Ｌ−フェニルアラニン誘導体
本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、活性成分としてそれらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物で、充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する化合物、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
｛式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ−Ｒ１またはＳ（Ｏ）ｘ（式中、ｘは、０、１または２である）であり；
ｍおよびｎは、各々独立して、０、１または２であり；
「----」は、結合であり、または不存在であり；
Ｒ１は、
（ａ）Ｈ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルより選択される置換されていてよい基であり；またはＲ１は、
（ｂ）
【化２】
［式中、「
【化３】
」は、結合点を示し、そして
Ｚ１は、置換されていてよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルケニレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニレンであり、または不存在であり、そして
Ｒｘは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルより選択される置換されていてよい基である］
であり；またはＲ１は、
（ｃ）
【化４】
［式中、「
【化５】
」は、結合点を示し、そして
Ｚ２は、置換されていてよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルケニレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニレン、ＮＲ（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン（式中、Ｒは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである）であり、または不存在であり、そして
Ｒｙは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはＮＲ’Ｒ''（式中、Ｒ’およびＲ''は、各々独立して、Ｈ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり、またはＲ’およびＲ''は、それらが結合している窒素と一緒になって、置換されていてよい３員、４員、５員、６員または７員環を形成する）より選択される置換されていてよい基である］
であり；またはＲ１は、
（ｄ）Ｒ１ａＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、ここにおいて、
Ｒ１ａは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ１ｂＲ１ｃＮ−Ｃ（＝Ｏ）−（式中、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、各々独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルであり、またはＲ１ｂおよびＲ１ｃは、それらが結合している窒素と一緒になって、置換されていてよい３員、４員、５員、６員または７員環を形成する）であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、各々独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシであり、またはＲ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃの内二つが、同じ炭素に結合している場合、それらは、オキソを形成してよく；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、各々独立して、Ｈ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルであり；そして
Ｒ５は、アリールであって、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシまたはハロゲンより選択される少なくとも一つの基でオルト置換されているものであり、そしてそれは、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロゲン、シアノまたはヘテロシクロアルキルより選択される１個または２個の基で更に置換されていてよく、但し、ＸがＮ−Ｓ（Ｏ）２Ｍｅである場合、Ｒ５は、
【化６】
［式中、Ｒ５ａおよびＲ５ｅは、各々独立して、ハロまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである］
であるという条件付きである｝
を有する化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは水和物。
【請求項２】
Ｒ５が、アリールであって、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたはハロゲンより選択される少なくとも一つの基でオルト置換されているものであり、そしてそれは、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシまたはハロゲンより選択される１個または２個の基で更に置換されていてよく、但し、ＸがＮ−Ｓ（Ｏ）２Ｍｅである場合、Ｒ５は、
【化７】
［式中、Ｒ５ａおよびＲ５ｅは、各々独立して、ハロまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである］
であるという条件付きである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
「-----」が、結合である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉの化合物中の式：
【化８】
を有する基が、
【化９】
（式中、Ｘ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、請求項１に定義の通りであり；そして
ｎは、０、１または２である）
であり；そして
式：
【化１０】
を有する基が、
【化１１】
（式中、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、請求項１に定義の通りである）
である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが、各々独立して、Ｈ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、Ｏである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、Ｎ−Ｒ１であり、そしてＲ１が、アラルキルまたはヘテロアラルキルより選択される置換されていてよい基であり、または
【化１２】
または
【化１３】
であり、ここにおいて、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｚ１およびＺ２は、請求項１に定義の通りである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、Ｎ−Ｒ１であり、そしてＲ１が、アラルキルであって、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、シアノ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＨＣＯＲ６、−Ｎ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７より選択される１個、２個または３個の置換基を有していてよいものであり；ここにおいて、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素および（Ｃ１−Ｃ４）アルキルより選択され、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；または
基Ｒ１中のアリール基上の２個の隣接した置換基が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンジオキシ基を形成する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが、Ｎ−Ｒ１であり、そしてＲ１が、
【化１４】
（式中、
【化１５】
は、結合点を示し、そして
Ｚ１およびＲｘは、請求項１に定義の通りである）
である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚ１が、不存在であり、そしてＲｘが、（ｉ）〜（vii）：
（ｉ）置換されていてよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；
（ii）置換されていてよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；
（iii）置換されていてよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキレン；
（iv）置換されていてよいフェニル；
（ｖ）置換されていてよいヘテロアリール；
（vi）置換されていてよいベンジル；および
（vii）置換されていてよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキレン
より選択される置換されていてよい基であり；
ここにおいて、Ｒｘ上に存在してよい任意の置換基は、独立して、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、シアノ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＨＣＯＲ６、−Ｎ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７より選択され；ここにおいて、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素および（Ｃ１−Ｃ４）アルキルより選択され、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；または
基Ｒｘ中のアリール基上の２個の隣接した置換基が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンジオキシ基を形成する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘが、Ｎ−Ｒ１であり、そしてＲ１が、
