新規なシクロペンタ［ｂ］ベンゾフラン誘導体およびその使用
本発明は、新規なシクロペンタ[ｂ]ベンゾフラン誘導体、その製造方法および薬剤、特に細胞ストレスの上昇、局所または全身炎症過程または過剰増殖によって特徴付けられる急性または慢性疾患の予防および／または治療のための薬剤の製造のためのその使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
｛式中、
Ｒ１は、水素、ベンジルオキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２は、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３は、ヒドロキシまたはアミノであり、
そして、Ｒ４は、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している炭素原子と一体となって式＞Ｃ＝Ｏまたは＞Ｃ＝Ｎ−ＯＨの基を形成しており、
Ｒ５は、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルであり、
ｎは、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６は、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、５員〜１０員のヘテロアリールまたは式−ＮＲ９Ｒ１０の基
［ここで、アリールおよびヘテロアリールは、同一または異なって、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、または式−ＮＲ９Ｒ１０の基によって、それぞれ、一回ないし二回置換されていてもよく、
そして、式中、Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であり、
そして、Ｒ７は、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であるか、
または、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化２】
の基を形成している｝
の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項２】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、ベンジルオキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜６員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、ヒドロキシまたはアミノであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって式＞Ｃ＝Ｏまたは＞Ｃ＝Ｎ−ＯＨの基を形成しており、
Ｒ５が、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルであり、
ｎが、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、５員〜６員のヘテロアリールまたは式−ＮＲ９Ｒ１０の基
［ここで、アリールおよびヘテロアリールは、同一または異なって、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、または式−ＮＲ９Ｒ１０の基によって、それぞれ、一回ないし二回置換されていてもよく、
そして、式中、Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であるか、
または、
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化３】
の基を形成している、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項３】
式（Ｉ）において、
Ｒ１およびＲ２が、互いに独立して、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ（ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置３において、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アゼチジノまたはピロリジノによって置換されている）、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、ヒドロキシまたはアミノであり、
Ｒ４が、水素であり、
Ｒ５が、メチルアミノカルボニルまたはジメチルアミノカルボニルであり、
ｎが、０または１の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してパラ位に位置し、そして、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、メトキシまたはエトキシであり、
そして、Ｒ７が、水素である、
請求項１および請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項４】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、ベンジルオキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そしてｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、ヒドロキシまたはアミノであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｏまたは＞Ｃ＝Ｎ−ＯＨの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、５員〜１０員のヘテロアリールまたは式−ＮＲ９Ｒ１０の基
［ここで、アリールおよびヘテロアリールは、同一または異なって、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、または式−ＮＲ９Ｒ１０の基によって、それぞれ、一回ないし二回置換されていてもよく、
そして、式中、Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であるか、
または、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化４】
の基を形成している、
式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項５】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、ベンジルオキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そしてｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、ヒドロキシまたはアミノであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｏまたは＞Ｃ＝Ｎ−ＯＨの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、５員〜６員のヘテロアリールまたは式−ＮＲ９Ｒ１０の基
［ここで、アリールおよびヘテロアリールは、同一または異なって、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、または式−ＮＲ９Ｒ１０の基によって、それぞれ、一回ないし二回置換されていてもよく、
そして、式中、Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であるか、
または、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化５】
の基を形成している、
請求項４に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項６】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そしてｎ−プロポキシは位置３において、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アゼチジノまたはピロリジノによって置換されていてもよく、
式中、Ｒ８は、ピリジル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリルまたはチアジアゾリル（これらのそれぞれは、メチル、エチル、フッ素または塩素によって置換されていてもよい）である］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ（ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置３において、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アゼチジノまたはピロリジノによって置換されていてもよい）であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、ヒドロキシまたはアミノであり、
Ｒ４が、水素であり、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０または１の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、フェニル、チエニル、インドリル、キノキサリニルまたは式−ＮＲ９Ｒ１０の基
［ここで、フェニル、チエニルおよびインドリルは、同一または異なって、フッ素、塩素、臭素、シアノまたはアミノによって、それぞれ、一回ないし二回置換されていてもよく、
そして、式中、Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素、メチル、エチル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となってピロリジノ環を形成している］
であり、
そして、Ｒ７が、水素である、
請求項４および請求項５に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項７】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、ベンジルオキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そしてｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、アミノであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｎ−ＯＨの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシであり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基（式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している）であるか、
または、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化６】
の基を形成している、
式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項８】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、ベンジルオキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そしてｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、アミノであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｎ−ＯＨの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシであり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であるか、
