国際特許分類[A61K31/443]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | さらに複素環系を含有するもの (6,552) | 環異種原子として酸素を有する5員環を含むもの (380)
国際特許分類[A61K31/443]に分類される特許
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トロンビンレセプターアンタゴニスト
構造式で表わされる一連の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物または多形が開示されている。また、該化合物を含有する薬学的組成物、およびトロンビンレセプターアンタゴニストとして、また、カンナビノイドレセプターに対する結合剤としてのそれらの使用も開示されている。本発明は、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧症、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、神経変性疾患、および癌に関連する疾患の処置において、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用なノルセコヒンバシン(nor−seco himbacine)誘導体に関する。 (もっと読む)
好中球エラスターゼ阻害剤としての2−ピリドン誘導体およびその使用
式(I):
【化1】
[式中、R1、R2、R4、R5、G1、G2、L、Y、およびnは、本明細書で定義した通りである]の新規化合物およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩、その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、好中球エラスターゼの阻害剤である。
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好中球エラスターゼ阻害剤としての2−ピリドン誘導体およびそれらの使用
式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R4、R5、G1、G2、L、Yおよびnは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。
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複素環化合物および抗コリン作動薬を含む医薬組成物
本発明は、式1の抗コリン作動薬
【化10】
(式中、X−、R1およびArは、請求項1と同じように定義される)、および式2の複素環式化合物
【化11】
を基礎とする新規な医薬組成物に関する。
さらに、本発明は、これら式1の抗コリン作動薬および式2の複素環式化合物を基礎とする新規な医薬組成物の製造プロセスおよび呼吸器疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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過剰増殖性障害の処置に有用なベンゾフラン誘導体
【化1】
本発明は、式(I)の新規複素環、それらの調製法、および障害、特に過剰増殖性障害の処置または予防のための薬剤を調製するためのその使用に関する。
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マロニル−CoAデカルボキシラーゼ阻害剤として有用な複素環式化合物
本発明は、構造Iで示されるような化合物の使用法、化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性疾患およびMCD阻害によって調節される疾患の予防、管理および治療のための方法を提供する。本発明において開示される化合物は、マロニル-CoAによって調節されるグルコース/脂肪酸代謝経路に関与する疾患の予防、管理および治療のために有用である。特に、これらの化合物および化合物を含む薬学的組成物は、心血管疾患、糖尿病、癌および肥満の予防、管理および治療において必要とされる。
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Rhoキナーゼ阻害剤としてのピラジン及びピラリジン誘導体
本発明は、Rhoキナーゼ(ROK、ROCK)阻害剤である式(I)及び式(II)で表される化合物及び化合物の一群であって、これら式中のR1〜R6が請求項1の記載によって定義されるような化合物及び化合物の一群に関する。また本発明は、心臓血管疾患(冠攣縮、高血圧症、動脈硬化症)、卒中、癌、勃起障害、喘息、骨粗鬆症、緑内障及びAIDSを含めた多くの治療適応に適用するための治療法、並びにそれらに適用するための薬剤の製造においてそれら化合物を使用することに関する。これら化合物は、スクリーニングプログラムにおいてプロテインキナーゼに対して使用することができる。本発明はまた、化合物及びそれら化合物を含むライブラリーの作製方法も提供する。
【化1】
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ジフェニルピリジン誘導体、その製造法および治療用途
本発明は、一般式(I)
(式中、R1はHまたは(C1−C4)アルキルであり、R2は窒素原子が(C1−C4)アルカノイルで置換された、5〜7原子のモノアゾ飽和複素環、NR10R11、(C1−C4)アルキルでトリ置換以上された非芳香族の(C3−C10)炭素環、非置換、または(C1−C4)アルキルでモノもしくはポリ置換された非芳香族の(C11−C12)炭素環、(C1−C4)アルキルでトリ以上置換された5〜7原子のモノ酸素系飽和複素環であるか、あるいはR1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4−ジ置換ピペリジン−1−イル基を形成する)
の5,6−ジフェニルピリジン−3−カルボキサミド誘導体、その塩、溶媒和物および水和物に関する。本発明はさらに、その製造方法および治療用途に関する。
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置換ピロール誘導体
【解決課題】3−ヒドロキシ−3−メチルグルタリル−コエンチームA(HMG-CoA)還元酵素阻害剤として使用されうる式Iで表される置換ピロール誘導体に関する。
【解決手段】開示された化合物は、コレステロール低下剤として機能し、コレステロール関連疾患及び関連徴候の治療に使用しうる。開示化合物の製造方法、並びに含有する医薬組成物、及びコレステロール関連疾患及び関連徴候を治療する方法を提供する。
【化1】
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。
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