【化１６】
（式中、
【化１７】
は、結合点を示し、そして
Ｚ２およびＲｙは、請求項１に定義の通りである）
である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚ２が、不存在であり、そしてＲｙが、（ｉ）〜（ｘ）：
（ｉ）置換されていてよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；
（ii）置換されていてよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；
（iii）置換されていてよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキレン；
（iv）置換されていてよいヘテロシクロアルキル；
（ｖ）置換されていてよいフェニル；
（vi）置換されていてよいヘテロアリール；
（vii）置換されていてよいベンジル；
（viii）置換されていてよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
（ix）置換されていてよいヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；および
（ｘ）ＮＲ’Ｒ''（式中、Ｒ’およびＲ''は、各々独立して、Ｈ、または置換されていてよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニルまたはベンジルであり、またはＲ’およびＲ''は、それらが結合している窒素と一緒になって、置換されていてよいアゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環またはモルホリニル環を形成する）
より選択される置換されていてよい基であり；そして
ここにおいて、Ｒｙ上に存在してよい任意の置換基は、独立して、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、シアノ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＨＣＯＲ６、−Ｎ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７より選択され；ここにおいて、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素および（Ｃ１−Ｃ４）アルキルより選択され、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；または
基Ｒｙ中のアリール基上の２個の隣接した置換基が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンジオキシ基を形成する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄが、すべてＨである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＡ：
【化１８】
を有する化合物である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
式ＩＢ：
【化１９】
（式中、Ｒｃは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールより選択される置換されていてよい基である）
を有する化合物である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
式ＩＣ：
【化２０】
［式中、Ｒｘは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルより選択される置換されていてよい基である］
を有する化合物である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
式ＩＤ
【化２１】
［式中、Ｒｙは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはＮＲ’Ｒ''（式中、Ｒ’およびＲ''は、各々独立して、Ｈ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり、またはそれらが結合している窒素と一緒になって、置換されていてよい３員、４員、５員、６員または７員環を形成する）より選択される置換されていてよい基である］
を有する化合物である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５が、式：
【化２２】
［式中、Ｒ５ａは、クロロまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５ｅは、Ｈ、クロロまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５ｂは、Ｈ、ハロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシであり；そして
「
【化２３】
」は、結合点を示す］
を有する基である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５ａが、クロロであり、Ｒ５ｂが、Ｈであり、そしてＲ５ｅが、クロロまたはメチルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−４−｛１−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロパノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−（１−アセチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−［１−（プロピルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（プロピルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，３，５−トリフルオロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−（１−アセチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−（２−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；および
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−メトキシベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン
を除く、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
次：
【化２４】
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−Ｎ−（２，６−ジメチルベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
【化２５】
４−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（２−アミノベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（３−シアノベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−メトキシベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−メトキシベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（２−クロロベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（３−クロロベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（４−クロロベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−ヒドロキシエチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−（１−ベンジル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−（１−イソブチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−メチルベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−フルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−クロロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−フルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−クロロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−メトキシベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−メチルベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−クロロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−メトキシベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−ヒドロキシベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３，５−ジメトキシベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−ヒドロキシベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−シアノベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）メチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−シアノベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２，５−ジフルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２，４−ジフルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２，３−ジフルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３，４−ジフルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−｛１−［４−（アセチルアミノ）ベンジル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２，５−ジメトキシベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−（１−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｌ−フェニルアラニン；
