1-8アルキル、C_1-8ハロアルキル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6ヘテロシクロアルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_1-4アルキル、およびアリールオキシ-C_1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
任意でR^5a、R^5bおよびR^5cのいずれか二つは、共通のR⁵置換基の一部である場合、それぞれが結合している原子と化合して、0〜1個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和4、5、6または7員環を形成することができ；
R^5a、R^5bおよびR^5cはそれぞれ、-OH、-ORⁿ、-OC(O)NHRⁿ、-OC(O)N(Rⁿ)₂、-SH、-SRⁿ -S(O)Rⁿ、-S(O)₂Rⁿ、-SO₂NH₂、-S(O)₂NHRⁿ、-S(O)₂N(Rⁿ)₂、-NHS(O)₂Rⁿ、-NRⁿS(O)₂Rⁿ、-C(O)NH₂、-C(O)NHRⁿ、-C(O)N(Rⁿ)₂、-C(O)Rⁿ、-NHC(O)Rⁿ、-NRⁿC(O)Rⁿ、-NHC(O)NH₂、-NRⁿC(O)NH₂、-NRⁿC(O)NHRⁿ、-NHC(O)NHRⁿ、-NRⁿC(O)N(Rⁿ)₂、-NHC(O)N(Rⁿ)₂、-CO₂H、-CO₂Rⁿ、-NHCO₂Rⁿ、-NRⁿCO₂Rⁿ、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHRⁿ、-N(Rⁿ)₂、-NRⁿS(O)NH₂および-NRⁿS(O)₂NHRⁿからなる群より選択される1〜3個のメンバーでさらに置換されていてもよく、ここでRⁿはそれぞれ独立に無置換C_1-6アルキルまたはベンジルである。
【請求項１５】
Wが式(a)を有する、請求項1〜3および5〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
mが1である、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
R^4'が

からなる群より選択される、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
R^4'が環Aに対してパラの位置でフェニル環に結合している、請求項1〜8および10〜17のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
下記の式を有する、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物：

およびその薬学的に許容される塩であって、式中
Aは、ハロゲン、オキソ、R^A、-OR^A、N(R^A)₂、CO₂R^A、CON(R^A)₂、S(O)₂R^A、S(O)₂N(R^A)₂、X¹OR^A、X¹CO₂R^A、X¹CON(R^A)₂、X¹N(R^A)₂から選択される0〜4個の置換基を有する、1〜4個の窒素、酸素、または硫黄原子を含む5員複素環を表し、ここでR^Aはそれぞれ、H、C_1-8アルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニルから独立に選択されるか、または任意で同じ原子に結合している二つのR^Aは化合して3-、4-、5-、6-もしくは7-員環を形成し；
RはHおよびC_1-4アルキルからなる群より選択されるメンバーであり
R¹はハロゲン、C_1-8アルキル、C_2-8アルケニルおよびC_2-8アルキニルからなる群より選択されるメンバーであり；
R²はH、C_1-8アルキル、-X-OR^2a、-X-SR^2a、-X-COR^2a、-X-CO₂R^2aおよび-X-N(R^2a)₂からなる群より選択されるメンバーであり；ここでXはC_1-8アルキレンであり、かつR^2aはそれぞれ、HおよびC_1-8アルキルからなる群より独立に選択されるか、または任意で同じ窒素原子に結合している二つのR^2a基は化合して4-、5-、6-もしくは7-員環を形成し；
R³はHおよびC_1-4アルキルからなる群より選択されるメンバーであるか；またはR³が存在する場合には結合することになる環に炭素-炭素二重結合がある場合は存在せず；
Wは

