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国際特許分類[A61K31/498]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | 炭素環系とオルト又はペリ縮合したピラジン又はピペラジン,例.キノキサリン,フエナジン (607)

国際特許分類[A61K31/498]に分類される特許

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選択された化合物は、血管形成が仲介する疾患等の予防および治療に有効である。本発明は新規化合物、類似体、プロドラッグおよびその薬学的に許容できる塩、製剤的組成、ならびに諸疾患および他の諸疾病または癌および同類の疾患を含む諸症状の予防および治療方法を包含する。主題発明は当該化合物の製造プロセスおよび当該プロセスで有用な中間体に係わるものでもある。 (もっと読む)


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤であるケトン誘導体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他疾病の中でも神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。 (もっと読む)


その誘導体を含めた新規オキサゾールおよびチアゾール化合物、それらを調製するための中間体、それらを含む薬剤組成物ならびにそれらの医薬品としての使用を記載している。本発明の化合物はトランスフォーミング成長因子(「TGF」)−βシグナル伝達経路の強力な阻害剤である。これらは、たとえば癌や線維性疾患を含めた様々なTGF関連の疾病状態の処置に有用である。
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【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化1】


[式中、R1およびR2は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
3は置換されていてもよい芳香族基を、
4は置換されていてもよいアミノ基を、
Lは2価の鎖状炭化水素基を、
Qは結合手または2価の鎖状炭化水素基を、および
Xは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Xがエトキシカルボニル基であるとき、Qは2価の鎖状炭化水素基を示す]
で表される化合物またはその塩。 (もっと読む)


本発明は、価値ある医薬品特性、特に種々の受容体チロシンキナーゼやサイクリン/CDK複合体に対し、及び内皮細胞や種々の腫瘍細胞の増殖に対して阻害効果を有する、一般式(I)(式中、R1〜R5及びXは請求項1で定義される)のヘテロ環置換インドリノン、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物、そのプロドラッグ及び塩、特に生理学的に許容しうるその塩、これら化合物を含有する医薬組成物、その使用及びその製造方法に関する。
【化1】

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本発明は、新規PDF阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 (もっと読む)


血管新生介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である下記式XIIIの特定のアミン類。本発明は、新規化合物、その化合物の類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物、ならびに疾患および癌などが関与する他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものでもある。
【化378】

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式I
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4、mおよびnは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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本発明は、式(I)
【化1】


(ここでR1、R2、R3、HET、n、Q、X、YおよびZは、本明細書中に記載される通りである)の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩;それらの組成物;糖尿病性合併症(糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む)の治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、(式I)の化合物を特許請求する:


ここで:(式II)は、5員ヘテロアリールである;Xは、SまたはOである;Rは、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−CHF、−CHF、−CF、−C(O)アルキルまたは−C(O)NR1819である;RおよびRは、H、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−C(O)Oアルキルである;RおよびRは、H、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−CHF、−CHF、−CF、−C(O)OHまたは−C(O)Oアルキルである;そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、PDE4インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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