【化２６】
Ｎ−（２，６−ジメチルベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（４−ブロモ−２−クロロベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−４−ピロリジン−１−イルベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−４−［１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（ブチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（ピリジン−３−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−チエニルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（フェニルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（プロピルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−チエニルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（シクロプロピルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
【化２７】
Ｎ−（２−クロロ−４，５−ジメトキシベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−４，５−ジメトキシベンゾイル）−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（４−シアノベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジメチルベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジメチルベンゾイル）−４−［１−（３−メトキシベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−４，５−ジメトキシベンゾイル）−４−［１−（３−メトキシベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−４−［１−（３−メトキシベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジメチルベンゾイル）−４−｛１−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（４−シアノ−２−メトキシベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−クロロ−４，５−ジメトキシベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−４，５−ジメトキシベンゾイル）−４−｛１−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−４−［１−（３−シアノベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジメチルベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（シンノリン−４−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジメチルベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−（１−アセチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−４−［１−（シクロプロピルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−４−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−４−［１−（シンノリン−４−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−４−［１−（４−フルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−（１−イソニコチノイルピペリジン−４−イル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１，２，５−チアジアゾール−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（シンノリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１Ｈ−インダゾール−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−｛１−［（１−シアノシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１，３−ベンゾジオキソール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−フェニルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−（１−アセチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（ベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−メチルベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−シアノベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−シアノベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−メチルベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（シクロプロピルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−メトキシベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（ヒドロキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−シアノベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（５−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（５−メチル−２−フロイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（３−メチルイソオキサゾール−４−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（シンノリン−４−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（イソキノリン−１−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１Ｈ−インダゾール−３−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−チエニルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−チエニルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（キノリン−４−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（５−メチルピラジン−２−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［２−クロロベンゾイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［３−クロロベンゾイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［４−（ヒドロキシメチル）ベンゾイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［２−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［２−メトキシベンゾイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（２，５−ジメチル−１，３−チアゾール−４−イル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−５−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（２Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−イルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（Ｎ−アセチルグリシル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（３−メトキシフェニル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（シクロヘキシルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（シクロブチルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（ピリジン−３−イルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−ピロリジン−１−イルベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（４−シアノ−２−メトキシベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−フルオロ−２−メトキシベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（４−クロロ−２−メトキシベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−｛１−［３−（アセチルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（２−クロロ−５−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−３−チエニル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１，２，５−チアジアゾール−３−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（４−イソプロピル−１，２，３−チアジアゾール−５−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（２，１−ベンゾイソオキサゾール−３−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（キノリン−３−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１−メチルピペリジン−４−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−（１−｛［（２−フルオロフェニル）アミノ］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−（１−｛［（２−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（プロピルアミノ）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−｛１−［（ベンジルアミノ）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−（１−｛［（２−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（アミノカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；および
４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン
より選択される化合物；またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは水和物。
【請求項２４】
医薬組成物であって、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは水和物を、薬学的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項２５】
医薬製品であって、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは水和物、および癌の共同処置用の追加の抗腫瘍薬を含む医薬製品。
【請求項２６】
薬剤として用いるための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは水和物。
【請求項２７】
病理学的血管新生疾患、血栓症、冠状動脈性心疾患、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、腫瘍、骨粗鬆症、炎症、自己免疫疾患または感染の処置に有用なインテグリン阻害剤である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは水和物。
【請求項２８】
ａ５ｂ１によって媒介される疾患または状態を処置する方法であって、このような処置を必要としている患者に、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは水和物を投与することを含む方法。
【請求項２９】
癌の処置を必要としている温血動物の癌の処置方法であって、該動物に、有効量の請求項１〜２３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは水和物を投与することを含む方法。
【請求項３０】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
方法（ａ）「----」が結合である式Ｉのそれら化合物の製造について、適する触媒の存在下における、式VI：
【化２８】
（式中、Ｘ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、ｍおよびｎは、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りである）
を有する化合物またはそのエステルと、式VII：
【化２９】
（式中、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ４およびＲ５は、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りであり、そして、Ｌｇは、脱離基である）
を有する化合物とのカップリング；または
方法（ｂ）ＸがＮＲ１であり、そしてＲ１が、式ＲｘＳ（Ｏ）２−を有する基である式Ｉのそれら化合物の製造について、適する塩基の存在下における、式Ｉａ：
【化３０】
（式中、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、ｍおよびｎは、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りである）
を有する式Ｉの化合物と、式VIII：
【化３１】
（式中、Ｒｘは、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りであり、そしてＬｇ１は、脱離基である）
を有する化合物との反応；または
方法（ｃ）ＸがＮＲ１であり、そしてＲ１が、式ＲｙＣ（Ｏ）−を有する基である式Ｉのそれら化合物の製造について、適する塩基の存在下における、方法（ｂ）に関して定義の式Ｉａを有する式Ｉの化合物と、式IX：
ＲｙＣＯＯＨ IX
（式中、Ｒｙは、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りである）
を有する化合物またはその反応性誘導体とのカップリング；または
方法（ｄ）式Ｉの化合物中の「----」が不存在である式Ｉのそれら化合物の製造について、「----」が結合である式Ｉの化合物の還元；または
方法（ｅ）式Ｘ：
【化３２】
（式中、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ４、Ｘ、ｍおよびｎは、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りである）
を有する化合物と、式XI：
Ｒ５ＣＯＯＨ XI
（式中、Ｒ５は、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りである）
を有する化合物またはその反応性誘導体とのカップリング；または
方法（ｆ）ＸがＮＲ１であり、そしてＲ１が、置換されていてよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アラルキルまたはヘテロアラルキルである式Ｉのそれら化合物の製造について、適する塩基の存在下における、方法（ｂ）に関して本明細書中の前に定義の式Ｉａを有する式Ｉの化合物と、式XII：
Ｒ１−Ｌｇ２ XII
［式中、Ｒ１は、置換されていてよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり、そして、Ｌｇ２は、適する脱離基である］
を有する化合物との反応；または
方法（ｇ）ＸがＮＲ１であり、そしてＲ１が、式Ｒ’ＨＮＣ（Ｏ）−を有する基である式Ｉのそれら化合物の製造について、方法（ｂ）に関して本明細書中の前に定義の式Ｉａを有する式Ｉの化合物と、式XIII：
Ｒ’Ｎ＝Ｃ（Ｏ） XIII
（式中、Ｒ’は、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りである）
を有するイソシアネートとの反応；または
方法（ｈ）ＸがＮＲ１であり、そしてＲ１が、アリールまたはヘテロアリールである式Ｉのそれら化合物の製造について、適する触媒の存在における、方法（ｂ）に関して本明細書中の前に定義の式Ｉａを有する式Ｉの化合物と、アリールまたはヘテロアリールボロン酸またはそのエステルとのカップリング；または
方法（ｉ）「----」が結合である式Ｉのそれら化合物の製造について、適する触媒の存在における、式XIV：
【化３３】
（式中、Ｘ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、ｍおよびｎは、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りであり、そしてＬｇは、脱離基である）
を有する化合物と、式XV：
【化３４】
（式中、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ４およびＲ５は、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りであり、そして、Ｌｇは、脱離基である）
を有する化合物またはそのエステルとのカップリング；
そしてその後、必要ならば（いずれの順序でも）、
（ｉ）式Ｉの化合物を式Ｉの別の化合物へと変換すること；
（ii）保護基をすべて除去すること；および
（iii）式Ｉの化合物の薬学的に許容しうる塩を形成すること
を含む方法。
【請求項３１】
請求項３０に定義の式VII、式Ｘおよび式XVの化合物より選択される化合物またはその塩。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
｛式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ−Ｒ１またはＳ（Ｏ）ｘ（式中、ｘは、０、１または２である）であり；
ｍおよびｎは、各々独立して、０、１または２であり；
「----」は、結合であり、または不存在であり；
Ｒ１は、
（ａ）Ｈ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルより選択される置換されていてよい基であり；またはＲ１は、
（ｂ）
【化２】
［式中、「
【化３】
」は、結合点を示し、そして