からなる群より選択されるメンバーであり、
式中
Z¹、Z²、およびZ³はそれぞれ独立にN、CまたはCHであり、かつZ¹、Z²、およびZ³のうち二つはN以外であり；
下付き文字nは0〜3の整数であり、かつ下付き文字mは0〜1の整数であり；
R⁴はハロゲン、-OR^4a、-OC(O)R^4a、-NR^4aR^4b、-SR^4a、S(O)R^4a、S(O)₂R^4a、S(O)₂NR^4aR^4b、-R^4c、-CN、-NO₂、-CO₂R^4a、-CONR^4aR^4b、-C(O)R^4a、-OC(O)NR^4aR^4b、-NR^4bC(O)R^4a、-NR^4bC(O)₂R^4c、-NR^4a-C(O)NR^4aR^4b、-X¹OR^4a、-X¹OC(O)R^4a、-X¹NR^4aR^4b、-X¹SR^4a、-X¹S(O)R^4a、-X¹S(O)₂R^4a、-X¹CN、-X¹NO₂、-X¹CO₂R^4a、-O-X¹CO₂R^4a、-X¹CONR^4aR^4b、-O-X¹CONR^4aR^4b、-X¹C(O)R^4a、-O-X¹NR^4aR^4b、-S(O)X¹NR^4aR^4b、-S(O)₂X¹NR^4aR^4b、-X¹OC(O)NR^4aR^4b、-X¹NR^4aC(O)R^4a、-X¹NR^4bC(O)₂R^4c、-X¹NR^4aC(O)NR^4aR^4b、-Y、-X¹-Y、-O-Y、-NR^4aY、-SY、-S(O)Yおよび-S(O)₂Yからなる群より選択されるメンバーであり；
R^4'は-C(=NH)R^4a、-C(=NR^4c)R^4a、-C(=NH)NR^4aR^4b、-C(=NR^4c)NR^4aR^4b、-C(=N⁺R^4cR^4c)NR^4aR^4b、-X²-C(=NH)NR^4aR^4b、-X²-C(=NR^4c)NR^4aR^4b、-X²-C(=N⁺R^4cR^4c)NR^4aR^4bおよび-C(=NR^4a)NR^4a-Yからなる群より選択されるメンバーであり、
ここで
Yはハロゲン、オキソ、-OR^4a、-OC(O)R^4a、-NR^4aR^4b、-R^4c、-SR^4a、S(O)R^4a、S(O)₂R^4a、S(O)₂NR^4aR^4b、-CN、-NO₂、-CO₂R^4a、-CONR^4aR^4b、-C(O)R^4a、-NR^4bC(O)R^4a、-NR^4bC(O)₂R^4c、-X¹R^4a、-X¹OR^4a、-X¹SR^4a、-X¹S(O)R^4a、-X¹S(O)₂R^4a、-X¹CN、-X¹NO₂、-X¹CO₂R^4a、-X¹CONR^4aR^4b、-X¹C(O)R^4a、-O-X¹NR^4aR^4b、-S(O)X¹NR^4aR^4b、-S(O)₂X¹NR^4aR^4b、-X¹OC(O)NR^4aR^4b、-X¹NR^4bC(O)R^4a、-X¹NR^4bC(O)₂R^4c、-X¹NR^4a-C(O)NR^4aR^4b、-X¹OC(O)R^4a、-X¹NR^4aR^4b、-O-X¹OR^4a、-O-X¹NR^4aR^4b、-O-X¹CO₂R^4a、-O-X¹CONR^4aR^4b、-NR^4b-X¹OR^4a、-NR^4b-X¹NR^4aR^4b、-NR^4b-X¹CO₂R^4a、および-NR^4b-X¹CONR^4aR^4bからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、5もしくは6員アリール、ヘテロシクリルまたはアリール-C_1-2アルキルであり、
X¹およびX²はそれぞれ、C_1-4アルキレン、C_2-4アルケニレンおよびC_2-4アルキニレンからなる群より独立に選択されるメンバーであり；
R^4aおよびR^4bはそれぞれ、水素、C_1-8アルキル、C_1-8ハロアルキル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6ヘテロシクロアルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_1-4アルキル、およびアリールオキシ-C_1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
R^4cはそれぞれ、C_1-8アルキル、C_1-8ハロアルキル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6ヘテロシクロアルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_1-4アルキル、およびアリールオキシ-C_1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
任意でR^4a、R^4bおよびR^4cのいずれか二つは、共通のR⁴またはR^4'置換基の一部である場合、それぞれが結合している原子と化合して、0〜2個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和または不飽和、4〜9員単環式または二環式の環を形成することができ；
R^4a、R^4bおよびR^4cはそれぞれ、-OH、オキソ、-R^m、-OR^m、-OC(O)NHR^m、-OC(O)N(R^m)₂、-SH、-SR^m -S(O)R^m、-S(O)₂R^m、-SO₂NH₂、-S(O)₂NHR^m、-S(O)₂N(R^m)₂、-NHS(O)₂R^m、-NR^mS(O)₂R^m、-C(O)NH₂、-C(O)NHR^m、-C(O)N(R^m)₂、-C(O)R^m、-NHC(O)R^m、-NR^mC(O)R^m、-NHC(O)NH₂、-NR^mC(O)NH₂、-NR^mC(O)NHR^m、-NHC(O)NHR^m、-NR^mC(O)N(R^m)₂、-NHC(O)N(R^m)₂、-CO₂H、-CO₂R^m、-NHCO₂R^m、-NR^mCO₂R^m、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHR^m、-N(R^m)₂、-NR^mS(O)NH₂および-NR^mS(O)₂NHR^mからなる群より選択される1〜3個のメンバーでさらに置換されていてもよく、ここでR^mはそれぞれ独立に無置換C_1-6アルキル、ベンジルであるか、またはそれぞれが結合している原子と化合して、0〜2個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和4、5、6または7員環を形成し；
R⁵は-R^5a、-CO₂R^5c、-CONR^5aR^5b、-C(O)R^5a、-C(=NH)NR^5aR^5b、-C(=NR^5c)NR^5aR^5b、-C(=N⁺R^5cR^5c)NR^5aR^5b、-C(=NR^5a)R^5a、-C(=NR^5a)Y¹、-X³OR^5a、-X³OC(O)R^5a、-X³NR^5aR^5b、-X³SR^5a、-X³CN、-X³NO₂、-X³CO₂R^5a、-X³CONR^5aR^5b、-X³C(O)R^5a、-X³OC(O)NR^5aR^5b、-X³NR^5aC(O)R^5a、-X³NR^5bC(O)₂R^5c、-X³NR^5aC(O)NR^5aR^5b、-X³-C(=NR^5a)NR^5aR^5b、-Y¹、および-X³-Y¹からなる群より選択されるメンバーであり、
ここで
Y¹はハロゲン、-OR^5a、-OC(O)R^5a、-NR^5aR^5b、-R^5c、-SR^5a、-CN、-NO₂、-CO₂R^5a、-CONR^5aR^5b、-C(O)R^5a、-NR^5bC(O)R^5a、-NR^5bC(O)₂R^5C、-X³OR^5a、-X³SR^5a、-X³CN、-X³NO₂、-X³CO₂R^5a、-X³CONR^5aR^5b、-X³C(O)R^5a、-X³OC(O)NR^5aR^5b、-X³NR^5bC(O)R^5a、-X³NR^5bC(O)₂R^5c、-X³NR^5a-C(O)NR^5aR^5b、-X³OC(O)R^5a、-X³NR^5aR^5b、-O-X³OR^5a、-O-X³NR^5aR^5b、-O-X³CO₂R^5a、-O-X³CONR^5aR^5b、-NR^5b-X³OR^5a、-NR^5b-X³NR^5aR^5b、-NR^5b-X³CO₂R^5a、および-NR^5b-X³CONR^5aR^5bからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、5もしくは6員アリールまたはヘテロアリール環またはアリール-C_1-2アルキルであり、
X³はそれぞれ、C_1-4アルキレン、C_2-4アルケニレンおよびC_2-4アルキニレンからなる群より独立に選択されるメンバーであり；
R^5aおよびR^5bはそれぞれ、水素、C_1-8アルキル、C_1-8ハロアルキル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6ヘテロシクロアルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_1-4アルキル、およびアリールオキシ-C_1-4アルキルからなる群より独立に選択され；
R^5cはそれぞれ、C_1-8アルキル、C_1-8ハロアルキル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6ヘテロシクロアルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_1-4アルキル、およびアリールオキシ-C_1-4アルキルからなる群より独立に選択され；
任意でR^5a、R^5bおよびR^5cのいずれか二つは、共通のR⁵置換基の一部である場合、それぞれが結合している原子と化合して、0〜1個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和4、5、6または7員環を形成することができ；
R^5a、R^5bおよびR^5cはそれぞれ、-OH、-ORⁿ、-OC(O)NHRⁿ、-OC(O)N(Rⁿ)₂、-SH、-SRⁿ -S(O)Rⁿ、-S(O)₂Rⁿ、-SO₂NH₂、-S(O)₂NHRⁿ、-S(O)₂N(Rⁿ)₂、-NHS(O)₂Rⁿ、-NRⁿS(O)₂Rⁿ、-C(O)NH₂、-C(O)NHRⁿ、-C(O)N(Rⁿ)₂、-C(O)Rⁿ、-NHC(O)Rⁿ、-NRⁿC(O)Rⁿ、-NHC(O)NH₂、-NRⁿC(O)NH₂、-NRⁿC(O)NHRⁿ、-NHC(O)NHRⁿ、-NRⁿC(O)N(Rⁿ)₂、-NHC(O)N(Rⁿ)₂、-CO₂H、-CO₂Rⁿ、-NHCO₂Rⁿ、-NRⁿCO₂Rⁿ、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHRⁿ、-N(Rⁿ)₂、-NRⁿS(O)NH₂および-NRⁿS(O)₂NHRⁿからなる群より選択される1〜3個のメンバーでさらに置換されていてもよく、ここでRⁿはそれぞれ独立に無置換C_1-6アルキルまたはベンジルである。
【請求項２０】
Aがイソキサゾール、イソチアゾール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、イソキサゾリン、ピラゾリン、イミダゾリン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、1,3,4-オキサジアゾール、1,3,4-チアジアゾール、1,2,4-オキサジアゾール、1,2,4-チアジアゾール、ピラゾル-5-オン、ピロリジン-2,5-ジオン、イミダゾリジン-2,4-ジオン、ピロリジン、ピロール、フランおよびチオフェンからなる群より選択されるメンバーである、請求項1〜10および19のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
Aが