または、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化７】
の基を形成している、
請求項７に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項９】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そしてｎ−プロポキシは位置３において、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アゼチジノまたはピロリジノによって置換されていてもよく、
式中、Ｒ８は、ピリジル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリルまたはチアジアゾリル（これらのそれぞれは、メチル、エチル、フッ素または塩素によって置換されていてもよい）である］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ（ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置３において、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アゼチジノまたはピロリジノによって置換されていてもよい）であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、アミノであり、
Ｒ４が、水素であり、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０または１の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、メトキシまたはエトキシであり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシまたは式−ＮＲ１１Ｒ１２の基（式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、メチル、エチル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となってピロリジノまたはピペリジノ環を形成している）であるか、
または、
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化８】
の基を形成している、
請求項７および請求項８に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項１０】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、ベンジルオキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、ヒドロキシであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｏの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎは、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシであり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であるか、
または、
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化９】
の基を形成している、
式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項１１】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、ベンジルオキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そしてｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２が、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、ヒドロキシであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｏの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシであり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であるか、
または、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化１０】
の基を形成している、
請求項１０に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項１２】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そしてｎ−プロポキシは位置３において、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アゼチジノまたはピロリジノによって置換されていてもよく、
式中、Ｒ８は、ピリジル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリルまたはチアジアゾリル（これらのそれぞれは、メチル、エチル、フッ素または塩素によって置換されていてもよい）である］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ（ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置３において、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アゼチジノまたはピロリジノによって置換されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ１またはＲ２は、水素であるが、両方とも同時に水素であることはない、
Ｒ３が、ヒドロキシであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｏの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０または１の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、メトキシまたはエトキシであり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に関しオルト位に位置し、そして、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシであるかまたは式−ＮＲ１１Ｒ１２の基（式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、メチル、エチル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となってピロリジノまたはピペリジノ環を形成している）であり、
または、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化１１】
の基を形成している、
請求項１０および請求項１１に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項１３】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されている
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されている
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
Ｒ３が、ヒドロキシであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｏの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシであり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に関しオルト位に位置し、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシまたは式−ＮＲ１１Ｒ１２の基
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であるか、
または、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化１２】
の基を形成している、
式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項１４】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されている
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されている
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
Ｒ３が、ヒドロキシであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｏの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシであり、
そして、
アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アゼチジノまたはピロリジノによって置換されている）であり、
Ｒ３が、ヒドロキシであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｏの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０または１の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、メトキシまたはエトキシであり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位に位置し、そして、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシまたは式−ＮＲ１１Ｒ１２の基（式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、メチル、エチル、ベンジルまたはピリジルメチルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一体となってピロリジノまたはピペリジノ環を形成している）であるか、
または、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化１３】
の基を形成している、
請求項１３および請求項１４に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項１６】
式（ＶＩ）：
【化１４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
の化合物を製造するにあたり、
［Ａ］式（ＩＩ）：
【化１５】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
の化合物を、不活性溶媒中、塩基の存在下で式（ＩＩＩ）：
【化１６】
（式中、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有し、
