本発明は、置換ピラゾール、このような化合物を含有する組成物及び治療方法に関する。本化合物は、グルカゴン受容体拮抗剤であり、したがって、２型糖尿病の治療、予防又は発症の遅延に有用である。 （もっと読む）

ニューロンの変性を防止または遅延する方法。また、アルツハイマー病またはパーキンソン病を処置する方法であって、選択的α2Bまたはα2B/2C受容体アゴニストを投与することを含む方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、ステロイドホルモン核内受容体の活性化に関連する疾患または障害を処置または予防する化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびこのような化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（ＺはＣＲ^３Ｒ^４であり、Ｒ^３およびＲ^４は独立してＣ_０−７−アルキルから選択され、Ｐ_１はＣＲ^５Ｒ^６であり、Ｐ_２はＯ、ＣＲ^７Ｒ^８またはＮＲ^９であり、ＹはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｃ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｓ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−ＳＯ_２であり、（Ｘ）_ｏはＣＲ^１６Ｒ^１７であり、（Ｗ）_ｎはＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）_２またはＮＲ^１８であり、（Ｖ）_ｍはＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）_２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨもしくはＣＲ^１９Ｒ^２０、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１９またはＣ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９であり、Ｕは安定な、飽和または不飽和の、０〜４個のヘテロ原子を含有する５〜７員の単環または８〜１１員の二環である）、並びにその塩、水和物、溶媒和物、錯体およびプロドラッグは、カテプシンＫの阻害剤および他のシステインプロテアーゼの阻害剤であり、例えば、骨粗鬆症、パジェット病、歯肉炎および歯周炎のような歯肉疾患、悪性腫瘍の高カルシウム血症、代謝性骨疾患、マトリックスまたは軟骨の分解を伴う疾患、特に、変形性関節症および関節リウマチ、並びに腫瘍性疾患において、治療剤として有用である。前記化合物はまた、治療標的化合物のバリデーションにも有用である。
【化１】

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鎮静または他の副作用は抑制しつつα_２アドレナリン受容体アゴニスト活性を直接的または間接的に刺激する組成物を使用する、哺乳動物の痛みおよび他の状態を処置するための方法および組成物。
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一般式I：


［式中、R1は2-ベンゾイルフェニルアミノ基であり；R2は-(CH₂)_s-N(COR3)-A-J-Tまたは-(CH₂)_s-N(R4)-B-J-Tであり；s、R3、R4、A、B、JおよびTは本明細書に開示されている意味を有する］
で示される化合物およびその塩および溶媒和物。これらの化合物は、PPARγモジュレータであり、それゆえこれらのレセプターにより媒介される病態または疾患の治療または予防に有用である。
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【課題】抗生物質から選択される少なくとも１つの有効成分（例えば、クラブラン酸及び／又は少なくとも１つのその塩が任意に併用されるアモキシシリン）をベースとする経口製剤、特に小児用製剤を提供すること。
【解決手段】少なくとも１つの抗生物質からなる少なくとも１つの有効成分ＡＰ１を含むコアと、前記有効成分の放出調節を制御する前記コアのコーティングと、を含む放出調節型のマイクロカプセルを、標的病原菌の抗生物質耐性の増大を制限できる飲用性又は経口分散性の抗生製剤の製造のために使用する。 （もっと読む）

本発明は、脈管形成および関連疾患、例えば癌を治療するために有用なクラスの化合物（これらの医薬的に許容される誘導体を含む）を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）（黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても知られる）受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

その誘導体を含む新規イミダゾール化合物、それらの調製のための中間体、それらを含む医薬組成物及びそれらの医薬的使用が示される。本発明に係る化合物はトランスフォーミング増殖因子（“ＴＧＦ”）−β伝達経路の強い阻害剤である。それらは、例えば、癌及び線維症疾患を含むさまざまなＴＧＦ−関連疾患状態の治療において有用である。 （もっと読む）