国際特許分類[A61K31/498]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | 炭素環系とオルト又はペリ縮合したピラジン又はピペラジン,例.キノキサリン,フエナジン (607)
国際特許分類[A61K31/498]に分類される特許
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アンパカインにより誘導されるシナプス応答促通のコリンエステラーゼ阻害剤による増強方法
本発明は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の強化剤との同時投与により、動物におけるAMPA受容体強化剤の生理学的および治療的な効果を増強する方法に関する。また、AMPA受容体強化剤およびアセチルコリンエステラーゼ阻害剤の同時投与により、動物における認識力障害を治療する方法が開示される。さらに、有効量のAMPA受容体強化剤および有効量のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含む組成物も開示される。
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糖尿病および肥満を処置するためのグリコーゲンホスホリラーゼインヒビターとしての(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−キノキサリン−2−イル−アミノ)−ベンズアミド誘導体および関連化合物
【化1】
本発明は式(1)の製薬学的に活性なキノキサリノン、それらを含有する組成物、およびそれらの作成および使用法[式(I)中、R1はH、C1−6アルキルまたはハロであり;R2はHまたはハロであり;R3はH、C1−6アルキルであり、XはNまたはCHであり;Yは共有結合、−NHCO−または−CONH−であり;ZはフェニルまたはN、OおよびSから独立して選択される1および2個のヘテロ原子を持つ5もしくは6員のヘテロシクリルであり;そしてnは0、1または2である;またはその製薬学的に許容され得る塩、エステル、アミド、水和物または溶媒和物]、ならびにi糖尿病および肥満を処置するためのグリコーゲンホスホリラーゼインヒビターとしてのそれらの使用を特徴とする。
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RARγレチノイド受容体の選択的アゴニストとしての二置換カルコンオキシム
可変基が明細書に定義される通りである式の化合物は、哺乳動物の肺気腫および関連する肺の状態、ならびにRARγアゴニストレチノイドに反応性のある、ざ瘡および乾癬を含むがこれらに限定されない皮膚関連疾患等の他の疾患および状態の予防または治療に有用である。
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バソプレシン・アンタゴニストとしてのトリアゾール誘導体
式(I):
で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Vは、直接結合又は−O−を表し;環Aは、場合によっては置換される5員〜7員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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キナーゼ阻害剤
本発明は、キナーゼを阻害するために使用しうる下記式(I)の化合物、並びに物質の組成物及びこれらの化合物を含むキットに関する。本発明は、キナーゼの阻害方法、並びに本発明に記載の化合物を使用する治療方法にも関する。
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HIVプロテアーゼ阻害性スルホンアミド類
式(I)の化合物がHIVプロテアーゼ阻害薬として開示される。HIV感染阻害のための方法および組成物も開示される。
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プロスタグランジンE2アゴニストまたはアンタゴニストであるオルニチン誘導体
医薬として有用な、式(I)のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩:
式中、
Xは、−CO−または−(CH2)k−(ここで、kは1、2または3であり)であり;
Yは、Z−(CH2)n−、等であり;
{ここで、ZはR1−CO−NR4−、等であり、
(ここで、R1はアリール等であり;また、R4は水素原子、または低級アルキル
であり);および
nは、1、2、3、4、5または6であり};
R2は、アルール−(低級アルキル)、等であり;
R3は、−Q−R7、
[ここで、Qは−CO−または−SO2−であり、R7はヘテロシクリルであり]、等であり;および
R5およびR6は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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呼吸器合胞体ウイルス複製阻害剤としてのアミノベンズイミダゾールおよびベンズイミダゾール
RSV複製に対して阻害活性を示しかつ式(I)
【化1】
[式中、Gは、直接結合、または場合により1個以上のヒドロキシ、C1−6アルキルオキシ、Ar1C1−6アルキルオキシ、C1−6アルキルチオ、Ar1C1−6アルキルチオ、HO(−CH2−CH2−O)n−、C1−6アルキルオキシ(−CH2−M2−O)n−またはAr1C1−6アルキルオキシ(−CH2−C2−O)n−で置換されていてもよいC1−10アルカンジイルであり、R1はAr1または一環状もしくは二環状複素環であり、Qは水素、アミノまたはモノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノであり、R2aおよびR3aの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC1−6アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC2−6アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ar2、N(R4aR4b)、N(R4aR4b)スルホニル、N(R4aR4b)カルボニル、C1−6アルキルオキシ、Ar2オキシ、Ar2C1−6アルキルオキシ、カルボキシル、C1−6アルキルオキシカルボニルまたは−C(=Z)Ar2から選択され、そしてR2aおよびR3aの中のもう一方は水素であり、R2aが水素ではない場合にはR2bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR3bが水素であり、R3aが水素ではない場合にはR3bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR2bが水素である]
で表されるアミノベンズイミダゾールおよびベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、N−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態。前記化合物を有効成分として含有させた組成物および前記化合物および組成物を製造する方法。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ阻害剤としての置換6−シクロヘキシルアルキル置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
本発明は式(I)
【化1】
で表される化合物、それらをPARP阻害剤として用いることばかりでなく前記式(I)で表される化合物を含有させた薬剤組成物を提供し、ここで、n、s、R1、R2、R3、Q、XおよびYは定義する意味を有する。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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