本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）に対応するスルホンアミド誘導体に関する（式中、Ａｒ_１は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ｔは、−（ＣＨ_２）_ｎ−または基（ＩＩ）を表し、Ａｒ_２は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ａｒ_３は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは他に場合によって置換されたヘテロシクリルを表し、Ｒ_１は、式（Ａ）または（Ｂ）の基を表す。（Ａ）（Ｂ）は塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、回転異性体もしくはアトロプ異性体またはこれらの混合物の形態である。）。また、式（Ｉ）の化合物の、調製の方法および治療上の使用に関する。

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本発明は、薬化学および薬理学的治療の分野に関するものである。より具体的には、本発明は、失禁、下部尿路機能不全に関連する排尿障害および／または尿道−膀胱および肛門括約筋の障害を治療するための組成物および方法に関するものである。本発明は、例えば頻尿、尿意切迫、夜間頻尿または遺尿、真性便失禁、機能性便失禁（ＦＦＩ）、受動的便失禁、便意切迫および／または糞便漏出の治療に使用できる。本発明は、全ての哺乳動物、特にヒトの予防的または治療的使用に好適である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


によって表される化合物および医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物は、オーロラキナーゼを阻害し、固形腫瘍癌および血液癌を含む、多数の癌の治療に特に適当なものにする。
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本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、活性成分としてそれらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物で、充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する化合物、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】血液の凝固時間のモニタリングが必要であった従来の技術のわずらわしさを改善し、長期投与においても、また、血中アンチトロンビンIII濃度低下の病態においても安全に使用でき、充分な効果を有する血栓または塞栓の予防および／または治療剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物と、ＧＰIIｂ／IIIａアンタゴニストを有効成分とする、血栓または塞栓の予防および／または治療剤。


（式中、Ｑ¹〜Ｑ⁴およびＲ¹〜Ｒ⁴は、それぞれ置換基を示す。） （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ感染の処置又はＨＩＶ感染の予防、又はＡＩＤＳもしくはＡＲＣの処置のために有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸが本明細書において定義されるとおりの式Ｉで表されるものである。本発明はまた、本明細書において定義される化合物及び該化合物を含有する薬学的組成物を用いたＨＩＶ感染の処置方法を開示する。
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本発明は、式Ｉの化合物：オリゴ糖−スペーサー−ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニストＩに関する


（式中、オリゴ糖は、構造Ｉの負に帯電した五糖類の残基であり、電荷は正に帯電した対イオンによって補償され；スペーサーは、１５−５０個の原子長を有する本質的に薬理学的不活性な結合残基であり；ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニストは、チロフィバンまたはその類似体から誘導された残基である。）または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグもしくはその溶媒和物に関する。本発明の化合物は、抗血栓活性を有し、血栓症の治療または予防に使用することができる。
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ここでは、全身麻酔の誘導及び/又は維持し、外科的処置に関連した有害な刺激から生じるストレス応答を最小限にすることを目的とした、麻酔科医による使用のために設計された組み合わせ薬物を開示する。本発明は、筋弛緩剤投与の必要性を軽減するため及び麻酔を受けた後に患者自身で家まで運転することを可能にするための全身麻酔における使用に適している。本発明は、プロポフォール(propofol) (2,6-diisopropylphenol)及びレミフェンタニル(remifentanil) (N-phenyl-N-(4-piperidinyl)amides) からなる組み合わせ薬物を含有し、好ましい実施形態ではプロポフォール1mgに対してレミフェンタニル2mcgを含有する。この組み合わせ薬物は、使用直前に混合するための2室型バイアルもしくはシリンジで出荷、販売される適正な比率の2つの薬物としてパッケージを包含する。あるいは本発明は、水溶液中で適切な防腐剤と調合した単一薬剤物を含んでもよい。
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