本発明は、４−（２−フルオロフェニル）−４−ピペリジンカルボニトリルを少なくとも７０％の収率で形成するような条件のもとで、水溶性相間移動剤、濃縮塩基水溶液、及び非混合性有機溶剤の存在下で（２−フルオロフェニル）アセトニトリルと、Ｘが脱離基である、保護Ｎ，Ｎ−ビス（２−Ｘ−エチル）アミンを接触させる工程を含む方法に関する。前記４−（２−フルオロフェニル）−４−ピペリジンカルボニトリルは、スピロインドリン類を調製するのに有用であり、ＣＣＲ２受容体の修飾薬である化合物の前駆体として利用され得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、ｍ、ｎ及びｐは明細書に記載した通りである）の一連の置換Ｎ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系に関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換Ｎ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミド及びそのための中間体の製造方法を開示する。
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本発明は、式Ｉ（式中、置換基は請求項１に定義される通りである）で表される新規化合物、これらの化合物を含む組成物、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、又は殺軟体生物剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本明細書において、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関係している疾患または状態、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、線維筋痛、関節リウマチ、炎症性腸疾患、狼瘡、糖尿病、アレルギー性喘息、血管炎症、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、または心血管疾患を包含する状態を治療する際に有用な式Ｉ（式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書において定義されている通りである）の１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド化合物および薬学的に許容できるそのような化合物の塩が提供される。
【化１】

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本明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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【課題】PKB（Akt）活性化剤を含有してなる、うつ病、不安症、躁うつ病またはＰＴＳＤの予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式：


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、Ｈ、炭化水素基等であり、Ｗは：式：


（式中、Ａ環はベンゼン環；Ｂ環は５ないし７員含窒素複素環であり、Ｒ⁴は芳香族基等を含有するアシル基であり、Ｒ⁵は、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル等であり、Ｒ^4cは芳香族基等であり、ＸはＯ、Ｓである。）で表される基であり、ＹはＯ等であり、Ｃ環はベンゼン環である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。 （もっと読む）

本出願は、式I：


を有するＮ−クロロ化オキサゾリジノン、ヒダントインおよびイミダゾリジノン化合物、またはその医薬的に許容される塩、および関連する組成物およびそれらの抗微生物剤としての使用方法に関する。
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本発明は、一般式(I)に相当する新規なメラノコルチン受容体モジュレーター、それらを含有する組成物、それらを調製する方法、および医薬組成物または化粧品組成物中におけるそれらの使用に関する。
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本明細書において、脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性に関係している疾患または状態、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、癌および癌性疼痛、線維筋痛、関節リウマチ、炎症性腸疾患、狼瘡、糖尿病、アレルギー性喘息、血管炎症、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、または心血管疾患を包含する状態を治療する際に有用な７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−カルボキサミド化合物および薬学的に許容できるそのような化合物の塩が提供される。 （もっと読む）