Ｘ１は、たとえば、ハロゲン、メシレート、トシレートまたはトリフレートのような適切な脱離基であり、
そして、Ｔ１は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルである）
の化合物と反応せしめ、式（ＩＶ）：
【化１７】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７およびＴ１は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
の化合物を生成し、
次いで、塩基または酸加水分解によって、式（Ｖ）：
【化１８】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
のカルボン酸に変換せしめ、
次に、後者をルイス酸の存在下で塩化ホスホリルを用いて活性化した後、環化せしめ、式（ＶＩ）：
【化１９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
の化合物を生成するか、
または、
［Ｂ］最初に、式（ＶＩＩ）：
【化２０】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
の化合物を、従来方法によって、式（ＶＩＩＩ）：
【化２１】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
のフェナシルブロミドに変換せしめ、
そして、次いで後者を、塩基の存在下で環化せしめ、式（ＩＸ）：
【化２２】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
の化合物を生成せしめ、
次に、不活性溶媒中でブロム化せしめて、式（Ｘ）：
【化２３】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
の化合物を生成し、
そして、従来方法によって、式（ＸＩ）：
【化２４】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有し、
そして、Ｔ２、Ｔ３およびＴ４は、同一または異なっており、そして、それぞれ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはフェニルである）
のシリルエノールエーテルに変換せしめ、
次に、不活性溶媒中、適切なパラジウム触媒および塩基の存在下で、式（ＸＩＩ）：
【化２５】
（式中、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有し、
そして、Ｚは、水素またはメチルであるか、または二つのＺ基が一体となってＣＨ２ＣＨ２またはＣ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）２架橋を形成している）
の化合物と反応せしめ、式（ＸＩＩＩ）：
【化２６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｔ２、Ｔ３およびＴ４は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
の化合物を生成し、
そして、次にシリル基を従来方法によって再び除去して、式（ＶＩ）の化合物を生成することを特徴とする、式（ＶＩ）の化合物の製造方法。
【請求項１７】
疾患の処置および／または予防のための請求項１〜請求項１５のいずれかに記載の定義の化合物。
【請求項１８】
炎症性および自己免疫疾患、神経変性疾患および過剰増殖性疾患の予防および／または処置のための請求項１〜請求項１５のいずれかに記載の定義の化合物の使用。
【請求項１９】
請求項１〜請求項１５のいずれかに記載の定義の化合物を不活性な非毒性の薬学的に適切な補助剤と共に含んでなる薬剤。
【請求項２０】
炎症性および自己免疫疾患、神経変性疾患および過剰増殖性疾患の予防および／または処置のための請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２１】
有効な量の請求項１〜請求項１５のいずれかに記載の定義の少なくとも一つの化合物または請求項１９および請求項２０のいずれかに記載の定義の薬剤を投与することによって、ヒトおよび動物の炎症性および自己免疫疾患、神経変性疾患および過剰増殖性疾患の予防および／または処置をする方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
｛式中、
Ｒ１は、水素、ベンジルオキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２は、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３は、ヒドロキシまたはアミノであり、
そして、Ｒ４は、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している炭素原子と一体となって式＞Ｃ＝Ｏまたは＞Ｃ＝Ｎ−ＯＨの基を形成しており、
Ｒ５は、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルであり、
ｎは、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６は、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、５員〜１０員のヘテロアリールまたは式−ＮＲ９Ｒ１０の基
［ここで、アリールおよびヘテロアリールは、同一または異なって、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、または式−ＮＲ９Ｒ１０の基によって、それぞれ、一回ないし二回置換されていてもよく、
そして、式中、Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であり、
そして、Ｒ７は、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であるか、
または、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化２】
の基を形成している｝
の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項２】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、ベンジルオキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜６員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、ヒドロキシまたはアミノであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって式＞Ｃ＝Ｏまたは＞Ｃ＝Ｎ−ＯＨの基を形成しており、
Ｒ５が、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルであり、
ｎが、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、５員〜６員のヘテロアリールまたは式−ＮＲ９Ｒ１０の基
［ここで、アリールおよびヘテロアリールは、同一または異なって、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、または式−ＮＲ９Ｒ１０の基によって、それぞれ、一回ないし二回置換されていてもよく、
そして、式中、Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であるか、
または、
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化３】
の基を形成している、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項３】
式（Ｉ）において、
Ｒ１およびＲ２が、互いに独立して、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ（ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置３において、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アゼチジノまたはピロリジノによって置換されている）、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、ヒドロキシまたはアミノであり、
Ｒ４が、水素であり、
Ｒ５が、メチルアミノカルボニルまたはジメチルアミノカルボニルであり、
ｎが、０または１の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してパラ位に位置し、そして、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、メトキシまたはエトキシであり、
そして、Ｒ７が、水素である、
請求項１および請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項４】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、ベンジルオキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そしてｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、ヒドロキシまたはアミノであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｏまたは＞Ｃ＝Ｎ−ＯＨの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、５員〜１０員のヘテロアリールまたは式−ＮＲ９Ｒ１０の基
［ここで、アリールおよびヘテロアリールは、同一または異なって、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、または式−ＮＲ９Ｒ１０の基によって、それぞれ、一回ないし二回置換されていてもよく、
そして、式中、Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であるか、
または、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化４】
の基を形成している、
式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項５】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、ベンジルオキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そしてｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、ヒドロキシまたはアミノであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｏまたは＞Ｃ＝Ｎ−ＯＨの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、５員〜６員のヘテロアリールまたは式−ＮＲ９Ｒ１０の基
［ここで、アリールおよびヘテロアリールは、同一または異なって、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、または式−ＮＲ９Ｒ１０の基によって、それぞれ、一回ないし二回置換されていてもよく、
そして、式中、Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であるか、
または、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化５】
の基を形成している、