からなる群より選択され；R³がそれぞれ、ハロゲン、C_1-8アルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、OR^3a、N(R^3a)₂、X⁰CO₂R^3a、X⁰CON(R^3a)₂、SO₂C_1-4、SO₂N(R^3a)₂からなる群より独立に選択され；R^3aがそれぞれ、H、C_1-8アルキル、C_2-8アルケニルおよびC_2-8アルキニルからなる群より独立に選択され；かつX⁰が結合またはC_1-8アルキレンであり；かつ破線がAへの結合点を示し、かつ波線が分子の残部への結合点を示す、請求項1〜10および20のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
Wが式(a)を有する、請求項19〜21のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
mが1である、請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
R^4'が

からなる群より選択される、請求項22または23記載の化合物。
【請求項２５】
R^4'がAに対してパラの位置でフェニル環に結合している、請求項22〜24のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
下付き文字nが0〜1の整数である、請求項22〜のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２７】
下付き文字nが1であり；R⁴がAに対してオルトの位置でフェニル環に結合しており、かつR^4'がAに対してパラの位置でフェニル環に結合している、請求項22〜26のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２８】
R⁴がハロゲン、-OR^4a、-NR^4aR^4b、-SR^4a、-Y、-X¹-Y、-O-Y、-NR^4aYおよび-SYからなる群より選択される、請求項22〜27のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２９】
nが0、1または2であり、かつR⁴がH、ハロゲン、OR^4a、C_1-4アルキル、SR^4a、S(O)R^4a、S(O)₂R^4a、S(O)₂N(R^4aR^4b)、NR^4aR^4b、C_1-4アルキルOR^4a、C_1-4アルキルNR^4aR^4b、C_1-4アルキルCO₂R^4a、OC_1-4アルキルOR^4a、OC_1-4アルキルN(R^4aN^4b)、N(R^4a)C_1-4アルキルOR^4b、N(R^4a)C_1-4アルキルN(R^4aR^4b)、S(O)₂C_1-4アルキルN(R^4aR^4b)、

からなる群より独立に選択され；R^4aがそれぞれ独立にHまたはC_1-4アルキルであり；R^4dがそれぞれ、H、OH、NH₂、N(CH₃)₂、CONH₂およびCON(CH₃)₂からなる群より独立に選択され；かつ波線が分子の残部への結合点を示し、かつmが0または1であり、かつR^4'が

からなる群より選択される、請求項22〜28のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３０】
mがまたは1であり；nが0、1または2であり；かつ少なくとも一つのR⁴が-Y、-X¹-Y、-O-Y、-NR^4aY、-SY、-S(O)Yおよび-S(O)₂Yからなる群より選択され、ここでYはフェニル、ベンジル、ピリジル、ピリジルメチル、ピリミジニルおよびピラゾリルからなる群より選択される、置換されていてもよいメンバーである、請求項22〜29のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３１】
R⁴が-Y、-X¹-Y、-O-Yおよび-NR^4aYからなる群より選択され、ここでYはフェニル、ベンジル、ピリジルおよびピリジルメチルからなる群より選択される、置換されていてもよいメンバーである、請求項22〜30のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３２】
任意の置換基がハロゲン、-OR^4a、-NR^4aR^4b、-R^4c、-SR^4a、-CO₂R^4a、-CONR^4aR^4b、-C(O)R^4a、-X¹OR^4aおよび-X¹NR^4aR^4bからなる群より選択される、請求項22〜31のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３３】
R²が存在する場合、R²に結合している炭素がR配置を有する、請求項22〜32のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３４】
R³がH以外である場合、R³に結合している炭素がR配置を有する、請求項22〜33のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３５】
Wが式(b)を有する、請求項19〜21のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３６】
Z¹がNである、請求項35記載の化合物。
【請求項３７】
Z²がNである、請求項36記載の化合物。
【請求項３８】
Z³がNである、請求項37記載の化合物。
【請求項３９】
mが1である、請求項33〜38のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４０】
R^4'が

からなる群より選択される、請求項33〜39のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４１】
R^4'がAに対してパラの位置でピリジル環に結合している、請求項33〜40のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４２】
下付き文字nが0〜1の整数である、請求項33〜41のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４３】
下付き文字nが1であり；R⁴がAに対してオルトの位置でピリジル環に結合しており、かつR^4'がAに対してパラの位置でピリジル環に結合している、請求項33〜42のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４４】
R⁴がハロゲン、-OR^4a、-NR^4aR^4b、-SR^4a、-Y、-X¹-Y、-O-Y、-NR^4aYおよび-SYからなる群より選択される、請求項33〜43のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４５】
nが0、1または2であり、かつR⁴がH、ハロゲン、OR^4a、C_1-4アルキル、SR^4a、S(O)R^4a、S(O)₂R^4a、S(O)₂N(R^4aR^4b)、NR^4aR^4b、C_1-4アルキルOR^4a、C_1-4アルキルNR^4aR^4b、C_1-4アルキルCO₂R^4a、OC_1-4アルキルOR^4a、OC_1-4アルキルN(R^4aN^4b)、N(R^4a)C_1-4アルキルOR^4b、N(R^4a)C_1-4アルキルN(R^4aR^4b)、S(O)₂C_1-4アルキルN(R^4aR^4b)、

からなる群より独立に選択され；R^4aがそれぞれ独立にHまたはC_1-4アルキルであり；R^4dがそれぞれ、H、OH、NH₂、N(CH₃)₂、CONH₂およびCON(CH₃)₂からなる群より独立に選択され；かつ波線が分子の残部への結合点を示し、かつmが0または1であり、かつR4'が

