式


〔式中、Ａ^１は、置換基を有していてもよい３−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する；Ｘ^１は、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基または式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基等を意味する；Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する；ただし、Ａ^１は、置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、置換基を１または２個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。 （もっと読む）

本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、心臓不整脈などを治療するカリウムチャネル阻害剤として有用な構造式Ｉ：Ｉの化合物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規な１，３−ジヒドロインドール−２−オン（オキシインドール）誘導体（式中、Ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に従って定義される。）、および、様々な疾患を処置するための、これらを含有する医薬品に関連する。具体的には、本発明の新規なオキシインドール誘導体は、様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および／または予防のために使用することができる。
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本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネル阻害薬として有用な構造（Ｉ）を有する化合物に関するものである。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。ここで、Ａ、Ｂ、Ｑ、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書において記載されるとおりのものである。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター（具体的には、増殖性障害および神経変性障害に関連する哺乳動物プロテインキナーゼである、ＡＫＴキナーゼまたはＰＤＫ１キナーゼのインヒビター）である。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、上記化合物を調製するためのプロセス、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を利用する方法を提供する。

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下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである）の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化１】

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本発明は、ある種の５−アリールピリミジン化合物またはその医薬上許容される塩、および該化合物またはその医薬上許容される塩を含有する組成物に関するものであり、該化合物は、哺乳動物における癌の治療に有用な抗癌剤である。本発明は、さらに、哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖または関連疾患の治療または阻害方法に関するものであり、、さらに、多剤耐性（ＭＤＲ）を発現するかまたはＭＤＲのために耐性である癌性腫瘍の治療または予防を必要とする哺乳動物における該腫瘍の治療または予防方法であって、該哺乳動物に当該化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法を提供する。より詳しくは、本発明は、微小管重合の促進により、癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害を必要とする哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害方法であって該哺乳動物に当該化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は興味深いニューロキニン−ＮＫ_１受容体拮抗作用をもつヘキサヒドロ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−誘導体に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造法、薬理学的に有効量の少なくとも１種のこれらの化合物を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにニューロキニン受容体が関与する障害の処置に対するこれらの組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）により表わされる化合物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の多環式ポリエーテル化合物及びかかる化合物を含む薬剤組成物が開示される。式中のＲ、ＯＲ_１及びＲ_２は、本明細書に定義した通りである。さらに、細胞における粘液クリアランスの調節方法、及び低下した粘液クリアランス又は粘液線毛機能障害の治療方法も開示される。
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