本発明は、式Ｉの抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】


（式中、
Ｒ^１は、アルコキシを表し；
Ｕ及びＶのそれぞれはＣＨを表し、かつＷはＣＨ又はＮを表すか、又は
ＵはＮを表し、ＶはＣＨを表し、かつＷはＣＨ又はＮを表すか、又は
Ｕ及びＶのそれぞれはＮを表し、かつＷはＣＨを表し；
ＷがＣＨを表す場合には、Ｒ^２は水素又はフッ素を表すか、又はＷがＮを表す場合には、Ｒ^２は水素を表し；
ＡはＯ又はＣＨ_２を表し；
ＹはＣＨ又はＮを表し；
ＱはＯ又はＳを表し；そして
ｎは０又は１を表す。） （もっと読む）

本発明は、医薬品業界の分野に属し、担体に吸着された、水にほとんど溶けない、タダラフィル、シンバスタチン、フェノフィブラートおよびロバスタチンなどの原薬（ＡＰＩ）を含む剤形に関する。さらに、本発明は、水にほとんど溶けないＡＰＩを含む吸着質に関し、塩素化された炭化水素、ジイソプロピルエーテルおよびヘキサンなどの１種（または複数）の非極性溶媒を用いて前記吸着質を調製するための方法に関する。さらに、本発明は、剤形を調製するための方法、ならびに剤形を調製するための吸着質の使用に関する。さらに、本発明は、勃起機能不全、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症および／または後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療に用いるための剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式（１）および（２）の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてＲ^４は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する］の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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本発明は、式（Ｉ）の新規９Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ：５，４−ｃ’］ジピリジンアザカルボリン［式中、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は、ＣＨ、ＣＲａ、ＣＲｓ、またはＮであり；Ｒ３は、Ｈ、Ｈａｌ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＨ、アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、ＣＯＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）２、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリールであり；Ｒ６は、ヘテロアリールであり；Ｒａは、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨアルキル、ＣＯＮＨシクロアルキル、ＣＯＮＨヘテロシクロアルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＯＮ（アルキル）（ヘテロシクロアルキル）、ＣＯＮＨＮ（アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキルであり；Ｒｓは、Ｈ、Ｈａｌ、ＯＨ、Ｏ−アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）、ＮＨ２、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒ３ａ、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａ、ＣＯ２Ｒ３ａ、ＳＲ３ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａであり；ＲａおよびＲｓは、任意に環を形成し；Ｒ３ａは、Ｈａｌ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＯＨ、Ｏ−アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）、（Ｃ３−Ｃ７）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７）、ＮＨ２、ＮＨ−（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））２、ＮＨ−（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはヘテロシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはヘテロシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））２から選択される。］に、ならびに前記式（Ｉ）の物質の異性体および塩に、ならびに癌を処置するためのこれらの治療用途に関する。

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【課題】 認知症治療薬の合成中間体として有用な式（I）で表される化合物を、高い選択性で高収率に合成できる方法を提供する。
【解決手段】 式（I）（式中、Ｒ^１は置換されていてもよいアリール基等を意味し、Ｒ^２は低級アルキル基を意味する。）で表される化合物の製造方法であって、式（II）（式中、Ｘはジ低級アルキルアミノ基等を意味し、Ｒ^１およびＲ^２は前掲と同じものを意味する。）の化合物と２−シアノアセトアミドの混合物、または式（III）の化合物をカルボニル基と共にキレート構造を構築可能な金属カチオンの存在下に塩基で処理する方法。
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新規のサーチュイン調節化合物およびその使用方法が本明細書で提供されている。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、ならびに例えば、老化もしくはストレスと関連する疾患もしくは障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害をはじめとする、多種多様な疾患および障害を治療および／または予防するために使用し得る。別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。
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あるチエノピリジン誘導体化合物を治療上有効な量で投与することにより、ウイルス感染を治療する方法及び医薬組成物が開示される。化合物及びその医薬組成物を利用する方法も開示される。特に、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱ウイルス、日本脳炎ウイルス、及びダニ媒介性脳炎ウイルスを含むが、それらに限定されない、フラビウイルスにより起こるようなウイルス感染の治療及び予防が開示される。 （もっと読む）

BRCA2変異をともなう癌を有する対象の治療のためのSNS-595の使用方法が記載される。特定の実施態様においては、該方法は、治療的有効量のSNS-595を、治療を必要とする対象に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規二および三環式インダゾール置換１,４−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、ｃ−Ｍｅｔに媒介される疾患またはｃ−Ｍｅｔに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）