からなる群より選択される、請求項33〜44のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４６】
mが0または1であり；nが1、2または3であり；かつ少なくとも一つのR⁴が-Y、-X¹-Y、-O-Y、-NR^4aY、-SY、-S(O)Yおよび-S(O)₂Yからなる群より選択され、ここでYはフェニル、ベンジル、ピリジル、ピリジルメチル、ピリミジニルおよびピラゾリルからなる群より選択される、置換されていてもよいメンバーである、請求項33〜45のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４７】
R⁴が-Y、-X¹-Y、-O-Yおよび-NR^4aYからなる群より選択され、ここでYはフェニル、ベンジル、ピリジルおよびピリジルメチルからなる群より選択される、置換されていてもよいメンバーである、請求項33〜46のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４８】
任意の置換基がハロゲン、-OR^4a、-NR^4aR^4b、-R^4c、-SR^4a、-CO₂R^4a、-CONR^4aR^4b、-C(O)R^4a、-X¹OR^4aおよび-X¹NR^4aR^4bからなる群より選択される、請求項33〜47のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４９】
Wが式(c)を有する、請求項19〜21のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５０】
R⁵が-R^5a、-CONR^5aR^5b、-C(=NR^5a)NR^5aR^5b、-C(=N⁺R^5cR^5c)NR^5aR^5b、-C(=NR^5a)R^5a、-C(=NH)Y¹、-C(=NR^5a)Y¹および-X³-Y¹からなる群より選択される、請求項49記載の化合物。
【請求項５１】
Y¹が置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよいピリジルからなる群より選択される、請求項49または50記載の化合物。
【請求項５２】
R⁵が-R^5a、-C(=NH)NR^5aR^5b、-C(=NH)R^5a、-C(=NH)Y¹および-X³-Y¹からなる群より選択される、請求項49または50記載の化合物。
【請求項５３】
下記の式を有する、請求項19〜21のいずれか一項記載の化合物：

およびその薬学的に許容される塩であって、式中
RはHおよびC_1-4アルキルからなる群より選択されるメンバーであり
R¹はハロゲン、C_1-8アルキル、C_2-8アルケニルおよびC_2-8アルキニルからなる群より選択されるメンバーであり；
R²はH、C_1-8アルキル、-X-OR^2a、-X-SR^2a、-X-COR^2a、-X-CO₂R^2aおよび-X-N(R^2a)₂からなる群より選択されるメンバーであり；ここでXはC_1-8アルキレンであり、かつR^2aはそれぞれ、HおよびC_1-8アルキルからなる群より独立に選択されるか、または任意で同じ窒素原子に結合している二つのR^2a基は化合して4-、5-、6-もしくは7-員環を形成し；
破線はそれぞれ独立に任意の結合を表し、ここで任意の結合は一つだけ存在し；
R³はHおよびC_1-4アルキルからなる群より選択されるメンバーであるか；またはR³が存在する場合には結合することになる環に炭素-炭素二重結合がある場合は存在せず；
Wは

