ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤としてのアミド誘導体
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であるケトン誘導体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他疾病の中でも神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉによる化合物：
【化１】
（式中：
ａは０または１であり；ｂは０または１であり；ｍは０、１または２であり；ｎは０、１、２または３であり；ｐは０、１、２または３であり；ならびにｑは１、２、３または４であり；
ＸはＣＨ２、Ｃ＝Ｏ、Ｓ（Ｏ）２、（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、（Ｃ＝Ｓ）ＮＨまたは（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ１は：（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは場合によってＲｄから選択される３つまでの置換基で置換されていてよく；
Ｒ２は：Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、場合によってＯＨ、ハロ、Ｎ（ＲＣ）２、ＣＮ、オキソ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＯ２およびアリールから選択される３つまでの置換基で置換されていてよく；
Ｒ３は：Ｈ、ＣＦ３、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ（ＲＣ）２、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒａ）２、Ｎ（Ｒａ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレンおよびヘテロシクリルは、場合によってＲｅから選択される３つまでの置換基で置換されていてよく；
Ｒ４はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５はＨであり；または
Ｒ５はＮ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１と共に、場合によってＲｄから選択される３つまでの置換基で置換されていてよいピペラジン環を形成し；
Ｒａは：Ｈ、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびＳ（Ｏ）２Ｒａから独立して選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルは、場合によってＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、Ｎ（Ｒｃ）２および場合によって置換されていてよいヘテロシクリルから選択される１つ以上の置換基により置換されていてよく、ここで前記ヘテロシクリルは、場合によって（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソまたはＮＨ２で置換されていてよく；
Ｒｃは：Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリールから独立して選択され；
Ｒｄは：ＮＯ２、Ｏａ−アリール、Ｏａ−ヘテロシクリル、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−アリール、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、Ｏａ−ペルフルオロアルキル、ＯａＣＦ３、（Ｃ＝Ｏ）ａ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−アリール、ＮＨＳ（Ｏ）ｍ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｒｃ）２、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）ｍ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｓ（Ｏ）ｍ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＮ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｃ）２、オキソ、ＯＨおよびハロから独立して選択され；ここで前記アルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、場合によってＲｆで置換されていてよく；
Ｒｅは：（Ｃ＝Ｏ）ａＣＦ３、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ａ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒａ）２、Ｎ（Ｒａ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルａＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｃ＝Ｏ）ａＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２から独立して選択され；
Ｒｆは、ハロ、アリール、ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒｇ）２およびＯａ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択され；
Ｒｇは、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される)
もしくはその薬学的に許容できるその塩、または立体異性体。
【請求項２】
下記式IIによる請求項１に記載の化合物；
【化２】
（式中：
全ての置換基および変数は請求項１に記載のとおりである）
もしくはその薬学的に許容できる塩または立体異性体。
【請求項３】
式IIによる請求項２に記載の化合物；
（式中：
Ｒ２は：Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびヘテロシクリルから選択され；
Ｒ３は：Ｈ、ＣＮ、Ｎ（Ｒｃ）２、ＣＦ３、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａ−ヘテロシクリル、Ｓ−アリール、Ｓ−ヘテロシクリル、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）−アリールから選択され；前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、場合によってＲｅから選択される３つまでの置換基で置換されていてよく；
Ｒｄは：（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ａ−ヘテロシクリル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＮ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｃ）２、オキソ、ＯＨおよびハロから独立して選択され；ここで前記アルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、場合によってＲｆで置換されていてよく；
Ｒｅは：（Ｃ＝Ｏ）ａＣＦ３、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ（Ｒｃ）２、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）ａ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルａ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、アリール、ヘテロシクリルおよびＳ（Ｏ）２−アリールから独立して選択され；
および全ての置換基および変数は請求項２に記載のとおりである）
もしくはその薬学的に許容できる塩または立体異性体。
【請求項４】
請求項１から３のいずれかに記載の化合物のＴＦＡ塩またはその立体異性体。
【請求項５】
請求項１から３のいずれか一つに記載の化合物のＨＣｌ塩またはその立体異性体。
【請求項６】
請求項１から５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩および薬学的に許容できるキャリアを含む医薬組成物。
【請求項７】
治療によるヒトまたは動物の身体の処置方法での使用のための、請求項１から５のいずれか一つに記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項８】
癌、神経変性疾患、統合失調症、発作、再狭窄、精神遅滞および免疫不全から選択される疾病の治療または予防用医薬の製造のための、請求項１から５のいずれか一つに記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩の使用。
【請求項９】
患者における癌、神経変性疾患、統合失調症、発作、再狭窄、精神遅滞および免疫不全から選択される疾病の治療または予防方法であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩の有効量を該患者に投与することを含む治療または予防方法。
【請求項１】
下記式Ｉによる化合物：
【化１】
（式中：
ａは０または１であり；ｂは０または１であり；ｍは０、１または２であり；ｎは０、１、２または３であり；ｐは０、１、２または３であり；ならびにｑは１、２、３または４であり；
ＸはＣＨ２、Ｃ＝Ｏ、Ｓ（Ｏ）２、（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、（Ｃ＝Ｓ）ＮＨまたは（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ１は：（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは場合によってＲｄから選択される３つまでの置換基で置換されていてよく；
