【００６３】
本発明は、リポソーム中にオクテニジン二塩酸塩を含む抗菌製剤に関する。本発明は、追加的に、製剤を製造するための方法及びオクテニジン二塩酸塩を含む抗菌製剤を製造するためのリン脂質の使用に関する。製剤は、低い細胞毒性を示す。 （もっと読む）

その多くの実施態様において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤として、新規クラスのピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン化合物、ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン化合物、および２Ｈ−インダゾール化合物の４−シアノ誘導体、４−アミノ誘導体、および４−アミノメチル誘導体、ならびにイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物およびイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン化合物の５−シアノ誘導体、５−アミノ誘導体、および５−アミノメチル誘導体である化合物（Ｉ）、これら化合物を調製する方法、１つ以上のこれら化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のこれら化合物を含む薬学的製剤を調製する方法、ならびにこれら化合物または薬学的組成物を用いて、ＣＤＫに関連する１つ以上の病気を処置、予防、阻止、または改善する方法を提供する。式（Ｉ）において、ＸはＣまたはＮである。

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本発明は、一般式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａ、Ｂ、ｐ、ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、本明細書中に定義した通りである。]
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるその使用を提供する。
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キナーゼ仲介障害の処置に有用な、式(Ｉ)を有する新規置換ベンゾイミダゾール化合物の製造法が提供される
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ａ、ｂ、およびｃはここで式(Ｉ)について定義されている。〕。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】



［式中の各記号は、明細書記載と同意義である。］
からなる群より選ばれる化合物を含む、グルコキナーゼとの使用のための化合物、薬学的組成物、キット及び方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 アデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（I）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１は水素または低級アルキルであり、Ｒ^２は低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール等であり、−Ａ^１＝Ａ^２−Ａ^３＝Ａ^４−は、−Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）−Ｃ（Ｒ^３２）＝Ｎ−、−Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^３３）−、−Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ^３２）＝Ｃ（Ｒ^３３）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^３１）−Ｃ（Ｒ^３２）＝Ｃ（Ｒ^３３）−等である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩。本発明の化合物（Ｉ）は、優れたアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有するので、アデノシンＡ_２Ａ受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物はＲａｆキナーゼを阻害するのに、およびそれにより媒介される障害を治療するのに有用である。哺乳動物細胞におけるそのような障害、または関連する病理学的状態のイン・ビトロ、イン・サイチュ、およびイン・ビボ診断、予防または治療のための、式Ｉの化合物、およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、および医薬上許容される塩の使用方法が開示される。本発明は、Ｒａｆキナーゼの阻害剤、特に、Ｂ−Ｒａｆキナーゼの阻害剤である化合物に関する。ある種の過剰増殖障害は、例えば、当該蛋白質の突然変異または過剰発現によるＲａｆキナーゼ機能の過剰活性化によって特徴付けられる。従って、本発明の化合物は、癌のような過剰増殖障害の治療で有用である。

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本発明は、優れた酸分泌抑制作用を有し、抗潰瘍作用等を示す化合物を提供する。本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ¹は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ^２は、置換されていてもよいＣ_６−１４アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ³およびＲ⁴の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ⁵は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物に関する。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。該式において、Ｒ２’は環であり、Ｑは、１〜４個の窒素原子を有する５員へテロアリールであり、この窒素原子のうちの一つは、ＮＨであり、各Ｑは、０〜３個のＪＱによって必要に応じて置換され、必要に応じて環Ｑ１へ縮合し、各Ｒ３およびＲ４は、本明細書に記載される通りである（式１）。

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