からなる群より選択されるメンバーであり、
式中
Z¹、Z²、およびZ³はそれぞれ独立にN、CまたはCHであり、かつZ¹、Z²、およびZ³のうち二つはN以外であり；
下付き文字nは0〜3の整数であり、かつ下付き文字mは0〜1の整数であり；
R⁴はハロゲン、-OR^4a、-OC(O)R^4a、-NR^4aR^4b、-SR^4a、S(O)R^4a、S(O)₂R^4a、S(O)₂NR^4aR^4b、-R^4c、-CN、-NO₂、-CO₂R^4a、-CONR^4aR^4b、-C(O)R^4a、-OC(O)NR^4aR^4b、-NR^4bC(O)R^4a、-NR^4bC(O)₂R^4c、-NR^4a-C(O)NR^4aR^4b、-X¹OR^4a、-X¹OC(O)R^4a、-X¹NR^4aR^4b、-X¹SR^4a、-X¹S(O)R^4a、-X¹S(O)₂R^4a、-X¹CN、-X¹NO₂、-X¹CO₂R^4a、-O-X¹CO₂R^4a、-X¹CONR^4aR^4b、-O-X¹CONR^4aR^4b、-X¹C(O)R^4a、-O-X¹NR^4aR^4b、-S(O)X¹NR^4aR^4b、-S(O)₂X¹NR^4aR^4b、-X¹OC(O)NR^4aR^4b、-X¹NR^4aC(O)R^4a、-X¹NR^4bC(O)₂R^4c、-X¹NR^4aC(O)NR^4aR^4b、-Y、-X¹-Y、-O-Y、-NR^4aY、-SY、-S(O)Yおよび-S(O)₂Yからなる群より選択されるメンバーであり；
R^4'は-C(=NH)R^4a、-C(=NR^4c)R^4a、-C(=NH)NR^4aR^4b、-C(=NR^4c)NR^4aR^4b、-C(=N⁺R^4cR^4c)NR^4aR^4b、-X²-C(=NH)NR^4aR^4b、-X²-C(=NR^4c)NR^4aR^4b、-X²-C(=N⁺R^4cR^4c)NR^4aR^4bおよび-C(=NR^4a)NR^4a-Yからなる群より選択されるメンバーであり、
ここで
Yはハロゲン、オキソ、-OR^4a、-OC(O)R^4a、-NR^4aR^4b、-R^4c、-SR^4a、S(O)R^4a、S(O)₂R^4a、S(O)₂NR^4aR^4b、-CN、-NO₂、-CO₂R^4a、-CONR^4aR^4b、-C(O)R^4a、-NR^4bC(O)R^4a、-NR^4bC(O)₂R^4c、-X¹R^4a、-X¹OR^4a、-X¹SR^4a、-X¹S(O)R^4a、-X¹S(O)₂R^4a、-X¹CN、-X¹NO₂、-X¹CO₂R^4a、-X¹CONR^4aR^4b、-X¹C(O)R^4a、-O-X¹NR^4aR^4b、-S(O)X¹NR^4aR^4b、-S(O)₂X¹NR^4aR^4b、-X¹OC(O)NR^4aR^4b、-X¹NR^4bC(O)R^4a、-X¹NR^4bC(O)₂R^4c、-X¹NR^4a-C(O)NR^4aR^4b、-X¹OC(O)R^4a、-X¹NR^4aR^4b、-O-X¹OR^4a、-O-X¹NR^4aR^4b、-O-X¹CO₂R^4a、-O-X¹CONR^4aR^4b、-NR^4b-X¹OR^4a、-NR^4b-X¹NR^4aR^4b、-NR^4b-X¹CO₂R^4a、および-NR^4b-X¹CONR^4aR^4bからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、5もしくは6員アリール、ヘテロシクリルまたはアリール-C_1-2アルキルであり
X¹およびX²はそれぞれ、C_1-4アルキレン、C_2-4アルケニレンおよびC_2-4アルキニレンからなる群より独立に選択されるメンバーであり；
R^4aおよびR^4bはそれぞれ、水素、C_1-8アルキル、C_1-8ハロアルキル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6ヘテロシクロアルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_1-4アルキル、およびアリールオキシ-C_1-4アルキルからなる群より独立に選択され；
R^4cはそれぞれ、C_1-8アルキル、C_1-8ハロアルキル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6ヘテロシクロアルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_1-4アルキル、およびアリールオキシ-C_1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
任意でR^4a、R^4bおよびR^4cのいずれか二つは、共通のR⁴またはR^4'置換基の一部である場合、それぞれが結合している原子と化合して、0〜2個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和または不飽和、4〜9員単環式または二環式の環を形成することができ；
R^4a、R^4bおよびR^4cはそれぞれ、-OH、オキソ、-R^m、-OR^m、-OC(O)NHR^m、-OC(O)N(R^m)₂、-SH、-SR^m -S(O)R^m、-S(O)₂R^m、-SO₂NH₂、-S(O)₂NHR^m、-S(O)₂N(R^m)₂、-NHS(O)₂R^m、-NR^mS(O)₂R^m、-C(O)NH₂、-C(O)NHR^m、-C(O)N(R^m)₂、-C(O)R^m、-NHC(O)R^m、-NR^mC(O)R^m、-NHC(O)NH₂、-NR^mC(O)NH₂、-NR^mC(O)NHR^m、-NHC(O)NHR^m、-NR^mC(O)N(R^m)₂、-NHC(O)N(R^m)₂、-CO₂H、-CO₂R^m、-NHCO₂R^m、-NR^mCO₂R^m、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHR^m、-N(R^m)₂、-NR^mS(O)NH₂および-NR^mS(O)₂NHR^mからなる群より選択される1〜3個のメンバーでさらに置換されていてもよく、ここでR^mはそれぞれ独立に無置換C_1-6アルキル、ベンジルであるか、またはそれぞれが結合している原子と化合して、0〜2個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和4、5、6または7員環を形成し；
R⁵は-R^5a、-CO₂R^5c、-CONR^5aR^5b、-C(O)R^5a、C(=NR^5a)NR^5aR^5b、-C(=N⁺R^5cR^5c)NR^5aR^5b、-C(=NR^5a)R^5a、-C(=NR^5a)Y¹、-X³OR^5a、-X³OC(O)R^5a、-X³NR^5aR^5b、-X³SR^5a、-X³CN、-X³NO₂、-X³CO₂R^5a、-X³CONR^5aR^5b、-X³C(O)R^5a、-X³OC(O)NR^5aR^5b、-X³NR^5aC(O)R^5a、-X³NR^5bC(O)₂R^5c、-X³NR^5aC(O)NR^5aR^5b、-X³-C(=NR^5a)NR^5aR^5b、-Y¹、および-X³-Y¹からなる群より選択されるメンバーであり、
ここで
Y¹はハロゲン、-OR^5a、-OC(O)R^5a、-NR^5aR^5b、-R^5c、-SR^5a、-CN、-NO₂、-CO₂R^5a、-CONR^5aR^5b、-C(O)R^5a、-NR^5bC(O)R^5a、-NR^5bC(O)₂R^5C、-X³OR^5a、-X³SR^5a、-X³CN、-X³NO₂、-X³CO₂R^5a、-X³CONR^5aR^5b、-X³C(O)R^5a、-X³OC(O)NR^5aR^5b、-X³NR^5bC(O)R^5a、-X³NR^5bC(O)₂R^5c、-X³NR^5a-C(O)NR^5aR^5b、-X³OC(O)R^5a、-X³NR^5aR^5b、-O-X³OR^5a、-O-X³NR^5aR^5b、-O-X³CO₂R^5a、-O-X³CONR^5aR^5b、-NR^5b-X³OR^5a、-NR^5b-X³NR^5aR^5b、-NR^5b-X³CO₂R^5a、および-NR^5b-X³CONR^5aR^5bからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、5もしくは6員アリールまたはヘテロアリール環またはアリール-C_1-2アルキルであり、
X³はそれぞれ、C_1-4アルキレン、C_2-4アルケニレンおよびC_2-4アルキニレンからなる群より独立に選択されるメンバーであり；
R^5aおよびR^5bはそれぞれ、水素、C_1-8アルキル、C_1-8ハロアルキル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6ヘテロシクロアルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_1-4アルキル、およびアリールオキシ-C_1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
R^5cはそれぞれ、C_1-8アルキル、C_1-8ハロアルキル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6ヘテロシクロアルキル、C_2-8アルケニル、C_2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_1-4アルキル、およびアリールオキシ-C_1-4アルキルからなる群より独立に選択され；
任意でR^5a、R^5bおよびR^5cのいずれか二つは、共通のR⁵置換基の一部である場合、それぞれが結合している原子と化合して、0〜1個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和4、5、6または7員環を形成することができ；
R^5a、R^5bおよびR^5cはそれぞれ、-OH、-ORⁿ、-OC(O)NHRⁿ、-OC(O)N(Rⁿ)₂、-SH、-SRⁿ -S(O)Rⁿ、-S(O)₂Rⁿ、-SO₂NH₂、-S(O)₂NHRⁿ、-S(O)₂N(Rⁿ)₂、-NHS(O)₂Rⁿ、-NRⁿS(O)₂Rⁿ、-C(O)NH₂、-C(O)NHRⁿ、-C(O)N(Rⁿ)₂、-C(O)Rⁿ、-NHC(O)Rⁿ、-NRⁿC(O)Rⁿ、-NHC(O)NH₂、-NRⁿC(O)NH₂、-NRⁿC(O)NHRⁿ、-NHC(O)NHRⁿ、-NRⁿC(O)N(Rⁿ)₂、-NHC(O)N(Rⁿ)₂、-CO₂H、-CO₂Rⁿ、-NHCO₂Rⁿ、-NRⁿCO₂Rⁿ、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHRⁿ、-N(Rⁿ)₂、-NRⁿS(O)NH₂および-NRⁿS(O)₂NHRⁿからなる群より選択される1〜3個のメンバーでさらに置換されていてもよく、ここでRⁿはそれぞれ独立に無置換C_1-6アルキルまたはベンジルである。
【請求項５４】
Wが式(a)を有する、請求項53記載の化合物。
【請求項５５】
mが1である、請求項53または54記載の化合物。
【請求項５６】
R^4'が

からなる群より選択される、請求項53〜55のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５７】
R^4'がイソキサゾールまたはイソキサゾリン環に対してパラの位置でフェニル環に結合している、請求項53〜56のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５８】
下付き文字nが0〜1の整数である、請求項53〜57のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５９】
下付き文字nが1であり；R⁴がイソキサゾールまたはイソキサゾリン環に対してオルトの位置でフェニル環に結合しており、かつR^4'がイソキサゾールまたはイソキサゾリン環に対してパラの位置でフェニル環に結合している、請求項53〜58のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６０】
R⁴がハロゲン、-OR^4a、-NR^4aR^4b、-SR^4a、-Y、-X¹-Y、-O-Y、-NR^4aYおよび-SYからなる群より選択される、請求項53〜59のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６１】
nが0、1または2であり、かつR⁴がH、ハロゲン、OR^4a、C_1-4アルキル、SR^4a、S(O)R^4a、S(O)₂R^4a、S(O)₂N(R^4aR^4b)、NR^4aR^4b、C_1-4アルキルOR^4a、C_1-4アルキルNR^4aR^4b、C_1-4アルキルCO₂R^4a、OC_1-4アルキルOR^4a、OC_1-4アルキルN(R^4aN^4b)、N(R^4a)C_1-4アルキルOR^4b、N(R^4a)C_1-4アルキルN(R^4aR^4b)、S(O)₂C_1-4アルキルN(R^4aR^4b)、

