本発明は、肥満、精神医学的及び神経学的障害ならびにカンナビノイド−ＣＢ_１神経伝達を含む他の疾患の処置において有用な（Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｏｐｉｎｉｏｎ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ＆ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ２００４ ７（４）：４９８−５０６）有力なカンナビノイド−ＣＢ_１モジュレーター（アンタゴニスト又は逆アゴニストとして既知）である下記の１群のベンゾトリアゾール誘導体、その製薬学的に許容され得る酸付加塩及び立体異性体に関し、式中、Ｒ^１は水素、ハロ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−又はＣ_１−４アルキルオキシカルボニルであり；Ｒ^２は水素、フェニル、Ｃ_３−７シクロアルキル又は場合によりＡｒ^１で置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３は水素、ヒドロキシル又はＣ_１−６アルキルであり；Ａｒ^１はフェニル又は最高で３個のハロ置換基により置換されたフェニルであり；そしてＨｅｔはフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリジニル、ピラジニル、トリアジニル、ピリダジニル、２Ｈ−ピラニル又は４Ｈ−ピラニルから選ばれる単環式５もしくは６員部分的飽和もしくは芳香族複素環を示し、ここで該複素環は場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができる。
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本発明は一般に、脳疾患を治療する方法及び脳疾患を治療する化合物に関し、より具体的には、アルツハイマー病及び精神分裂病などの脳疾患を治療する低分子量ＧＴＰアーゼのＲａｐファミリーに属するタンパク質のグアニンヌクレオチド交換因子を調整することが可能な化合物の使用に関する。
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【課題】なし
【解決手段】本発明は、ニューロン疾患を治療する、一般式(１〜９)により表された化合物を含む、QC阻害剤として作用する化合物、及びそれらの組合せに関するものである。


該ニューロン疾患とは、特にアルツハイマー病、ダウン症候群、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、病原性精神病状態、統合失調症、障害性食料摂取、睡眠覚醒、エネルギー代謝の障害性ホメオスタティック調節、障害性自律機能、障害性ホルモンバランス、障害性調節、体液、高血圧症、発熱、睡眠調節不全、食欲不振、うつ病を含む不安関連疾患、てんかん、薬の離脱症状、及びアルコール依存症を含む発作、認知機能障害を含む神経変性障害、及び痴呆のことである。
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表示の化学式（A）の化合物および製薬基準を満たした塩はインスリン耐性、レプチン耐性および高血糖（症）に関連する代謝異常の治療に効果的である。本発明の化合物には、タンパク質チロシンホスファターゼ抑制剤、特に糖尿病やその他のPTPを媒体とする癌や神経変性疾患などの疾病の治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ-1B（PTP-1B）が含有されている。以下にはまた、本発明の化合物から構成される薬品化合物とそのような化合物を利用した上記の疾患の治療方法も明示される。
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ここに開示するのは、インスリン抵抗性、レプチン抵抗性、あるいは高血糖に関連する代謝疾患の治療に有用な化学式(I)の化合物および医薬的に利用できるその塩である。本発明の化合物には、プロテイン チロシン ホスファターゼ、とくにプロテイン チロシン ホスファターゼ-1B（PTP-1B）の阻害物質が含まれ、糖尿病および癌、神経変性疾患などのPTP関連疾患の治療に有用である。さらにここに開示するのは、本発明の化合物からなる医薬組成物およびこれらの化合物による上記疾患の治療方法である。
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式(Ｉ)の化合物又はその医薬的に許容される塩若しくはプロドラッグ、及びこれらの治療における、特にCB₁レセプターにより媒介される障害(例えば肥満)の治療のための使用(R¹及びR²は独立してアリールから選択され、R³は水素又はアルキルであり、R¹及びR²の少なくとも一方が、[-CH-O-]基への結合点に関してオルト位に、非水素置換基を有する)。
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本発明は、一般式(I)：


を有する2-アシルアミノ-4-フェニルチアゾール誘導体に関する。本発明は、それらの製造法およびそれらの治療用途にも関する。
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【課題】本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｑ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、ＶおよびＲ²は明細書中で定義されたのと同様である）の化合物またはその製薬上許容可能な塩を提供する。
【解決手段】本発明は、患者における心疾患、多発性硬化症、変形性関節炎および慢性関節リウマチ、変形性関節炎または慢性関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心不全、加齢性黄斑変性、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム硬化症および骨粗鬆症のような疾患治療用医薬組成物であって、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、単独でまたは製剤組成物中に含む前記組成物を提供する。本発明は、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、明細書中に記載されたような別の薬学的に活性な構成成分と一緒に含む組合せも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｙ’、Ｙ’’、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂおよびＲ^ｘは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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本発明は、一般式（I）のチアゾリジノン類、それらの生成及び種々の疾病を処理するためのポロ様キナーゼ（Plk）のインヒビターとしてそれらの使用、及び本発明の化合物の生成のための中間体生成物に関する。
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