【課題】本発明は、４，５−エポキシモルヒナン誘導体またはその薬理学的に許容される酸付加塩を有効成分とする、錠剤を除く安定な固形製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される４，５−エポキシモルヒナン誘導体またはその薬理学的に許容される酸付加塩を有効成分とし、チオ硫酸ナトリウム、糖類もしくは糖アルコール類、および、有効成分を含有するユニット重量あたり１〜３０重量％の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含有することを特徴とする、錠剤を除く安定な固形製剤。 （もっと読む）

【課題】医薬的活性化合物を必要な生物学的組織へ放出する、注入可能、インプラント可能、挿入可能又は適用可能な改良されたドラッグデリバリ組成物を提供する。
【解決手段】コドラッグ、又は医薬的に許容できるそれらの塩若しくはプロドラッグを、ヒドロゲル形成化合物との混合物として含有する医薬組成物であり、コドラッグは
（ａ）少なくとも２の構成成分（それぞれの成分は生物学的活性化合物又はそれらのプロドラッグの残基であり、第一構成成分及び第二構成成分を含有する。）、並びに
（ｂ）少なくとも２の構成成分に共有結合してコドラッグを形成する結合を含有し、
上記結合は生理的条件下で開裂して構成成分を再生する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系の障害の処置における肺送達の提供。
【解決手段】中枢神経系の障害を処置するための方法は、患者の気道に、肺系、例えば、肺胞または深肺へ送達される薬物を投与することを含む。薬物を含む粒子が使用され得る。好ましい粒子は、約0.4g/cm³未満の嵩密度を有する。この医薬に加えて
、粒子は、例えば、リン脂質、アミノ酸、それらの組み合わせなどの他の物質を含み得る。この薬物は、経口投与に必要とされる用量の約２倍少ない用量で投与される。 （もっと読む）

【課題】 患者の承諾を促し、それによりオピオイドアゴニストで治療されるべき患者に
おけるオピオイドアゴニスト治療の効力を増加させること。
【解決手段】 オピオイドアゴニスト；オピオイドアンタゴニスト；および制御放出材料
を含む制御放出投与形は、投与間隔中に上記オピオイドアゴニストの副作用を弱めるのに
有効な量の上記オピオイドアンタゴニストと共に、鎮痛的またはサブ鎮痛的な量のオピオ
イドアゴニストを放出する。該投与形は、ヒト患者に投与されたときに少なくとも約８時
間無痛覚を供する。別の実施態様では、投与間隔中に放出されるアンタゴニストの用量は
、オピオイドアゴニストの鎮痛効能を高める。 （もっと読む）

【課題】医薬剤形、例えばオピオイド鎮痛薬を含む不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】（１）レオロジー測定に基づいて少なくとも１，０００，０００の概略分子量を有する少なくとも１種のポリエチレンオキシド、および（２）少なくとも１種の活性薬剤を少なくとも含む組成物を含み、組成物は、少なくとも約８０重量％のポリエチレンオキシドを含む持続放出性マトリックス製剤で解決できる。 （もっと読む）

【課題】ヒト患者への２４時間おきの投与に適する固体経口放出制御製剤の提供。
【解決手段】a）製薬上許容しうるマトリックスの中に、放出制御物質と組み合わしたヒドロコドンまたは製薬上許容しうるその塩の鎮痛有効量を含むか、またはｂ）複数の不活性な製薬上許容しうるビーズ上にヒドロコドンまたは製薬上許容しうるその塩の鎮痛有効量をコートし、更に放出制御物質でオーバーコートしたものを含み、ヒト患者への投与後に０．５５〜約０．８５のＣ₂₄／Ｃ_max比を有し、かつ、ヒト患者への投与後に少なくとも約２４時間治療効果を有する、前記固体経口放出制御製剤。 （もっと読む）

【課題】手術後イレウス及び分娩後イレウスを治療及び／または予防するための新規な方法の提供。
【解決手段】有効な量の末梢μオピオイド拮抗薬化合物を患者に投与する。好ましい化合物としては、ピペリジン−Ｎ−アルキルカルボキシラート、第四級モルフィナン、アヘンアルカロイド誘導体及び第四級ベンゾモルファン。第四級モルフィナン化合物は、Ｎ−メチルナルトレキソン、Ｎ−メチルナロキソン、Ｎ−メチルナロルフィン、Ｎ−ジアリルノルモルフィン、Ｎ−アリルレバロルファン、及びＮ−メチルナルメフェンからなる群から選択される化合物の第四級塩。 （もっと読む）

【課題】６，７−不飽和−７−カルバモイルモルヒナン誘導体を医薬品として工業的に製造するための化合物、及び該化合物からモルヒナン誘導体とする製造方法の提供。
【解決手段】式（IIＤ）で示される化合物、および転位反応により式（ＩＡ）で示される化合物の製造方法。


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【課題】オピオイドアゴニストの乱用の危険性を減少するのに有用な経口投与形のオピオイドアゴニストの提供。
【解決手段】（ｉ）放出可能な形のオピオイドアゴニストおよび（ｉｉ）投与形を無傷で投与した場合には実質的に放出されない隔離オピオイドアンタゴニストを含む投与形を開示し、よって、外圧後の該投与形から放出されたアンタゴニストの量と、無傷な該投与形から放出された該アンタゴニストの量の比は、３７℃で７５ｒｐｍでＵＳＰＩＩ型（パドル）装置を使用して模擬胃液９００ｍｌ中への該投与形のインビトロでの１時間後の溶解に基づき、約４：１またはそれ以上であり、該アゴニストおよびアンタゴニストは、相互分散し、互いに２つの異なる層に単離しない経口投与形オピオイドアゴニスト。 （もっと読む）

【課題】優れた薬理作用を有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、抗ヒスタミン剤及びコデイン類を含有する医薬組成物。 （もっと読む）