Ｚ１は、置換されていてよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルケニレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニレンであり、または不存在であり、そして
Ｒｘは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルより選択される置換されていてよい基である］
であり；またはＲ１は、
（ｃ）
【化４】
［式中、「
【化５】
」は、結合点を示し、そして
Ｚ２は、置換されていてよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルケニレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニレン、ＮＲ（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン（式中、Ｒは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである）であり、または不存在であり、そして
Ｒｙは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはＮＲ’Ｒ''（式中、Ｒ’およびＲ''は、各々独立して、Ｈ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり、またはＲ’およびＲ''は、それらが結合している窒素と一緒になって、置換されていてよい３員、４員、５員、６員または７員環を形成する）より選択される置換されていてよい基である］
であり；またはＲ１は、
（ｄ）Ｒ１ａＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、ここにおいて、
Ｒ１ａは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ１ｂＲ１ｃＮ−Ｃ（＝Ｏ）−（式中、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、各々独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルであり、またはＲ１ｂおよびＲ１ｃは、それらが結合している窒素と一緒になって、置換されていてよい３員、４員、５員、６員または７員環を形成する）であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、各々独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシであり、またはＲ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃの内二つが、同じ炭素に結合している場合、それらは、オキソを形成してよく；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、各々独立して、Ｈ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルであり；そして
Ｒ５は、アリールであって、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシまたはハロゲンより選択される少なくとも一つの基でオルト置換されているものであり、そしてそれは、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロゲン、シアノまたはヘテロシクロアルキルより選択される１個または２個の基で更に置換されていてよく、但し、ＸがＮ−Ｓ（Ｏ）２Ｍｅである場合、Ｒ５は、
【化６】
［式中、Ｒ５ａおよびＲ５ｅは、各々独立して、ハロまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである］
であるという条件付きである｝
を有する化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは水和物。
【請求項２】
Ｒ５が、アリールであって、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたはハロゲンより選択される少なくとも一つの基でオルト置換されているものであり、そしてそれは、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシまたはハロゲンより選択される１個または２個の基で更に置換されていてよく、但し、ＸがＮ−Ｓ（Ｏ）２Ｍｅである場合、Ｒ５は、
【化７】
［式中、Ｒ５ａおよびＲ５ｅは、各々独立して、ハロまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである］
であるという条件付きである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
「-----」が、結合である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉの化合物中の式：
【化８】
を有する基が、
【化９】
（式中、Ｘ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、請求項１に定義の通りであり；そして
ｎは、０、１または２である）
であり；そして
式：
【化１０】
を有する基が、
【化１１】
（式中、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、請求項１に定義の通りである）
である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが、各々独立して、Ｈ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、Ｏである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、Ｎ−Ｒ１であり、そしてＲ１が、アラルキルまたはヘテロアラルキルより選択される置換されていてよい基であり、または
【化１２】
または
【化１３】
であり、ここにおいて、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｚ１およびＺ２は、請求項１に定義の通りである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、Ｎ−Ｒ１であり、そしてＲ１が、アラルキルであって、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、シアノ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＨＣＯＲ６、−Ｎ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７より選択される１個、２個または３個の置換基を有していてよいものであり；ここにおいて、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素および（Ｃ１−Ｃ４）アルキルより選択され、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；または
基Ｒ１中のアリール基上の２個の隣接した置換基が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンジオキシ基を形成する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが、Ｎ−Ｒ１であり、そしてＲ１が、
【化１４】
（式中、
【化１５】
は、結合点を示し、そして
Ｚ１およびＲｘは、請求項１に定義の通りである）
である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚ１が、不存在であり、そしてＲｘが、（ｉ）〜（vii）：
（ｉ）置換されていてよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；
（ii）置換されていてよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；
（iii）置換されていてよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキレン；
（iv）置換されていてよいフェニル；
（ｖ）置換されていてよいヘテロアリール；
（vi）置換されていてよいベンジル；および
（vii）置換されていてよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキレン
より選択される置換されていてよい基であり；
ここにおいて、Ｒｘ上に存在してよい任意の置換基は、独立して、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、シアノ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＨＣＯＲ６、−Ｎ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７より選択され；ここにおいて、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素および（Ｃ１−Ｃ４）アルキルより選択され、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；または
基Ｒｘ中のアリール基上の２個の隣接した置換基が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンジオキシ基を形成する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘが、Ｎ−Ｒ１であり、そしてＲ１が、
【化１６】
（式中、
【化１７】
は、結合点を示し、そして
Ｚ２およびＲｙは、請求項１に定義の通りである）
である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚ２が、不存在であり、そしてＲｙが、（ｉ）〜（ｘ）：
（ｉ）置換されていてよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；
（ii）置換されていてよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；
（iii）置換されていてよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキレン；
（iv）置換されていてよいヘテロシクロアルキル；
（ｖ）置換されていてよいフェニル；
（vi）置換されていてよいヘテロアリール；
（vii）置換されていてよいベンジル；
（viii）置換されていてよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