からなる群より独立に選択され；R^4aがそれぞれ独立にHまたはC_1-4アルキルであり；R^4dがそれぞれ、H、OH、NH₂、N(CH₃)₂、CONH₂およびCON(CH₃)₂からなる群より独立に選択され；かつ波線が分子の残部への結合点を示し、かつmが0または1であり、かつR4'が

からなる群より選択される、請求項53〜60のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６２】
mが0または1であり；nが1、2または3であり；かつ少なくとも一つのR⁴が-Y、-X¹-Y、-O-Y、-NR^4aY、-SY、-S(O)Yおよび-S(O)₂Yからなる群より選択され、ここでYはフェニル、ベンジル、ピリジル、ピリジルメチル、ピリミジニルおよびピラゾリルからなる群より選択される、置換されていてもよいメンバーである、請求項53〜59のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６３】
R⁴が-Y、-X¹-Y、-O-Yおよび-NR^4aYからなる群より選択され、ここでYはフェニル、ベンジル、ピリジルおよびピリジルメチルからなる群より選択される、置換されていてもよいメンバーである、請求項53〜62のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６４】
任意の置換基がハロゲン、-OR^4a、-NR^4aR^4b、-R^4c、-SR^4a、-CO₂R^4a、-CONR^4aR^4b、-C(O)R^4a、-X¹OR^4aおよび-X¹NR^4aR^4bからなる群より選択される、請求項53〜63のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６５】
R²が存在する場合、R²に結合している炭素がR配置を有する、請求項53〜64のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６６】
R³がH以外である場合、R³に結合している炭素がR配置を有する、請求項53〜65のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６７】
Wが式(b)を有する、請求項53記載の化合物。
【請求項６８】
Z¹がNである、請求項67記載の化合物。
【請求項６９】
Z²がNである、請求項67記載の化合物。
【請求項７０】
Z³がNである、請求項67記載の化合物。
【請求項７１】
mが1である、請求項53〜70のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７２】
R^4'が

からなる群より選択される、請求項53〜71のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７３】
R^4'がイソキサゾールまたはイソキサゾリン環に対してパラの位置でピリジル環に結合している、請求項53〜72のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７４】
下付き文字nが0〜1の整数である、請求項53〜73のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７５】
下付き文字nが1であり；R⁴がイソキサゾールまたはイソキサゾリン環に対してオルトの位置でピリジル環に結合しており、かつR^4'がイソキサゾールまたはイソキサゾリン環に対してパラの位置でピリジル環に結合している、請求項53〜74のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７６】
R⁴がハロゲン、-OR^4a、-NR^4aR^4b、-SR^4a、-Y、-X¹-Y、-O-Y、-NR^4aYおよび-SYからなる群より選択される、請求項53〜75のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７７】
nが0、1または2であり、かつR⁴がH、ハロゲン、OR^4a、C_1-4アルキル、SR^4a、S(O)R^4a、S(O)₂R^4a、S(O)₂N(R^4aR^4b)、NR^4aR^4b、C_1-4アルキルOR^4a、C_1-4アルキルNR^4aR^4b、C_1-4アルキルCO₂R^4a、OC_1-4アルキルOR^4a、OC_1-4アルキルN(R^4aN^4b)、N(R^4a)C_1-4アルキルOR^4b、N(R^4a)C_1-4アルキルN(R^4aR^4b)、S(O)₂C_1-4アルキルN(R^4aR^4b)、

からなる群より独立に選択され；R^4aがそれぞれ独立にHまたはC_1-4アルキルであり；R^4dがそれぞれ、H、OH、NH₂、N(CH₃)₂、CONH₂およびCON(CH₃)₂からなる群より独立に選択され；かつ波線が分子の残部への結合点を示し、かつmが0または1であり、かつR4'が

