本発明は、式（Ｉ）のオキサゾール部分又はチアゾール部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びＨ_３受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、式（Ｉ）において、Ａ^１は、ＣＨ、Ｃ（アルキル）、Ｃ−ハロゲン又はＮであり、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル又はアルコキシであり；Ｒ^２は、式（ＩＩ’）であり、Ａ^３は、Ｏ又はＳであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル又はアルコキシであり、Ｒ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、アルコキシ又は−Ｏ−Ｌであり、Ｒ^５は、水素又は−Ｏ−Ｌであり、ここで、Ｌはアミノアルキル基であり、Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも一方は−Ｏ−Ｌでなければならない。
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１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、膿疱性線維症（ＣＦ）の治療に有用な、変異型−膿疱性線維症膜貫通気管調節タンパク質(例えばΔF508 CFTR)の細胞性プロセシング（例えば、折り畳み、トラフィッキング、又は翻訳後修飾）を修復するための組成物、製薬製剤及び方法を提供する。本発明の組成物及び製薬製剤は、一又はそれ以上のアミノベンゾチアゾール含有化合物、アミノアリールチアゾール含有化合物、キナゾリニルアミノピリミジノン含有化合物、ビスアミノメチルビチアゾール含有化合物、又はフェニルアミノキノリン含有化合物、又はその類似物又は誘導体の一又はそれ以上を含んでいてよい。 （もっと読む）

ビアリール置換ピラゾール化合物は疼痛および他の状態の治療に有用なナトリウムチャンネル遮断剤である。医薬組成物は有効量の本発明の化合物を単独で、または１種類またはそれ以上の治療上活性の化合物、および医薬適合性の坦体との組み合わせで含有する。急性疼痛、慢性疼痛、内臓疼痛、炎症性疼痛、および神経障害性疼痛を含む状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独で、または１種類またはそれ以上の治療上活性の化合物との組み合わせで投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２が介在する疾患に関連する状態の治療に有用性を有する方法及び化合物に関する。特に注目すべき化合物は、式（１）で定義されるベンゾピラン類及びそれらの類似体である。ここで、Ｚ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、明細書に記載される通りである。
【化１】

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本発明はロイコトリエン生合成阻害剤である式（Ｉａ）：


［式中、ＸはＯ又はＳであり、ＹはＯ、Ｓ−ＮＲ^６−ＣＨＲ^７又は−ＮＲ^８−Ｃ（Ｏ）−であり、Ａは５員芳香族複素環、６員芳香族複素環、ナフタレン又はヘテロ二環式芳香環系、フェニル及びベンジルから選択される。］の化合物を提供する。Ａは場合によりモノ又はジ置換されている。式（Ｉａ）の化合物はアテローム性動脈硬化症治療薬、喘息治療薬、アレルギー治療薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。
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本発明は、新規ベンズイミダゾール誘導体, これらの化合物を含む医薬調合物及びこれを用いて治療する方法に関する。
本発明の化合物は、中枢神経疾患及び障害-------これはGABA_A 受容体複合体のモジュレーションに応答する------の治療に、そして特に不安及び関連する疾患を克服するために有用である。 （もっと読む）

マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカイン活性または生物活性を抑制する方法であって、MIFを式(I)の化合物と接触させることを含む方法を提供する。本発明は、また、MIFのサイトカイン活性または生物活性が関与する疾患または状態を治療する方法であって、式(I)の化合物を、単独でまたは併用療法の一部として投与することを含む方法に関する。式(I)の新規な化合物もまた規定される。

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本発明は医薬の分野におけるものであり、ならびに特に癌の治療のための化合物、組成物、使用および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は５−（１，３−ジアリル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチレン）−チアゾリジン−２，４−ジオン誘導体またはその薬学的に許容可能な塩とその製造方法、及びそれを活性成分として含有する抗癌剤組成物に関するものである。 （もっと読む）