Ｒ２は：Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、場合によってＯＨ、ハロ、Ｎ（ＲＣ）２、ＣＮ、オキソ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＯ２およびアリールから選択される３つまでの置換基で置換されていてよく；
Ｒ３は：Ｈ、ＣＦ３、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ（ＲＣ）２、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒａ）２、Ｎ（Ｒａ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレンおよびヘテロシクリルは、場合によってＲｅから選択される３つまでの置換基で置換されていてよく；
Ｒ４はＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５はＨであり；または
Ｒ５はＮ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１と共に、場合によってＲｄから選択される３つまでの置換基で置換されていてよいピペラジン環を形成し；
Ｒａは：Ｈ、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびＳ（Ｏ）２Ｒａから独立して選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルは、場合によってＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、Ｎ（Ｒｃ）２および場合によって置換されていてよいヘテロシクリルから選択される１つ以上の置換基により置換されていてよく、ここで前記ヘテロシクリルは、場合によって（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソまたはＮＨ２で置換されていてよく；
Ｒｃは：Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリールから独立して選択され；
Ｒｄは：ＮＯ２、Ｏａ−アリール、Ｏａ−ヘテロシクリル、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−アリール、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、Ｏａ−ペルフルオロアルキル、ＯａＣＦ３、（Ｃ＝Ｏ）ａ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−アリール、ＮＨＳ（Ｏ）ｍ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｒｃ）２、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）ｍ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｓ（Ｏ）ｍ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＮ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｃ）２、オキソ、ＯＨおよびハロから独立して選択され；ここで前記アルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、場合によってＲｆで置換されていてよく；
Ｒｅは：（Ｃ＝Ｏ）ａＣＦ３、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ａ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒａ）２、Ｎ（Ｒａ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルａＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｃ＝Ｏ）ａＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２から独立して選択され；
Ｒｆは、ハロ、アリール、ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒｇ）２およびＯａ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択され；
Ｒｇは、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される)
もしくはその薬学的に許容できるその塩、または立体異性体。
【請求項２】
下記式IIによる請求項１に記載の化合物；
【化２】
（式中：
全ての置換基および変数は請求項１に記載のとおりである）
もしくはその薬学的に許容できる塩または立体異性体。
【請求項３】
式IIによる請求項２に記載の化合物；
（式中：
Ｒ２は：Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびヘテロシクリルから選択され；
Ｒ３は：Ｈ、ＣＮ、Ｎ（Ｒｃ）２、ＣＦ３、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａ−ヘテロシクリル、Ｓ−アリール、Ｓ−ヘテロシクリル、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）−アリールから選択され；前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、場合によってＲｅから選択される３つまでの置換基で置換されていてよく；
Ｒｄは：（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ａ−ヘテロシクリル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＮ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｃ）２、オキソ、ＯＨおよびハロから独立して選択され；ここで前記アルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、場合によってＲｆで置換されていてよく；
Ｒｅは：（Ｃ＝Ｏ）ａＣＦ３、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ（Ｒｃ）２、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）ａ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルａ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、アリール、ヘテロシクリルおよびＳ（Ｏ）２−アリールから独立して選択され；
および全ての置換基および変数は請求項２に記載のとおりである）
もしくはその薬学的に許容できる塩または立体異性体。
【請求項４】
請求項１から３のいずれかに記載の化合物のＴＦＡ塩またはその立体異性体。
【請求項５】
請求項１から３のいずれか一つに記載の化合物のＨＣｌ塩またはその立体異性体。
【請求項６】
請求項１から５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩および薬学的に許容できるキャリアを含む医薬組成物。
【請求項７】
治療によるヒトまたは動物の身体の処置方法での使用のための、請求項１から５のいずれか一つに記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項８】
癌、神経変性疾患、統合失調症、発作、再狭窄、精神遅滞および免疫不全から選択される疾病の治療または予防用医薬の製造のための、請求項１から５のいずれか一つに記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩の使用。
【請求項９】
患者における癌、神経変性疾患、統合失調症、発作、再狭窄、精神遅滞および免疫不全から選択される疾病の治療または予防方法であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩の有効量を該患者に投与することを含む治療または予防方法。
【公表番号】特表２００８−５０５９６３（Ｐ２００８−５０５９６３Ａ）
【公表日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２０８８５（Ｐ２００７−５２０８８５）
【出願日】平成１７年７月１１日（２００５．７．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００２７２９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００５９４１
【国際公開日】平成１８年１月１９日（２００６．１．１９）
【出願人】（５０１２０９４２７）イステイチユート・デイ・リチエルケ・デイ・ビオロジア・モレコラーレ・ピ・アンジエレツテイ・エツセ・ピー・アー (90)
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月１１日（２００５．７．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００２７２９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００５９４１
【国際公開日】平成１８年１月１９日（２００６．１．１９）
【出願人】（５０１２０９４２７）イステイチユート・デイ・リチエルケ・デイ・ビオロジア・モレコラーレ・ピ・アンジエレツテイ・エツセ・ピー・アー (90)
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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