請求項４に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項６】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そしてｎ−プロポキシは位置３において、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アゼチジノまたはピロリジノによって置換されていてもよく、
式中、Ｒ８は、ピリジル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリルまたはチアジアゾリル（これらのそれぞれは、メチル、エチル、フッ素または塩素によって置換されていてもよい）である］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ（ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置３において、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アゼチジノまたはピロリジノによって置換されていてもよい）であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、ヒドロキシまたはアミノであり、
Ｒ４が、水素であり、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０または１の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、フェニル、チエニル、インドリル、キノキサリニルまたは式−ＮＲ９Ｒ１０の基
［ここで、フェニル、チエニルおよびインドリルは、同一または異なって、フッ素、塩素、臭素、シアノまたはアミノによって、それぞれ、一回ないし二回置換されていてもよく、
そして、式中、Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素、メチル、エチル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となってピロリジノ環を形成している］
であり、
そして、Ｒ７が、水素である、
請求項４および請求項５に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項７】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、ベンジルオキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そしてｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、アミノであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｎ−ＯＨの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシであり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基（式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している）であるか、
または、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化６】
の基を形成している、
式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項８】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、ベンジルオキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そしてｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、アミノであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｎ−ＯＨの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシであり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であるか、
または、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化７】
の基を形成している、
請求項７に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項９】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そしてｎ−プロポキシは位置３において、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アゼチジノまたはピロリジノによって置換されていてもよく、
式中、Ｒ８は、ピリジル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリルまたはチアジアゾリル（これらのそれぞれは、メチル、エチル、フッ素または塩素によって置換されていてもよい）である］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ（ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置３において、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アゼチジノまたはピロリジノによって置換されていてもよい）であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、アミノであり、
Ｒ４が、水素であり、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０または１の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、メトキシまたはエトキシであり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシまたは式−ＮＲ１１Ｒ１２の基（式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、メチル、エチル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となってピロリジノまたはピペリジノ環を形成している）であるか、
または、
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化８】
の基を形成している、
請求項７および請求項８に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項１０】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、ベンジルオキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、ヒドロキシであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｏの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎは、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシであり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であるか、
または、
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化９】
の基を形成している、
式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項１１】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、ベンジルオキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そしてｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されていてもよい
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
ここで、ただし、Ｒ１およびＲ２が、同時に水素ではなく、
Ｒ３が、ヒドロキシであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｏの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシであり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位にあり、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であるか、
または、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化１０】
の基を形成している、
請求項１０に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項１２】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、水素、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そしてｎ−プロポキシは位置３において、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アゼチジノまたはピロリジノによって置換されていてもよく、
式中、Ｒ８は、ピリジル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリルまたはチアジアゾリル（これらのそれぞれは、メチル、エチル、フッ素または塩素によって置換されていてもよい）である］
であり、
Ｒ２が、水素、エトキシまたはｎ−プロポキシ（ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置３において、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アゼチジノまたはピロリジノによって置換されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ１またはＲ２は、水素であるが、両方とも同時に水素であることはない、
Ｒ３が、ヒドロキシであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｏの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０または１の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、メトキシまたはエトキシであり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に関しオルト位に位置し、そして、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシであるかまたは式−ＮＲ１１Ｒ１２の基（式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、メチル、エチル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となってピロリジノまたはピペリジノ環を形成している）であり、
または、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化１１】
の基を形成している、