からなる群より選択される、請求項53〜76のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７８】
mが0または1であり；nが1、2または3であり；かつ少なくとも一つのR⁴が-Y、-X¹-Y、-O-Y、-NR^4aY、-SY、-S(O)Yおよび-S(O)₂Yからなる群より選択され、ここでYはフェニル、ベンジル、ピリジル、ピリジルメチル、ピリミジニルおよびピラゾリルからなる群より選択される、置換されていてもよいメンバーである、請求項53〜77のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７９】
R⁴が-Y、-X¹-Y、-O-Yおよび-NR^4aYからなる群より選択され、ここでYはフェニル、ベンジル、ピリジルおよびピリジルメチルからなる群より選択される、置換されていてもよいメンバーである、請求項53〜78のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８０】
任意の置換基がハロゲン、-OR^4a、-NR^4aR^4b、-R^4c、-SR^4a、-CO₂R^4a、-CONR^4aR^4b、-C(O)R^4a、-X¹OR^4aおよび-X¹NR^4aR^4bからなる群より選択される、請求項53〜79のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８１】
Wが式(c)を有する、請求項53記載の化合物。
【請求項８２】
R⁵が-R^5a、-CONR^5aR^5b、-C(=NR^5a)NR^5aR^5b、-C(=N⁺R^5cR^5c)NR^5aR^5b、-C(=NR^5a)R^5a、-C(=NR^5a)Y¹および-X³-Y¹からなる群より選択される、請求項81記載の化合物。
【請求項８３】
Y¹が置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよいピリジルからなる群より選択される、請求項81または82記載の化合物。
【請求項８４】
R⁵が-R^5a、-C(=NH)NR^5aR^5b、-C(=NH)R^5a、-C(=NH)Y¹および-X³-Y¹からなる群より選択される、請求項83記載の化合物。
【請求項８５】
下記からなる群より選択される化合物：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ブロモ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3-ブロモ-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-フェノキシ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-メチルカルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-メチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸メチル-{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-メチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-メチル-アミド；1-{[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-メチル-アミノ]-メチル}-イソキサゾル-3-イル)-フェニル]-イミノ-メチル}-ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(アゼチジン-1-イル-イミノ-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-メチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(アゼチジン-1-イル-アゼチジン-1-イリデン-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-メチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-エチル-N-メチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-メチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸メチル-{3-[4-(N-メチル-N-プロピル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-N-メチル-カルバムイミドイル]-フェニル}-イソキサゾル-5-イルメチル)-メチル-アミド；1-{[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-メチル-アミノ]-メチル}-イソキサゾル-3-イル)-フェニル]-イミノ-メチル}-ピペリジン-4-カルボン酸アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[N-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-カルバムイミドイル]-フェニル}-イソキサゾル-5-イルメチル)-メチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸メチル-{3-[4-(N-メチル-N-プロプ-2-イニル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；(R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(1-{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イル}-エチル)-アミド；(R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(1-{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イル}-エチル)-アミド；(S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(1-{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イル}-エチル)-アミド；(S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(1-{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イル}-エチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-ピロリジン-1-イル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-メチルスルファニル-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-フェニル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-フェニル-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-p-トリル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(5-メチル-3-p-トリル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-p-トリル-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-メトキシ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-メトキシ-フェニル)-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-メトキシ-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-クロロ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-クロロ-フェニル)-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-クロロ-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-安息香酸メチルエステル；4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-イソキサゾル-3-イル)-安息香酸メチルエステル；4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-安息香酸；4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-イソキサゾル-3-イル)-安息香酸；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-アミノ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[(2-ジエチルアミノ-エチル)-メチル-カルバモイル]-フェニル}-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(1-カルバムイミドイル-ピペリジン-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[1-(1-イミノ-エチル)-ピペリジン-4-イル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[1-(イミノ-フェニル-メチル)-ピペリジン-4-イル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[1-(イミノ-ピリジン-2-イル-メチル)-ピペリジン-4-イル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-ピペリジン-4-イル-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(1-カルバムイミドイル-ピペリジン-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[1-(1-イミノ-エチル)-ピペリジン-4-イル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[1-(イミノ-フェニル-メチル)-ピペリジン-4-イル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ホルミル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-クロロ-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-メチルスルファニル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ピリジン-4-イル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ピリジン-3-イル-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-アゼパン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ジメチルアミノメチル-5'-メトキシ-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ヒドロキシメチル-4'-メトキシ-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ジメチルアミノメチル-5'-メトキシ-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ピリジン-2-イル-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ベンジルアミノ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピリジン-2-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(2-メチル-ピリジン-4-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[(2-アミノ-ピリミジン-4-イル)-メチル-アミノ]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(2-エチル-2H-ピラゾル-3-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-フルオロ-4-(5-オキソ-[1,4]オキサゼパン-4-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピリジン-2-イルアミノ)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(メチル-ピリジン-4-イル-アミノ)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ピロリジン-1-イル-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ベンジルアミノ-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；2-[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-フェニルアミノ]-安息香酸メチルエステル；3-[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-フェニルアミノ]-安息香酸メチルエステル；4-[4-(5-{[(5-クロロ-チオフ
ェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-フェニルアミノ]-安息香酸メチルエステル；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-3-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-3-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-3-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-3-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-3-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-3-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-3-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-3-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-3-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-3-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3-ピリジン-3-イル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3-ピリジン-4-イル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；および5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3-ピリジン-3-イル-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド。
【請求項８６】
下記からなる群より選択される化合物：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；1-{[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-フェニル]-イミノ-メチル}-ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-メチル-N-プロプ-2-イニル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[N-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-カルバムイミドイル]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-フラン-2-イルメチル-N-メチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-メチル-N-プロプ-2-イニル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[N-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-カルバムイミドイル]-フェニル}-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；1-{[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-フェニル]-イミノ-メチル}-ピペリジン-4-カルボン酸アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-フルオロ-フェニル]-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-ジメチルアミノ-4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-ジメチルアミノ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-ジメチルアミノ-4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-ピロリジン-1-イル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-2-ピロリジン-1-イル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-ピロリジン-1-イル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-2-モルホリン-4-イル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-モルホリン-4-イル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-モルホリン-4-イル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-アゼパン-1-イル-4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(2-メチル-ピロリジン-1-カルボニル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピロリジン-1-カルボニル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-アミノ-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-メトキシ-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-メトキシメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ピリジン-3-イル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(5'-クロロ-2'-{[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-メチル}-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(2-クロロ-ピリジン-4-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピリミジン-4-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-1H-ピラゾル-3-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[(2-ジメチルアミノ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(2-オキソ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；および5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(3-オキソ-チオモルホリン-4-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド。
【請求項８７】
下記からなる群より選択される化合物：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-シアノ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-N-メチル-カルバムイミドイル]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-メチル-N-プロピル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-エチル-N-メチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-シアノ-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；1-{[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-イソキサゾル-3-イル)-フェニル]-イミノ-メチル}-ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(アゼチジン-1-イル-イミノ-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(アゼチジン-1-イル-アゼチジン-1-イリデン-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-エチル-N-メチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-メチル-N-プロピル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-N-メチル-カルバムイミドイル]-フェニル}-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-フラン-2-イルメチル-N-メチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[N-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-カルバムイミドイル]-フェニル}-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸メチル-{3-[4-(N-メチルカルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；(R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(1-{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イル}-エチル)-アミド；(R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(1-{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イル}-エチル)-アミド；(R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(1-{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イル}-エチル)-アミド；(S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(1-{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イル}-エチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{5-メチル-3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；1-{[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-フェニル]-イミノ-メチル}-ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(アゼチジン-1-イル-イミノ-メチル)-フェニル]-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(アゼチジン-1-イル-アゼチジン-1-イリデン-メチル)-フェニル]-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-エチル-N-メチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-N-メチル-カルバムイミドイル]-フェニル}-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-フラン-2-イルメチル-N-メチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{5-メチル-3-[4-(N-メチルカルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-フルオロ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-フルオロ-4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-フルオロ-4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-ジメチルアミノ-4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-モルホリン-4-イル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-アゼパン-1-イル-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-アゼパン-1-イル-4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-アゼパン-1-イル-4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-ジメチルアミノ-4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-ジメチルアミノ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-ジメチルアミノ-4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-ジメチルアミノ-4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル ]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-モルホリン-4-イル-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-2-モルホリン-4-イル-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-モルホリン-4-イル-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-モルホリン-4-イル-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-メトキシ-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-メトキシ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-メトキシ-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-メトキシ-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-エトキシ-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-エトキシ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-エトキシ-4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-イソプロポキシ-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-イソプロポキシ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-イソプロポキシ-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-シクロペンチルオキシ-4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-シクロペンチルオキシ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-シクロペンチルオキシ-4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-シクロヘキシルオキシ-4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-シクロヘキシルオキシ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-シクロヘキシルオキシ-4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-メトキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-メトキシ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-メトキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-メトキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジ
メチル-カルバムイミドイル)-2-エトキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-エトキシ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-エトキシ-4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-エトキシ-4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-イソプロポキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-イソプロポキシ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-イソプロポキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-イソプロポキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-フェノキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-2-フェノキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-フェノキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-(4-メトキシ-フェノキシ)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-(4-メトキシ-フェノキシ)-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-(4-メトキシ-フェノキシ)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-メチルスルファニル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-2-メチルスルファニル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-メチルスルファニル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-メチルスルファニル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-メチルスルファニル-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-2-メチルスルファニル-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-メチルスルファニル-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-アミノ-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ジメチルカルバモイル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(アゼチジン-1-カルボニル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピロリジン-1-カルボニル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[(2-ジエチルアミノ-エチル)-メチル-カルバモイル]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ピリジン-4-イル-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ピペリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-モルホリン-4-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-{[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-メチル}-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2'-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-ビフェニル-4-イル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-{[(2-ジメチルアミノ-エチル)-メチル-アミノ]-メチル)-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(5'-メトキシ-2'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(5'-クロロ-2'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(5'-クロロ-2'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ホルミル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(5'-メトキシ-2'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ジメチルアミノメチル-4'-メトキシ-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4'-メトキシ-2'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ピリジン-2-イル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピリジン-3-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピリジン-4-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(メチル-ピリジン-4-イル-アミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[(3-ジメチルアミノ-プロピル)-メチル-アミノ]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；4-[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-フェニル]-3-オキソ-ピペラジン-1-カルボン酸ベンジルエステル；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(3-メチル-2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(5-オキソ-[1,4]オキサゼパン-4-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-フルオロ-4-(ピリジン-4-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-フルオロ-4-(4-メチル-[1,4]ジアゼパン-1-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピリジン-3-イルアミノ)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピリジン-4-イルアミノ)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；および5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-3-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド。
【請求項８８】
下記からなる群より選択される化合物：5-クロロ-N-((3-(4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(3-フルオロ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(5-フルオロ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(3-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(3-メトキシ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(3-クロロ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(4-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(5-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(5-メトキシ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(5-クロロ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-ヨードフェニル)イソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)イソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(3-フルオロ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(3-クロロ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(3-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(3-メトキシ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(4-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(5-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(5-メトキシ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(5-フルオロ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(5-クロロ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(3-オキソチオモルホリノ)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(5-オキソ-1,4-オキサゼパン-4-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(2-フルオロ-4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(2-フルオロ-4-(3-オキソモルホリノ)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(2-ヒドロキシ-4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(5-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)ピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(6-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)ピリジン-3-イル)イソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(N-エチル-N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(N-メチル-N-プロピルカルバムイミドイル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(N-(2-メトキシエチル)-N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(アゼチジン-1-イル(イミノ)メチル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)-2-フルオロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(アゼチジン-1-イル(イミノ)メチル)-2-フルオロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(2-フルオロ-4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(2-フルオロ-4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(2-フルオロ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)-1H-ピラゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)-1H-ピラゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(アゼチジン-1-イル(イミノ)メチル)フェニル)-1H-ピラゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-ピラゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-ピラゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((5-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)イソキサゾル-3-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((5-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)イソキサゾル-3-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((5-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)イソキサゾル-3-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((5-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)イソキサゾル-3-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((3-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((2-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((2-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((2-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；1-((4-(4-((2-クロロチオフェン-5-カルボキサミド)メチル)オキサゾル-2-イル)フェニル)(イミノ)メチル)ピペリジン-4-カルボン酸エチル；N-((2-(4-(N-エチル-N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N-メチル-N-プロピルカルバムイミドイル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N-(2-メトキシエチル)-N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；1-((4-(4-((2-クロロチオフェン-5-カルボキサミド)メチル)オキサゾル-2-イル)フェニル)(イミノ)メチル)ピペリジン-4-カルボキサミド；N-((2-(4-(N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N-(フラン-2-イルメチル)-N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)チアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((2-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)チアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((2-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)チアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((2-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)チアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；1-((4-(4-((2-クロロチオフェン-5-カルボキサミド)メチル)チアゾル-2-イル)フェニル)(イミノ)メチル)ピペリジン-4-カルボン酸エチル；N-((2-(4-(N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)チアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N-(フラン-2-イルメチル)-N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)チアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N-メチル-N-(プロプ-2-イニル)カルバムイミドイル)フェニル)チアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)チアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((4-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニ
ル)オキサゾル-2-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((4-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)チアゾル-2-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((4-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)チアゾル-2-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((4-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)チアゾル-2-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((4-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)チアゾル-2-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)-1H-イミダゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)-1H-イミダゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(アゼチジン-1-イル(イミノ)メチル)フェニル)-1H-イミダゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-イミダゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-イミダゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((5-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)ピリジン-3-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((5-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)ピリジン-3-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((5-(4-(アゼチジン-1-イル(イミノ)メチル)フェニル)ピリジン-3-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((5-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)ピリジン-3-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((5-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)ピリジン-3-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((5-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)-2-フルオロフェニル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((5-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)-2-フルオロフェニル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((5-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)-2-フルオロフェニル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((3-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)-4-フルオロフェニル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)-4-フルオロフェニル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)-4-フルオロフェニル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((3-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)フェニル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)フェニル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)フェニル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(6-(1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(6-(1,4-オキサゼパン-4-イル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(6-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(6-(3-オキソモルホリノ)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(6-(2-オキソピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(6-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(6-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(8-(トリフルオロメチル)キノリン-4-イルアミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(7-(トリフルオロメチル)キノリン-4-イルアミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(6-(トリフルオロメチル)キノリン-4-イルアミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(キノリン-6-イルアミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-カルボニル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-カルボニル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((3-(4-((2-ヒドロキシプロピル)カルバモイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(3-メチルピリジン-4-イルアミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(2-エトキシピリジン-4-イルアミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(3,5-ジクロロピリジン-4-イルアミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；および5-クロロ-N-((3-(4-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イルアミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド。
【請求項８９】
薬学的に許容される賦形剤および請求項1〜88記載の化合物を含む組成物。
【請求項９０】
望ましくない血栓症によって特徴づけられる哺乳動物の状態を予防または処置する方法であって、哺乳動物に請求項1〜89記載の化合物の治療的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項９１】
状態が急性冠症候群、心筋梗塞、不安定狭心症、不応性狭心症、血栓溶解治療後または冠血管形成術後に起こる閉塞性冠血栓、血栓性脳血管症候群、塞栓性発作、血栓性発作、一過性虚血性発作、静脈血栓症、深部静脈血栓症、肺塞栓、凝固障害、播種性血管内凝固、血小板減少性血栓性紫斑病、閉塞性血栓性血管炎、ヘパリン誘発性血小板減少症に関連する血栓性疾患、体外循環に関連する血栓性合併症、心臓もしくは他の血管内カテーテル法、大動脈内バルーンポンプ、冠ステントまたは心臓弁などの器具使用に関連する血栓性合併症、および人工器管のフィッティングを必要とする状態からなる群より選択される、請求項90記載の方法。
【請求項９２】
血液試料の凝固を阻害する方法であって、試料を請求項1〜91記載の化合物と接触させる段階を含む方法。

【公表番号】特表２００８−５０３４９７（Ｐ２００８−５０３４９７Ａ）
【公表日】平成２０年２月７日（２００８．２．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１６８２４（Ｐ２００７−５１６８２４）
【出願日】平成１７年６月２０日（２００５．６．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２１８１７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００２０９９
【国際公開日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３９９０５２８００）ミレニアム　ファーマシューティカルズ　インク． (4)
【Ｆターム（参考）】