国際特許分類[A61K31/4525]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | 非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン (8,015) | さらに複素環系を含有するもの (5,603) | 環異種原子として酸素を有する5員環を含むもの (322)
国際特許分類[A61K31/4525]に分類される特許
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脳梗塞治療薬
【課題】有効な治療法のなかった脳梗塞に対し、脳梗塞治療、再発防止のための薬剤、およびそのスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】ブラジキニンがブラジキニンB1受容体を介して脳梗塞巣形成・拡大に関与することを見出した。本発明は、ブラジキニンB1受容体拮抗作用を有する化合物を有効成分とする脳梗塞改善薬または脳梗塞再発防止薬に関する。また、ブラジキニンB1受容体拮抗作用を有する化合物を選択することにより、脳梗塞改善薬または脳梗塞再発防止薬をスクリーニングする方法にも関する。
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グリシントランスポーター阻害剤を含有する医薬
【課題】グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害(全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等)、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】式[I]
で表される化合物又はその医薬上許容される塩又はこれらの水和物を有効成分として含有する統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦及び睡眠障害からなる群から選択される疾患の予防又は治療剤。
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グリシントランスポーター阻害剤
【課題】統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害(全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等)、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療に対して有用なグリシントランスポーター阻害作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式[I]
で表される化合物又はその医薬上許容される塩(式中R1は水素原子等、nは1又は2、Ar1はフェニル又はピリジル、環Aはピリジル,ピラゾリル等を示す。)。
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CXC−ケモカインレセプターリガンドとしての3,4−ジ−置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。
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MCHアンタゴニストおよび肥満治療でのそれらの使用
【課題】MCHアンタゴニスト活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物(これらは、メラニン濃縮ホルモン(MCH)用の新規アンタゴニストである)、ならびにこのような化合物を調製する方法を開示している。これらの化合物は、本明細書中に記載される構造式Iあるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグで表わされる。別の実施態様では、本発明は、このようなMCHアンタゴニストを含有する製薬組成物、ならびにそれらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症)および糖尿病を治療する方法を開示している。
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神経障害および神経心理学的障害の治療のための製剤学的薬剤
【課題】神経障害等の治療に有効な薬剤組成物の提供。
【解決手段】式I及びIIのうちの一つで表される化合物を含有する薬剤組成物及び上記化合物の製造。
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効率的アスピリンプロドラッグ
アスピリンは、炎症、疼痛および発熱の処置に最も広く使用されている薬剤の1つである。ごく最近、心臓発作および脳卒中の予防での用途が見出され、癌の化学的予防薬として研究されている。その有用性にも関わらず、アスピリンは、胃出血を生じるので充分に活用されていない。開発中の技術は、おそらくこの問題を取り除く。それは、薬剤と腸管内層との接触を減少させるように設計される。これによりイソソルビドアスピリネートプロドラッグ化合物が提供される。該化合物は、一般式(I)で示される一般構造を有し、式中、Yは、C1〜C8アルキルエステル、C1〜C8アルコキシエステル、C3〜C10シクロアルキルエステル、アリールエステル、C1〜C8アルキルアリールエステル、または−C(O)ORringであり、ここで、Rringは、環系の炭素と置き換えられた少なくとも1個のヘテロ原子を有する5員芳香族環または非芳香族5員環である。
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MMP阻害剤として使用するためのアザシクロアルキル置換酢酸誘導体
【課題】マトリクス分解性メタロプロテイナーゼの阻害法および哺乳動物のマトリクスメタロプロテイナーゼ依存性状態の予防処置法の提供。
【解決手段】式I
〔式中、RはOHまたはNHOHであり;R1は水素、所望により置換されている低級アルキル、アリール−低級アルキル等であり;R2はビアリールスルホニル等であり;R3は水素、所望により置換されている低級アルキル等であり;R4およびR5は水素、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル等であり;mは0、1、2または3である。〕の化合物、薬学的に許容されるそのプロドラッグ誘導体、薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物の使用。
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ロイコトリエンB4阻害剤
式(I)(式中、置換基は、本明細書に開示されたものである)で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩が、本明細書において提供される。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、例えば、COPDなどの疾患の処置に有用である。
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ペプチジルニトリル類およびジペプチジルペプチダーゼI阻害剤としてのその使用
本発明は、式(I)
〔式中、n、y、X1、X2、A、B、R1、R2、R3、R4およびR5は明細書に定義の通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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