【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
（もっと読む）

【課題】哺乳動物においてシュタルガルト病を処置するための、あるいは変異ＡＢＣＡ４遺伝子または変異ＥＬＯＶ４遺伝子を有する哺乳動物における疾患または状態を処置または予防するための組成物であって、前記疾患または状態が、劣性色素性網膜症、錐体−杆体ジストロフィー、劣性錐体−杆体ジストロフィー、または非滲出性加齢性黄斑変性であるレチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物の提供。
【解決手段】有効量のＮ−（４−ヒドロキシフェニル）レチナミドまたはＮ−（４−メトキシフェニル）レチナミドを含む、組成物。 （もっと読む）

【課題】チューブリン阻害化合物のナノ粒子組成物の提供。
【解決手段】本発明は、インドール系化学物質クラスの水に難溶性のチューブリン阻害剤、好ましくは、Ｎ−置換インドール−３−グリオキシアミド及び、より好ましくは「インジブリン」としても知られているＮ−（ピリジン−４−イル）−［１−（４−クロロベンジル）−インドール−３−イル］グリオキシル酸アミド（Ｄ−２４８５１）のナノ及びミクロ微粒子製剤を含む新規の薬剤組成物、並びに抗腫瘍薬抵抗性癌及び他の疾患の治療用のそのような組成物の製造及び使用の方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】核ホルモン受容体、特にアンドロゲン受容体の機能を調節する一連の化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ヒダントインの化合物、および加齢関連疾患、例えば、前立腺癌などのアンドロゲン受容体関連病態の治療にこのような化合物を用いる方法、ならびにこのような化合物を含有する製薬組成物に関する。一実施形態において、製薬組成物は、式ＩＩに記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩の治療的有効量、および薬学的に許容できる担体、希釈剤、またはアジュバントを含む。本発明により、核ホルモン受容体、特にアンドロゲン受容体の機能を調節する一連の化合物が提供される。これらの化合物は、前立腺癌細胞および腫瘍の消失を引き起こすことができる。 （もっと読む）

【課題】活性剤を含む１つの層およびそれに連結する１つの支持層を少なくとも有する、単層または多層マトリックスからなる医薬活性剤パッチの提供。
【解決手段】第一の人物に貼付されたとき透明または少なくとも半透明であって、光度色値Ｌ_１が、同一人物の周囲の皮膚の光度値である光度色値Ｌ_２の５０〜２００％の間の範囲にあり、そして、第二の人物のＬ_２が５°〜１００°、特に２０°〜９０°の範囲である限りにおいて、前記パッチが第二の人物または他のいずれの人物にもフィットするパッチ。 （もっと読む）

【課題】有害動物に対する優れた防除効力を有する有害動物防除用組成物、及び有害動物の防除方法を提供する。
【解決手段】式（１）〔式中、Ａ¹及びＡ²は窒素原子等を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴はハロゲン原子等を表し、Ｒ⁵はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁶およびＲ⁷はハロゲン原子で置換されたＣ１−Ｃ４鎖式炭化水素基等を表し、ｎは０または１を表す。〕で示される縮合イミダゾール化合物とペンシクロンとを含有する有害動物防除組成物。
（もっと読む）

【課題】糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１１）で表される化合物又はその薬学上許容しうる塩。


〔式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３及びＧ^８は、それぞれ独立に、−Ｎ＝等から選択され、環Ｇ^６は２価のアリール基等から選択され、Ａはスルファミド基等から選択され、Ｇ^４は酸素原子等から選択され、Ｇ^５は酸素原子等から選択され、Ｇ^７は−ＣＨ_２−等から選択され、Ｒ^２はＣ_１−６アルキル基等から選択される。〕 （もっと読む）

【課題】うっ血性心不全などの収縮期心不全を治療するための化合物、医薬製剤および治療法の提供。
【解決手段】4-[4-クロロ-3-(5-フェニル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル、4-[4-クロロ-3-(1H-イミダゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル、2-クロロ-5-[4-(N-シクロペンチル-N’-シアノ-カルバミミドイル)-ピペラジン-1-スルホニル]-N-(1H-イミダゾール-2-イル)-ベンズアミド等の置換スルホンアミド誘導体は、心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化因子として作用し、糖尿病関連の治療に使用され得る化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるヘテロアリールアミド誘導体。


［式中、Ｒ１はＨ、メチル、−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３など、Ｒ２はシクロペンチルまたはテトラヒドロピラニル、Ｒ４は、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニルなど］ （もっと読む）

【課題】有害動物に対する優れた防除効力を有する有害動物防除用組成物、及び有害動物の防除方法を提供する。
【解決手段】式（１）〔式中、Ａ¹及びＡ²は窒素原子等を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴はハロゲン原子等を表し、Ｒ⁵はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁶およびＲ⁷はハロゲン原子で置換されたＣ１−Ｃ４鎖式炭化水素基等を表し、ｎは０または１を表す。〕で示される縮合イミダゾール化合物と、クロチアニジン、ニテンピラム、チアメトキサム、イミダクロプリド、アセタミプリド、ジノテフラン、及びチアクロプリドからなる群より選ばれる少なくとも１種のネオニコチノイド化合物とを含有する有害動物防除組成物。
（もっと読む）