【課題】 ＣＯＸ−１およびＣＯＸ−２を阻害しない血小板凝集抑制薬の提供。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａｒ₁及びＡｒ₂は、それぞれ独立して、１ないし３個の置換基を有することもある５員もしくは６員の芳香族複素環基又は１ないし３個の置換基を有することもある炭素数６〜１４のアリール基を示し；
Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ独立して、水素原子又は低級アルキル基を示し；
Ｒ³は、水素原子又は置換基を有することもある低級アルキル基を示し；
Ｒ⁴は、置換基を有することもある低級アルキル基、置換基を有することもあるアミノ基、置換基を有することもある低級アルコキシ基、置換基を有することもあるカルバモイル基又は１ないし３個の置換基を有することもある複素環基を示し；
ｎは０又は１の数を示す。）
で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ４インヒビターであるＮ−シクロプロピル−１−［３−（１−オキシド−３−ピリジニルエチニル）フェニル］−１，４−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−４−オン−３−カルボキサミド（式Ｉ）と、篩分けされた（ｓｉｅｖｅｄ）吸入用ラクトースとを含む、乾燥粉末吸入器と共に使用するための乾燥粉末エアゾール製剤に関する。
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本発明は、アミン置換アザ−アダマンタン誘導体、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。α７ニコチン性アセチルコリン受容体に対する結合アフィニティを評価する上で有用な放射能標識化合物も記載されている。 （もっと読む）

自己免疫性および炎症性疾患の治療において有用である、式Ｉの化合物：（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＸは、明細書にて前記定義した通りである）、および前記化合物を生産するプロセスが開示される。本教示は、式Ｉの化合物を作製する方法、および自己免疫性および炎症性疾患、例えば、喘息および関節炎を治療する方法であって、式Ｉの化合物の治療的有効量をその必要がある患者に投与するステップを含む方法にも関する。

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本発明は、式(I)で表される化合物又はその塩[ここで、R²は、H、C_1-3アルキル、n-ブチル、C_1-2フルオロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、(シクロプロピル)メチル-、-CN又は-CH₂OHであり；R³は、とりわけ、場合により置換されていてもよいC_4-7シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいヘテロ環式基(aa)、(bb)又は(cc)であり；R^aは、H、メチル又はエチルであり；R^bは、H又はメチルであり；R⁴は、H、メチル、エチル、n-プロピル、-C(O)-Me又は-C(O)-C₁フルオロアルキルであり；及び、R⁵は、-C(O)-(CH₂)n-Ar、-C(O)-Het、-C(O)-C_1-6アルキル、-C(O)-C₁フルオロアルキル、-C(O)-(CH₂)₂-C(O)-NR^15bNR^15b、-C(O)-CH₂-C(O)-NR^15bNR^15b、-C(O)-NR^15b-(CH₂)_m¹-Ar、-C(O)-NR^15b-Het、-C(O)-NR^15b-C_1-6アルキル、-C(O)-NR^5aR^5b、-S(O)₂-(CH₂)_m²-Ar、-S(O)₂-Het、-S(O)₂-C_1-6アルキル又は-CH₂-Arであり；又は、R⁴とR⁵は一緒になって、-(CH₂)_p¹-、-(CH₂)₂-X⁵-(CH₂)₂-、-C(O)-(CH₂)_p²-、-C(O)-N(R¹⁵)-(CH₂)_p³-であり；又は、NR⁴R⁵は、部分式(y)、(y1)、(y2)又は(y3)で表される]を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬としての該化合物の使用、並びに/又は、炎症性及び/又はアレルギー性の疾患(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、関節リューマチ、アレルギー性鼻炎、乾癬又はアトピー性皮膚炎)を治療及び/若しくは予防するための該化合物の使用も提供する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物、それらを調製するための方法、それらの使用のための方法、およびそれらを含む製剤を提供する。
【化１】

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【００６３】
本発明は、リポソーム中にオクテニジン二塩酸塩を含む抗菌製剤に関する。本発明は、追加的に、製剤を製造するための方法及びオクテニジン二塩酸塩を含む抗菌製剤を製造するためのリン脂質の使用に関する。製剤は、低い細胞毒性を示す。 （もっと読む）

その多くの実施態様において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤として、新規クラスのピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン化合物、ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン化合物、および２Ｈ−インダゾール化合物の４−シアノ誘導体、４−アミノ誘導体、および４−アミノメチル誘導体、ならびにイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物およびイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン化合物の５−シアノ誘導体、５−アミノ誘導体、および５−アミノメチル誘導体である化合物（Ｉ）、これら化合物を調製する方法、１つ以上のこれら化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のこれら化合物を含む薬学的製剤を調製する方法、ならびにこれら化合物または薬学的組成物を用いて、ＣＤＫに関連する１つ以上の病気を処置、予防、阻止、または改善する方法を提供する。式（Ｉ）において、ＸはＣまたはＮである。

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【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
＠


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基
＠


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、創傷、アトピー性皮膚炎、感染性湿疹、真菌性皮膚疾患、膣感染症、にきび、ヘルペスの治療のための、および／または多剤耐性病原体の抑制のための半固体薬剤組成物を製造するためのオクタニジン二塩酸塩（octenidine dihydrochloride）の使用（当該組成物は０．００５〜５重量％のオクテニジン二塩酸塩を含む）、また対応する組成物に関する。 （もっと読む）