（ix）置換されていてよいヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；および
（ｘ）ＮＲ’Ｒ''（式中、Ｒ’およびＲ''は、各々独立して、Ｈ、または置換されていてよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニルまたはベンジルであり、またはＲ’およびＲ''は、それらが結合している窒素と一緒になって、置換されていてよいアゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環またはモルホリニル環を形成する）
より選択される置換されていてよい基であり；そして
ここにおいて、Ｒｙ上に存在してよい任意の置換基は、独立して、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、シアノ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＨＣＯＲ６、−Ｎ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７より選択され；ここにおいて、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素および（Ｃ１−Ｃ４）アルキルより選択され、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、４〜６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；または
基Ｒｙ中のアリール基上の２個の隣接した置換基が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンジオキシ基を形成する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄが、すべてＨである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＡ：
【化１８】
を有する化合物である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
式ＩＢ：
【化１９】
（式中、Ｒｃは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールより選択される置換されていてよい基である）
を有する化合物である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
式ＩＣ：
【化２０】
［式中、Ｒｘは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルより選択される置換されていてよい基である］
を有する化合物である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
式ＩＤ
【化２１】
［式中、Ｒｙは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはＮＲ’Ｒ''（式中、Ｒ’およびＲ''は、各々独立して、Ｈ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり、またはそれらが結合している窒素と一緒になって、置換されていてよい３員、４員、５員、６員または７員環を形成する）より選択される置換されていてよい基である］
を有する化合物である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５が、式：
【化２２】
［式中、Ｒ５ａは、クロロまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５ｅは、Ｈ、クロロまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５ｂは、Ｈ、ハロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシであり；そして
「
【化２３】
」は、結合点を示す］
を有する基である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５ａが、クロロであり、Ｒ５ｂが、Ｈであり、そしてＲ５ｅが、クロロまたはメチルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−４−｛１−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロパノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−（１−アセチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジフルオロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−［１−（プロピルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（プロピルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，３，５−トリフルオロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−（１−アセチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−（２−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；および
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−メトキシベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン
を除く、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
次：
【化２４】
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−Ｎ−（２，６−ジメチルベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
【化２５】
４−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（２−アミノベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（３−シアノベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−メトキシベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−メトキシベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（２−クロロベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（３−クロロベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（４−クロロベンジル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−ヒドロキシエチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−（１−ベンジル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−（１−イソブチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−メチルベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−フルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−クロロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−フルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−クロロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−メトキシベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−メチルベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−クロロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−メトキシベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−ヒドロキシベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３，５−ジメトキシベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−ヒドロキシベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−シアノベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）メチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−シアノベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２，５−ジフルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２，４−ジフルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２，３−ジフルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３，４−ジフルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−｛１−［４−（アセチルアミノ）ベンジル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２，５−ジメトキシベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−（１−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｌ−フェニルアラニン；
【化２６】