請求項１０および請求項１１に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項１３】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されている
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されている
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
Ｒ３が、ヒドロキシであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｏの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシであり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に関しオルト位に位置し、そして、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシまたは式−ＮＲ１１Ｒ１２の基
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、ベンジルまたはピリジルメチルであり、またはそれらが結合している窒素原子と一体となって４員〜７員の複素環を形成している］
であるか、
または、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化１２】
の基を形成している、
式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項１４】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、エトキシ、ｎ−プロポキシまたは式Ｒ８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−の基
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されている
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）、
そして、式中、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはハロゲンによって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリールである］
であり、
Ｒ２が、エトキシまたはｎ−プロポキシ
［ここで、エトキシは位置２において、そして、ｎ−プロポキシは位置２または３において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって、またはＮ原子を介して結合している４員〜７員の複素環によって置換されている
（ここで、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノによって置換されていてもよい）］
であり、
Ｒ３が、ヒドロキシであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｏの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０、１、２または３の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシであり、
そして、
アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アゼチジノまたはピロリジノによって置換されている）であり、
Ｒ３が、ヒドロキシであり、
そして、Ｒ４が、水素であるか、
または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子と一体となって、式＞Ｃ＝Ｏの基を形成しており、
Ｒ５が、水素であり、
ｎが、０または１の数であり、
Ｒ６が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、メトキシまたはエトキシであり、
そして、Ｒ７が、フェニル環の三環への結合点に対してメタまたはパラ位に位置し、そして、Ｒ６に対してオルト位に位置し、そして、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシまたは式−ＮＲ１１Ｒ１２の基（式中、Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素、メチル、エチル、ベンジルまたはピリジルメチルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一体となってピロリジノまたはピペリジノ環を形成している）であるか、
または、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合しているフェニル環と一体となって式：
【化１３】
の基を形成している、
請求項１３および請求項１４に記載の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物。
【請求項１６】
式（ＶＩ）：
【化１４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
の化合物を製造するにあたり、
［Ａ］式（ＩＩ）：
【化１５】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
の化合物を、不活性溶媒中、塩基の存在下で式（ＩＩＩ）：
【化１６】
（式中、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有し、
Ｘ１は、たとえば、ハロゲン、メシレート、トシレートまたはトリフレートのような適切な脱離基であり、
そして、Ｔ１は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルである）
の化合物と反応せしめ、式（ＩＶ）：
【化１７】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７およびＴ１は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
の化合物を生成し、
次いで、塩基または酸加水分解によって、式（Ｖ）：
【化１８】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
のカルボン酸に変換せしめ、
次に、後者をルイス酸の存在下で塩化ホスホリルを用いて活性化した後、環化せしめ、式（ＶＩ）：
【化１９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
の化合物を生成するか、
または、
［Ｂ］最初に、式（ＶＩＩ）：
【化２０】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
の化合物を、従来方法によって、式（ＶＩＩＩ）：
【化２１】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
のフェナシルブロミドに変換せしめ、
そして、次いで後者を、塩基の存在下で環化せしめ、式（ＩＸ）：
【化２２】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
の化合物を生成せしめ、
次に、不活性溶媒中でブロム化せしめて、式（Ｘ）：
【化２３】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
の化合物を生成し、
そして、従来方法によって、式（ＸＩ）：
【化２４】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有し、
そして、Ｔ２、Ｔ３およびＴ４は、同一または異なっており、そして、それぞれ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはフェニルである）
のシリルエノールエーテルに変換せしめ、
次に、不活性溶媒中、適切なパラジウム触媒および塩基の存在下で、式（ＸＩＩ）：
【化２５】
（式中、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有し、
そして、Ｚは、水素またはメチルであるか、または二つのＺ基が一体となってＣＨ２ＣＨ２またはＣ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）２架橋を形成している）
の化合物と反応せしめ、式（ＸＩＩＩ）：
【化２６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｔ２、Ｔ３およびＴ４は、それぞれ、請求項１〜請求項１５に示された意味を有する）
の化合物を生成し、
そして、次にシリル基を従来方法によって再び除去して、式（ＶＩ）の化合物を生成することを特徴とする、式（ＶＩ）の化合物の製造方法。
【請求項１７】
疾患の処置および／または予防のための請求項１〜請求項１５のいずれかに記載の定義の化合物。
【請求項１８】
炎症性および自己免疫疾患、神経変性疾患および過剰増殖性疾患の予防および／または処置のための請求項１〜請求項１５のいずれかに記載の定義の化合物の使用。
【請求項１９】
請求項１〜請求項１５のいずれかに記載の定義の化合物を不活性な非毒性の薬学的に適切な補助剤と共に含んでなる薬剤。
【請求項２０】
炎症性および自己免疫疾患、神経変性疾患および過剰増殖性疾患の予防および／または処置のための請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２１】
有効な量の請求項１〜請求項１５のいずれかに記載の定義の少なくとも一つの化合物または請求項１９および請求項２０のいずれかに記載の定義の薬剤を投与することによって、ヒトおよび動物の炎症性および自己免疫疾患、神経変性疾患および過剰増殖性疾患の予防および／または処置をする方法。
【公表番号】特表２００７−５３８０３１（Ｐ２００７−５３８０３１Ａ）
【公表日】平成１９年１２月２７日（２００７．１２．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１７０５９（Ｐ２００７−５１７０５９）
【出願日】平成１７年５月１４日（２００５．５．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００５２９８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１３５２９
【国際公開日】平成１７年１２月１日（２００５．１２．１）
【出願人】（５０３４１２１４８）バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト (206)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ ＨｅａｌｔｈＣａｒｅ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１２月２７日（２００７．１２．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年５月１４日（２００５．５．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００５２９８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１３５２９
【国際公開日】平成１７年１２月１日（２００５．１２．１）
【出願人】（５０３４１２１４８）バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト (206)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ ＨｅａｌｔｈＣａｒｅ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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