国際特許分類[A61K31/4439]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | さらに複素環系を含有するもの (6,552) | 環異種原子として室素を有する5員環を含むもの,例.オメプラゾール (3,721)
国際特許分類[A61K31/4439]に分類される特許
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TNFαシグナル伝達のモジュレータ
【課題】TNFαシグナル伝達のモジュレータを提供する。
【解決手段】式I:
の化合物またはその生理学的塩。
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アリールイミダゾール化合物
【課題】アミロイドベータ(Aβ)の産生を抑制する新規な低分子化合物の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、
環Aは、置換されてもよいトリアゾリル基等を示し、
環Bは、置換されてもよいフェニル基等を示し、
X1は、単結合等を示し、
R1及びR2は、C1−6アルキル基等を示し、
mは、0−3の整数を示し、
nは、0−2の整数を示す]で表される化合物又は薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、Aβに起因する疾患の治療剤として有効である。
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ベンズアゾール誘導体、組成物及びβ−セクレターゼ阻害剤としての使用方法
【課題】本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素(BACE)を抑制し、そしてBACEが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボン酸[7−(1H−イミダゾール−2−イルカルバモイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−アミド、イソキノリン−3−カルボン酸[4−(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルカルバモイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−アミド、および2−[(6−シクロプロピルエチニル−ピリジン−2−カルボニル)−アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−4−カルボン酸(1H−イミダゾール−2−イル)−アミド、から成る群から選択される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
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皮膚適用のための殺寄生虫剤の水性調剤
【課題】動物上のノミ、シラミ又はハエのような寄生虫の皮膚的抑制のために特に適しており、低温(−30℃の低温まで)におけるその優れた保存安定性により傑出している、皮膚適用のための新規な水−含有調剤を提供する。
【解決手段】a)1〜20重量%の濃度における昆虫のニコチン性アセチルコリンレセプターのアゴニストもしくはアンタゴニスト;b)2.5〜15重量%の濃度における水;c)少なくとも20重量%の濃度におけるアルコール、又は場合により置換されていることができるピロリドンの群からの溶媒;d)5〜50.0重量%の濃度における環状カーボネートもしくはラクトンの群からの溶媒;e)場合により、調剤の全重量に関して0.025〜10重量%の濃度における増粘剤、展延剤、着色剤、酸化防止剤、噴射剤、防腐剤、乳化剤及び乳化剤の群からの他の添加剤を有する動物の皮膚上の寄生虫及びダニを防除するための水性調剤。
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オキサジアゾリノン誘導体およびその有害生物の防除用途
【課題】有害生物の防除用途に好適なオキサジアゾリノン誘導体の提供。
【解決手段】幅広い有害生物種、例えば、有害な吸汁性昆虫、咀しゃく性昆虫並びに他の植物寄生害虫、貯蔵昆虫、衛生有害生物などを駆除するために使用することができる式(I)で表されるオキサジアゾリノン誘導体。
(式中、Gは、酸素原子、窒素原子又は硫黄原子を少なくとも一つ含む5員又は6員の置換されてもよい複素環を示し、Xは、酸素又は硫黄原子を示し、R1は、C1−12ハロアルキル、C1−12ハロアルコキシ、C1−12アルコキシ、フェニル、フェノキシ、ピリジル、フェニルスルフェニル、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル等を示し、R2は、水素、−CH2CN、C1−12アルキル、C1−12ハロアルキル、又はハロゲン等を示す。)
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ジアザビシクロ系中枢神経系活性薬剤
【課題】一連のN−置換ジアザビシクロ化合物、その化合物を用いた哺乳動物での神経伝達物質放出を選択的に制御する方法、ならびにその化合物を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物、その化合物の医薬組成物ならびに哺乳動物(ニコチン系アセチルコリン受容体リガンド)でのシナプス伝達制御におけるその組成物の使用。
[式中、Aは、CH2、CH2CH2等からなる群から選択され;Bは、CH2およびCH2CH2からなる群から選択され;ただし、AがCH2CH2CH2の場合、BはCH2であり;Yは、CH2およびCH2CH2からなる群から選択され;Zは、CH2およびCH2CH2からなる群から選択され;ただし、YがCH2CH2である場合、Zは共有結合であり;さらには、ZがCH2CH2である場合、Yは共有結合であり;R1は、ピリジン等]
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
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動物外部寄生虫防除剤
【課題】動物外部寄生虫に対して優れた効力を有する動物外部寄生虫防除剤を提供する。
【解決手段】式(1)
〔式中、Gは式G−1〜G−3のいずれかで示される基を表し、Mは酸素原子等を表し、Q1、Q2、Q3及びQ4は同一又は相異なり、窒素原子又はCR3基を表し、mは0から5の整数のいずれかを表し、R2はハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C6アルキル基等を表し、R5及びR6は同一又は相異なり、群E1より選ばれる基で置換されていてもよいC1−C12鎖式炭化水素基等を表し、R4は群E1より選ばれる基で置換されていてもよいC1−C12鎖式炭化水素基等を表す。〕で示されるヒドラジド化合物を有効成分として含有することを特徴とする動物外部寄生虫防除剤は、動物外部寄生虫に対する優れた防除効果を示す。
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オメプラゾール含有医薬製剤
【課題】酸に不安定な胃関連疾患の予防および治療薬オメプラゾールを活性成分として含有し、種々の経時的放出速度が得られ、剤形の保存期間を延長できる、腸溶性コーティング経口医薬製剤の提供。
【解決手段】オメプラゾールを活性成分とし、結合剤、充填剤および/または崩壊剤のような製薬上許容しうる賦形剤1つ以上との混合物であるコア物質上に、分離層および腸溶性コーティング層があり、系の光透過率が96%となる温度として決定される曇り点が少なくとも38℃であるヒドロキシプロピルセルロース(HPC)を分離層の成分として使用し、曇り点を以下の方法、即ち、pH6.75〜6.85の7:3の比率のリン酸水素2ナトリウム緩衝液0.086Mと塩酸0.1Mの混合液中1.0%(w/w)の濃度でHPCを溶解することにより測定する上記製剤。該腸溶性コーティング層としては、メタクリル酸共重合体であることが好ましい。
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インドール誘導体およびキナーゼ阻害剤、特にIKK2阻害剤としてのその使用
【課題】キナーゼ活性、特にIKK2活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)のインドールカルボキサミド化合物。
[式中、R1は、H、ハロゲンまたは−YZ基を示し;Yは、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレンまたはC2−6アルケニレンを示し;Zは、5〜14個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。R2は、H、ハロゲンまたは−Y1Z1基を示し;Y1は、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレン、C2−6アルケニレンを示し;Z1は、6員アリール、5または6員ヘテロアリール、5〜7員複素環、C5−7シクロアルキル、C5−7シクロアルケニルなどを示す。]
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