式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、Ｇ、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｚ、Ｅ、ＹおよびＸが本明細書に定義されている式Ｉの化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学侵襲などの細胞活性を調節するためにタンパクキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ類、特にＲａｆを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存疾患および病態を治療するために、該化合物およびそれらの製薬組成物を使用する方法緒よび調製する方法もまた本発明の態様である。

（もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
（もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１またはＲ_２は２環式環または３環式環であり各々少なくとも２個のヘテロ原子を含み、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｌ_２、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｙ’、ＺおよびＺ’は本明細書中に定義されたとおりである。）は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含んだ医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、および式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製する工程も開示する。
（もっと読む）

本発明は、新規なシクロペンタ[ｂ]ベンゾフラン誘導体、その製造方法および薬剤、特に細胞ストレスの上昇、局所または全身炎症過程または過剰増殖によって特徴付けられる急性または慢性疾患の予防および／または治療のための薬剤の製造のためのその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、新規のウレア含有のN-アリールまたはN-ヘテロアリール置換ヘテロ環およびその類似体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的阻害剤である。本発明はまた、その種々の医薬組成物、およびＰ２Ｙ_１レセプター活性の調節に応答する疾患を治療するための方法も提供する。 （もっと読む）

生分解性眼内インプラントは、α−2アドレナリン受容体アゴニストと、眼へのα−2アドレナリン受容体アゴニストの放出を長期間促進するためにα−2アドレナリン受容体アゴニストに付随したポリマーとを含む。α−2アドレナリン受容体アゴニストは、生分解性ポリマーマトリックス、例えば2種の生分解性ポリマーのマトリックスに付随され得る。インプラントは、1つ以上の眼症状、例えば、とりわけ眼の血管障害または緑内障を治療するため、あるいは正常な眼の視力を向上するために、眼に配置され得る。 （もっと読む）

ＡＤＤＬ受容体を含む組成物、関連する組成物、および関連する方法を本明細書中に開示し、特許請求の範囲に記載する。ＡＤＤＬ受容体は、典型的には、ニューロン細胞のシナプス後膜肥厚（ＰＳＤ）に局在するが、おそらくこれに限定されない。関連する組成物には、シナプス後膜肥厚（ＰＳＤ）に局在した１又は複数の受容体またはそれ以外のいずれかを介してニューロン細胞へのＡＤＤＬ結合に正または負の影響を与える化合物が含まれるが、これらに限定されない。関連する方法には、シナプス後膜肥厚（ＰＳＤ）に局在した１又は複数の受容体またはそれ以外のいずれかを介してニューロン細胞へのＡＤＤＬ結合に正または負の影響を与える化合物のスクリーニング手順が含まれるが、これらに限定されない。他の関連する方法には、ニューロン細胞のシナプス後膜肥厚に局在している１又は複数の受容体へのＡＤＤＬ結合を阻害するか、遮断するか、そうでなければ妨害する組成物を使用したアルツハイマー病、軽度認知障害、およびダウン症候群などのＡＤＤＬ関連疾患の防止および治療が含まれるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

（もっと読む）

本発明は、ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供を目的とし、式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子等を示し；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等を示し；R³は、無置換（すなわち、不在）、水素原子等を示し；R⁴およびR⁵は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等を示し；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等を示し；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等を示し；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数を示し；--- は、無置換（すなわち、不在）または単結合を表し；--- は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩などに関する。 （もっと読む）