Ｎ−（２，６−ジメチルベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（４−ブロモ−２−クロロベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−４−ピロリジン−１−イルベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロベンゾイル）−４−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−４−［１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（ブチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（ピリジン−３−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−チエニルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（フェニルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（プロピルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−チエニルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（シクロプロピルスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
【化２７】
Ｎ−（２−クロロ−４，５−ジメトキシベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−４，５−ジメトキシベンゾイル）−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（４−シアノベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジメチルベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジメチルベンゾイル）−４−［１−（３−メトキシベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−４，５−ジメトキシベンゾイル）−４−［１−（３−メトキシベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−４−［１−（３−メトキシベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジメチルベンゾイル）−４−｛１−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（４−シアノ−２−メトキシベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−クロロ−４，５−ジメトキシベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−４，５−ジメトキシベンゾイル）−４−｛１−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−４−［１−（３−シアノベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジメチルベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（シンノリン−４−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジメチルベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−（１−アセチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−４−［１−（シクロプロピルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンゾイル）−４−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−４−［１−（シンノリン−４−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−４−［１−（４−フルオロベンジル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−（１−イソニコチノイルピペリジン−４−イル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１，２，５−チアジアゾール−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（シンノリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１Ｈ−インダゾール−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−｛１−［（１−シアノシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１，３−ベンゾジオキソール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−フェニルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−（１−アセチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（ベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−メチルベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−シアノベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−シアノベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−メチルベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（シクロプロピルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−メトキシベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（ヒドロキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−シアノベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（５−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（５−メチル−２−フロイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（３−メチルイソオキサゾール−４−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（シンノリン−４−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（イソキノリン−１−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１Ｈ−インダゾール−３−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−チエニルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２−チエニルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（キノリン−４−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（５−メチルピラジン−２−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［２−クロロベンゾイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［３−クロロベンゾイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［４−（ヒドロキシメチル）ベンゾイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［２−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［２−メトキシベンゾイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（２，５−ジメチル−１，３−チアゾール−４−イル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−５−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（２Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−イルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（Ｎ−アセチルグリシル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（３−メトキシフェニル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（シクロヘキシルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（シクロブチルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（ピリジン−３−イルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−ピロリジン−１−イルベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（４−シアノ−２−メトキシベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（３−フルオロ−２−メトキシベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（４−クロロ−２−メトキシベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−｛１−［３−（アセチルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（４−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（２−クロロ−５−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−３−チエニル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１，２，５−チアジアゾール−３−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（４−イソプロピル−１，２，３−チアジアゾール−５−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（２，１−ベンゾイソオキサゾール−３−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（キノリン−３−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［１−（１−メチルピペリジン−４−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−（１−｛［（２−フルオロフェニル）アミノ］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−（１−｛［（２−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（プロピルアミノ）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
