国際特許分類[A61K31/498]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | 炭素環系とオルト又はペリ縮合したピラジン又はピペラジン,例.キノキサリン,フエナジン (607)
国際特許分類[A61K31/498]に分類される特許
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プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なキノキサリン
本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用なピラジン誘導体に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および各種の疾患、状態、または障害の処置におけるこの組成物の使用方法を提供する。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態において、これらの化合物は、SYK、JAK−3、またはGSK−3、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。 (もっと読む)
ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼインヒビターとしての7−フェニルアルキル置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
【化1】
本発明は式(I)の化合物、PARPインヒビターとしてのその使用、ならびに式(I)の該化合物(式中、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびXは定めた意味を有する)を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼインヒビターとしての6−置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
【化1】
本発明は式(I)の化合物、PARPインヒビターとしてのその使用、ならびに式(I)の該化合物(式中、n、R1、R2、R3、R4およびXは定めた意味を有する)を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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痛みを治療するためのバニロイド−1受容体アンタゴニストとしての、置換された含窒素六員アミノ複素環
本発明は、式I:Y−J−NH−Zの化合物又は薬学的に許容されるその塩(Yは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロC1−4アルキル、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される1又は2個の置換基で必要に応じて置換された、キノリン又はイソキノリンであり;Jは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロC1−4アルキル、C1−4アルキル、C3−5シクロアルキル、C1−4アルコキシ、ヒドロキシC1−4アルキル、シアノ、ヒドロキシ、C1−4シクロアルコキシ、C1−4アルキルチオ、ハロC1−4アルコキシ、ニトロ、Q、(CH2)pQ、−NR2R3、−(CH2)pNR2R3及び−O(CH2)pNR2R3から独立に選択される1又は2個の置換基で必要に応じて置換された、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、ピリミジン又はトリアジンであり;Jは、互いにメタの位において、NH及びYによって置換されており;Zは、ハロゲン、ハロC1−4アルキル、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4−アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される1又は2個の置換基で必要に応じて置換された、フェニル又はピリジルであり;Qは、フェニルであり、O、N及びSから選択される1、2、3若しくは4個の複素原子(最大1つの複素原子がO又はSである。)を含有する五員の複素環、又は1、2若しくは3個の窒素原子を含有し、C1−4アルキルによって必要に応じて置換された六員の複素環であり;各R2及びR3は、H及びC1−4アルキルから選択され、又はR2及びR3は、これらが結合している窒素原子とともに、酸素原子若しくはさらなる窒素原子を必要に応じて含有し、C1−4アルキル又はQによって必要に応じて置換された6員環を形成することができ;pは、1、2又は3である。);これを含む薬学的組成物;治療の方法におけるその使用;医薬を製造するためのその使用:並びに痛み、咳、GERD及びうつ病など、VR1アンタゴニストの投与を必要とする疾病を治療するために、それを使用する方法を提供する。 (もっと読む)
代謝型グルタミン酸受容体のアロステリック調節因子
本発明は式I(式中A、B、P、Q、W、R1およびR2は明細書に記載のとおりである)で示される新規化合物に関する。本発明の化合物は中枢神経系の障害およびmGluR5による調節を受ける他の障害の予防または治療に有用である。
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治療におけるCRTH2アンタゴニストの使用
一般式(I)の化合物、
【化1】
[式中、
R1、R2、R3、および、R4は、独立して水素、ハロ、C1−C6アルキル、−O(C1−C6アルキル)、−CON(R11)2、−SOR11、−SO2R11、−SO2N(R11)2、−N(R11)2、−NR11COR11、−CO2R11、−COR11、−SR11、−OH、−NO2または−CNであり、
各R11は独立して水素又はC1−C6アルキルであり、
R5とR6はそれぞれ独立して水素、或いはC1−C6アルキル、又はそれらが付着している炭素原子と共にC3−C7シクロアルキル基を形成し、
R7は水素或いはC1−C6アルキルであり、
R8は、ハロ、C1−C6アルキル、−O(C1−C6)アルキル、−CON(R11)2、−SOR11、−SO2R11、−SO2N(R11)2、−N(R11)2、−NR11COR11、−CO2R11、−COR11、−SR11、−OH、−NO2、または−CNから選択される1つ以上の置換基と選択的に置換される芳香族部分であり
ここで、R11は、上記記載の通りであり、
R9は水素或いはC1−C6アルキルであり、
また、
R8は−COOHによって置換されるフェニルでなく、
R1、R2、R3、および、R4の任意の2つが水素である場合、他の2つはどちらもC3−C6アルキルでないと定義される。]
および、それら化合物の薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和化合物、複合体またはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎、および、過敏性皮膚炎などのアレルギー疾患の治療のための薬剤の調製において有用である。
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RSVポリメラーゼインヒビター
式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4及びR5は本明細書に定義されたとおりである)
の化合物又は鏡像体もしくはその塩は、哺乳類の呼吸シンシチアルウイルス感染症の治療又は予防のための薬物の製造に有益である。
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新規ジアザスピロアルカンおよびCCR8介在疾患処置のためのその使用
本発明は一般式:
【化1】
(ここで、式中のA、B、W、X、Y、Z、D、E、R1およびnは明細書に定義のとおりである)で示される化合物、その製造方法、それを含有する医薬組成物、およびその治療における使用に関する。
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異なる細胞に機能的に影響を及ぼし、免疫性疾患、炎症性疾患、神経疾患、およびその他の疾患を治療するための二重のアラニルアミノペプチダーゼおよびジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤
本発明は、医薬分野における使用のための物質に関し、該物質は、Ala−p−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼおよびGly−Pro−p−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼの両方を特異的に阻害する。本発明はまた、少なくとも1つのこのタイプの物質、または少なくとも1つの上記物質を含む少なくとも1つの薬学的組成物または化粧料組成物の、疾患の予防および治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答(自己免疫性疾患、アレルギー、および移植拒絶反応)、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病(特に、ざ瘡および乾癬)、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症(特にSARS)の予防および治療のための使用に関する。
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P−糖蛋白質阻害剤、これを製造する方法およびこれを含む医薬組成物
【課題】 有効なp−糖蛋白質阻害剤およびその薬剤学的に許容可能な塩、これを製造する方法、並びにこれを活性成分として含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明の化学式(I)の化合物又はその薬剤学的に許容可能な塩を含む医薬組成物を抗癌剤と共に投与することによって、抗癌剤の生体利用率を向上させる。
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