本発明は、セリン-トレオニンキナーゼAKTの阻害剤として特定の活性を有する一連の化合物に関する。また、これらの化合物を含む医薬組成物並びに癌を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼインヒビター、特にチェックポイントキナーゼ１(ｃｈｋ１)インヒビターとして有用な、よって癌治療に有用な、式(Ｉ)、(Ｉ-ａ)及び(Ｉ-ｂ)の１,７-ジアザカルバゾール化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び種々の形態の癌及び過剰増殖性疾患を処置するための該組成物の使用方法、並びに哺乳動物細胞又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のための該化合物の使用方法に関する。
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本発明は、新規な縮合型三環式化合物、少なくとも１種類の該縮合型三環式化合物を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための該縮合型三環式化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ナフチリジン型のキナーゼモジュレーター及びその調製並びに誤った細胞のシグナル伝達プロセスの調節のための、特に、チロシン及びセリン／トレオニンキナーゼの機能に影響を与えるための並びに異常な細胞増殖に基づく悪性の又は良性の腫瘍及び他の疾患、例えば、再狭窄、乾癬、動脈硬化症及び肝硬変症などの治療のための医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規の複素環式アクリルアミド化合物（I）、該化合物及びそれに用いられる中間体の調製、該化合物を含有する抗菌医薬品及び医薬組成物としての該化合物の使用に関する。
【化１】
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本発明は、（ｉ）式（Ｉ）のピリジノピリジノン誘導体（式中、Ｒ１は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ２は、−（ＣＨ_２）_ｎ’−Ｂ基であり、ここでｎ’＝０、１、２、３、または４であり、およびＢは、（Ｃ_３−Ｃ_５）シクロアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基であり；Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、−ＣＨ−基、炭素原子、ヘテロ原子、まは原子がないことであり、Ｖ、Ｗ、ＹおよびＺが存在する環は、五員または六員環とし、前記環の点線は得られる環が芳香環であることを示すものとし、前記環はヘテロ原子を０、１、または２個含むものとし；Ｒ３およびＲ４は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれ独立して、水素原子および直鎖（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基から選択される基であるか、これらが結合した炭素と一緒になって（Ｃ_３−Ｃ_５）シクロアルキル基を形成し；ｍは、１、２、３、または４に等しい整数であり；Ｒ５は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ６は、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｌ基であり、ここで、ｎ＝０、１、２、または３であり、およびＬは、炭素原子を６個有するアリール基、五員から六員のヘテロアリール基、五員、六員、または七員の飽和ヘテロ環から選択される基であるか、前者が結合した窒素と一緒になってヘテロ環を形成する。）に関する。本発明はまた（ｉｉ）前記誘導体の調製および（ｉｉｉ）ＰＤＧＦリガンドを有する受容体および／またはＦＬＴ３リガンドを有する受容体のキナーゼ活性の阻害剤としての治療使用に関する。

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新規のサーチュイン調節化合物、ならびにその使用方法が、本明細書中で提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増大するため、かつ、広範な種々の疾患および障害、例えば老化またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管性疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性増大から利益を得る疾患または障害を処置し、および／または防止するために用いられ得る。サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組合せて含む組成物も提供される。 （もっと読む）

【課題】ヒトインターロイキン−１８（ｈＩＬ−１８）に結合する抗体、その製造方法、並びにその使用方法を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を有する、免疫グロブリン重鎖、軽鎖からなる、ヒトＩＬ−１８に特異的に結合する抗体であって、ＩＬ−１８を中和する能力を有する中和結合タンパク質、並びに、前記抗体の製造方法。ｈＩＬ−１８の検出、また、ｈＩＬ−１８活性が有害である障害を患うヒト被験者における治療、のための使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｘ、Ｒ及びＲ^１の定義は請求項１に提供されている）に関する。式（Ｉ）で示される化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に良好な親和性を有するということが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、統合失調症などの精神障害、パーキンソン病などの神経疾患、アルツハイマー病などの神経変性障害、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用ならびに代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害などの処置のために使用され得る。
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【課題】ＩＬ−１８結合タンパク質、特にはヒトインターロイキン−１８（ｈＩＬ−１８）に結合する抗体を提供する。
【解決手段】完全にヒト抗体である抗体。好ましい抗体は、ｈＩＬ−１８に対して高い親和性を有し、ないしはインビトロおよびインビボでｈＩＬ−１８活性を中和する。本抗体は、全長抗体またはそれの抗原結合部分であることができる。本抗体の製造方法およびそれの使用方法。本抗体または抗体部分は、ｈＩＬ−１８の検出および例えばｈＩＬ−１８活性が有害である障害を患うヒト被験者でのｈＩＬ−１８活性阻害において有用である。 （もっと読む）