本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に定義の通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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【課題】細胞において、細胞による分子シャペロンの発現を増加させ及び／又は分子シャペロンの活性を増加させるための、式（Ｉ）及び（II）の範囲に入る新規なヒドロキシルアミン誘導体並びに前記化合物を含む医薬用及び／又は美容用組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）および（II）により表されるヒドロキシルアミン誘導体、または光学活性異性体を含むその塩を含む組成物。
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【課題】ＭＣＨレセプターに関連する症状を処置する化合物を提供すること。
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとして新規なクラス（Ｉ）の化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、ならびにＭＣＨレセプターに関連した１つ以上の疾患の処置、予防または改善の方法を提供し、ここで、Ａｒ^１は、以下の部分（ＩＩ）から選択される。全ての置換基は、特許請求の範囲に規定される通りである。 （もっと読む）

スピロ又はジスピロ１，２，４−トリオキソランを使用するマラリア、住血吸虫症及び癌を治療する手段及び方法が記載されている。好ましい１，２，４−トリオキソランは、トリオキソラン基の一方の側面にスピロアダマンタン基、トリオキソラン基の他方の側面にスピロシクロヘキシルを含む。アルテミシニン半合成誘導体と比較すると、本発明の化合物は、構造的に簡素であり、合成するのが容易であり、非毒性であり、マラリア寄生虫に対して効力がある。本発明の化合物は、予想外なことに、マラリアに対する単回用量治癒を提供し、またマラリアに対する予防活性を提供する。化合物は、住血吸虫症及び癌に対しても活性である。 （もっと読む）

下記式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²及びR³は、請求項1に記載の意味を有する）
の新規5-シアノチエノピリジンは、TGF-β受容体キナーゼのインヒビターであり、とりわけ、腫瘍の治療のために利用することができる。
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現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、さらなるＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式Ｉ’の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、その組成物を様々な障害の処置で使用する方法も提供する。

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薬物性能における改善が、特定の認可された医薬品の活性薬剤の特定の部位に重水を組み込むことによって達成され得ることが報告された。例としては、パロキセチンおよびタダラフィルが挙げられる。上記の薬物は全て、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール基を含む。パロキセチンおよびタダラフィル中の上記ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール基のメチレンジオキシ炭素は、重水素組み込みが、改善された薬物性能を提供すると報告された位置のうちの１つである。本発明は、ｄ２−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソールの合成のための便利かつ効率的なプロセスを提供する。 （もっと読む）

ムスカリン受容体アンタゴニストは、気管支保護効果を提供することが知られており、それ故に、かかる化合物は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および喘息のような呼吸器障害の治療に役立つ。本発明は、式（Ｉ）：


の化合物または医薬として許容されるその塩を提供し、ここでＲ^１〜３、Ｒ^５〜７、ａ、Ｘ、Ｙ、Ｙ’、Ｙ”、およびＺは、本明細書に定義された通りである。これらの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物を調製するためのプロセス、およびかかる化合物を、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するために用いる方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の置換テトラヒドロナフタレン、その生理学的に許容される塩、その使用、本発明による少なくとも一つの置換テトラヒドロナフタレンを含む薬剤、およびＭＣＨアンタゴニストとしての本発明による置換テトラヒドロナフタレンおよびその誘導体の使用に関する［ここで、Ｘ＝Ｏ、Ｃ（Ｒ４３）（Ｒ４３’）の場合、Ｂ＝（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、酸素、窒素および硫黄の群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、３〜１０員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環（ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい：Ｆ、ＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、オキソ、ＣＯ（Ｒ６４）、ヒドロキシ）であり；Ｘ＝Ｃ（Ｒ４３）（Ｒ４３’）の場合、Ｌ３＝Ｃ（Ｒ６２）（Ｒ６３）Ｏ、および酸素、窒素および硫黄の群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、４〜１０員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環（ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい：Ｆ、ＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、オキソ、ＣＯ（Ｒ６４）、ヒドロキシ）である］。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）（ここでＲ_１及びＡは明細書に定義されているとおりである）で表される、セロトニン５−ＨＴ_２Ａ及びドーパミンＤ_３受容体のデュアルモジュレーターとしての化合物、その製造方法、それを含む薬学組成物及び医薬としての使用に関する。一般式（Ｉ）で表される化合物は、ドーパミンＤ_３及びセロトニン（５−ヒドロキシトリプトアミン；５−ＨＴ）５−ＨＴ_２Ａ受容体に対して高い親和性を有し、うつ及び不安症、薬物依存、認知症及び記憶障害のような精神病性障害ならびに他の疾患に効果的である。
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