４−｛１−［（ベンジルアミノ）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−（１−｛［（２−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｌ−フェニルアラニン；
４−［１−（アミノカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；および
４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−フェニルアラニン
より選択される化合物；またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは水和物。
【請求項２４】
医薬組成物であって、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは水和物を、薬学的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項２５】
医薬製品であって、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは水和物、および癌の共同処置用の追加の抗腫瘍薬を含む医薬製品。
【請求項２６】
薬剤として用いるための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは水和物。
【請求項２７】
病理学的血管新生疾患、血栓症、冠状動脈性心疾患、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、腫瘍、骨粗鬆症、炎症、自己免疫疾患または感染の処置に有用なインテグリン阻害剤である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは水和物。
【請求項２８】
ａ５ｂ１によって媒介される疾患または状態を処置する方法であって、このような処置を必要としている患者に、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは水和物を投与することを含む方法。
【請求項２９】
癌の処置を必要としている温血動物の癌の処置方法であって、該動物に、有効量の請求項１〜２３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは水和物を投与することを含む方法。
【請求項３０】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
方法（ａ）「----」が結合である式Ｉのそれら化合物の製造について、適する触媒の存在下における、式VI：
【化２８】
（式中、Ｘ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、ｍおよびｎは、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りである）
を有する化合物またはそのエステルと、式VII：
【化２９】
（式中、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ４およびＲ５は、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りであり、そして、Ｌｇは、脱離基である）
を有する化合物とのカップリング；または
方法（ｂ）ＸがＮＲ１であり、そしてＲ１が、式ＲｘＳ（Ｏ）２−を有する基である式Ｉのそれら化合物の製造について、適する塩基の存在下における、式Ｉａ：
【化３０】
（式中、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、ｍおよびｎは、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りである）
を有する式Ｉの化合物と、式VIII：
【化３１】
（式中、Ｒｘは、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りであり、そしてＬｇ１は、脱離基である）
を有する化合物との反応；または
方法（ｃ）ＸがＮＲ１であり、そしてＲ１が、式ＲｙＣ（Ｏ）−を有する基である式Ｉのそれら化合物の製造について、適する塩基の存在下における、方法（ｂ）に関して定義の式Ｉａを有する式Ｉの化合物と、式IX：
ＲｙＣＯＯＨ IX
（式中、Ｒｙは、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りである）
を有する化合物またはその反応性誘導体とのカップリング；または
方法（ｄ）式Ｉの化合物中の「----」が不存在である式Ｉのそれら化合物の製造について、「----」が結合である式Ｉの化合物の還元；または
方法（ｅ）式Ｘ：
【化３２】
（式中、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ４、Ｘ、ｍおよびｎは、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りである）
を有する化合物と、式XI：
Ｒ５ＣＯＯＨ XI
（式中、Ｒ５は、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りである）
を有する化合物またはその反応性誘導体とのカップリング；または
方法（ｆ）ＸがＮＲ１であり、そしてＲ１が、置換されていてよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アラルキルまたはヘテロアラルキルである式Ｉのそれら化合物の製造について、適する塩基の存在下における、方法（ｂ）に関して本明細書中の前に定義の式Ｉａを有する式Ｉの化合物と、式XII：
Ｒ１−Ｌｇ２ XII
［式中、Ｒ１は、置換されていてよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり、そして、Ｌｇ２は、適する脱離基である］
を有する化合物との反応；または
方法（ｇ）ＸがＮＲ１であり、そしてＲ１が、式Ｒ’ＨＮＣ（Ｏ）−を有する基である式Ｉのそれら化合物の製造について、方法（ｂ）に関して本明細書中の前に定義の式Ｉａを有する式Ｉの化合物と、式XIII：
Ｒ’Ｎ＝Ｃ（Ｏ） XIII
（式中、Ｒ’は、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りである）
を有するイソシアネートとの反応；または
方法（ｈ）ＸがＮＲ１であり、そしてＲ１が、アリールまたはヘテロアリールである式Ｉのそれら化合物の製造について、適する触媒の存在における、方法（ｂ）に関して本明細書中の前に定義の式Ｉａを有する式Ｉの化合物と、アリールまたはヘテロアリールボロン酸またはそのエステルとのカップリング；または
方法（ｉ）「----」が結合である式Ｉのそれら化合物の製造について、適する触媒の存在における、式XIV：
【化３３】
（式中、Ｘ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、ｍおよびｎは、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りであり、そしてＬｇは、脱離基である）
を有する化合物と、式XV：
【化３４】
（式中、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ４およびＲ５は、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義の通りであり、そして、Ｌｇは、脱離基である）
を有する化合物またはそのエステルとのカップリング；
そしてその後、必要ならば（いずれの順序でも）、
（ｉ）式Ｉの化合物を式Ｉの別の化合物へと変換すること；
（ii）保護基をすべて除去すること；および
（iii）式Ｉの化合物の薬学的に許容しうる塩を形成すること
を含む方法。
【請求項３１】
請求項３０に定義の式VII、式Ｘおよび式XVの化合物より選択される化合物またはその塩。
【公表番号】特表２００９−５１６７２９（Ｐ２００９−５１６７２９Ａ）
【公表日】平成２１年４月２３日（２００９．４．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４１８１２（Ｐ２００８−５４１８１２）
【出願日】平成１８年１１月２２日（２００６．１１．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００４３３７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６０４０８
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月２３日（２００９．４．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月２２日（２００６．１１．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００４３３７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６０４０８
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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