【課題】新規な作用機序により乳癌等の癌細胞に発現するエストロゲン受容体を特異的に分解して細胞死を誘導するアポトーシス阻害タンパク質リガンド−エストロゲン受容体リガンドハイブリッド化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式
【化１】


（式中、Ｘは、アポトーシス阻害タンパク質に特異的に結合するアポトーシス阻害タンパク質リガンドを表し、Ｙは、エストロゲン受容体に特異的に結合するエストロゲン受容体リガンドを表し、Ｚは、前記アポトーシス阻害タンパク質リガンド及び前記エストロゲン受容体リガンドの前記特異的結合性を阻害せずに両者を結合する低分子鎖状リンカーを表す）で示されることを特徴とする、アポトーシス阻害タンパク質リガンド−エストロゲン受容体リガンドハイブリッド化合物である。 （もっと読む）

【課題】脳腫瘍を標的とするＤＤＳにおける先導物質等として使用することができ、抗体等に比べて効率的に製造することができる、脳腫瘍細胞に特異的に結合する物質を提供することを課題とする。
【解決手段】下記（１）〜（４）のいずれかの非天然アミノ酸配列を有する二量体非天然ペプチド：Bph−2Np（１）；Bph−Bph（２）；Bph−Aib（３）；Bph−Thi（４）；ここで、Bphはβ-(4-ビフェニル)-アラニンであり、2NpはN-β-(2-ナフチル)-アラニンであり、Aibはα-アミノイソブチル酸であり、ThiはN-β-(2-チエニル)-アラニンである。好ましくは、下記（５）または（６）の非天然アミノ酸配列を有する、三量体非天然ペプチドである：Bph−2Np−Sar（５）；Bph−2Np−Amb（６）；ここで、Bphはβ-(4-ビフェニル)-アラニンであり、2NpはN-β-(2-ナフチル)-アラニンであり、Sarはサルコシンであり、Ambはp-アミノメチル安息香酸である。 （もっと読む）

【課題】アジド基又はアルキン基を有するイソプロピルアクリルアミド誘導体の提供。
【解決手段】式（１）で表されるアジド基又はアルキン基を有するイソプロピルアクリルアミド誘導体を用いる。


式中、Ｘは水素原子又は炭素数１〜６の直鎖もしくは分岐したアルキル基、Ｙは炭素数１〜６のアルキル基、アミド基、エステル基、エーテル基、ケトン基、トリアゾール基、ヒドラゾン基、ジスルフィド基又はシラン基の群から選択されるいずれかの官能基、Ｚはアジド基又はアルキン基を表す。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は低級アルコキシカルボニル、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１３Ｒ^１４、
−Ｃ（Ｏ）−Ａ^２−ＮＲ^１５Ｒ^１６等であり；Ｒ^４はハロゲン、ハロ低級アルキル等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】イオン液体を少量でゲルを形成できるポリオール誘導体からなるイオン液体ゲル化剤、並びに該ゲル化剤とイオン液体よりなるゲルの提供。
【解決手段】式（１）：


（式中、Ｒ¹は炭素原子数１０至２０の飽和脂肪族基又は１個の二重結合を持つ炭素原子
数１０乃至２０の不飽和脂肪族基を表し、Ｒ²はアミノ酸が有する置換基を表し、Ｘは酸
素原子またはＮＨを表す。）で表されるポリオール誘導体及び薬学的に使用可能な塩から成る事を特徴とするイオン液体ゲル化剤、該ゲル化剤の自己集合化により形成される自己集合体、及び、該ゲル化剤又は自己集合体とイオン液体より成るゲル。 （もっと読む）

出発物質としてＤＬ−セリンを用いるラコサミドの合成のための新規の方法を記載する。ここで、ヒドロキシルのメチル化は、ＮａＯＨのような安価な塩基と、ｐ−トルエンスルホン酸メチルのような安価、無毒性、非発がん性のアルキル化剤を用いて実施される。アセトアミドの選択的加水分解、キラルな酸（ＨＸ^*）によるラセミ混合物の塩への変換、好ましくはＲエナンチオマーの沈殿によるジアステレオ異性体混合物の分割、および引き続く光学的に純粋な中間体のアセチル化によって、ラコサミドのラセミ混合物からＲエナンチオマーを単離する。
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本発明は、一般式（Ｉ）のハロゲン置換アミド誘導体（Ｒ^１からＲ^６、Ｑ^１からＱ^８、Ａ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、ｎおよびｎは本文で引用のように定義される）に関するものである。本発明はさらに、その誘導体の製造方法、殺虫剤および殺ダニ剤としてのその誘導体の使用に関するものでもある。
【化１】

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【課題】癌をはじめとする腫瘍性疾患を治療する新規な方法の提供。
【解決手段】高濃度のフェニルアセチルグルタミンおよびフェニルアセチルイソグルタミンの４：１比水溶液を含む医薬組成物を約１００ｍＬ／時間〜約４００ｍＬ／時間の注入速度で投与することを含む方法。また癌をはじめとする腫瘍性疾患を治療する方法であって、高濃度の酢酸フェニルおよび（フェニルアセチルグルタミンまたはフェニルアセチルイソグルタミン）の４：１比水溶液を含む医薬組成物を約１００ｍＬ／時間〜約４００ｍＬ／時間の注入速度で投与することを含む方法。また上記方法で用いられる医薬組成物も開示される。 （もっと読む）

薬理活性を有する式（Ｉ）の４−アミノ−２−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンＣ酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。

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本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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