ヘテロ環化合物を含有する新規な抗真菌剤
式
〔式中、Ａ１は、置換基を有していてもよい３−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する；Ｘ１は、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基または式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基等を意味する；Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する；ただし、Ａ１は、置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、置換基を１または２個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。
〔式中、Ａ１は、置換基を有していてもよい３−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する；Ｘ１は、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基または式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基等を意味する；Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する；ただし、Ａ１は、置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、置換基を１または２個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、Ａは、少なくとも１つの窒素原子を含む５〜１０員ヘテロ環式基を意味する；
Ｘは、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｙ）−（ＣＨ２）ｎ−で表される基、式−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−で表される基、式−Ｃ（＝Ｚ）−（ＣＨ２）ｎ−で表される基、式−ＣＨ２−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−で表される基、式−ＮＨ−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−で表される基または式−Ｚ−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−で表される基を意味する；
Ｙは、酸素原子、硫黄原子またはＮＲＹ（ここでＲＹは、Ｃ１−６アルコキシ基またはシアノ基を意味する。）を意味する；
Ｚは、酸素原子または硫黄原子を意味する；
ｎは、０ないし３の整数を意味する；
Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基またはフェニル基を意味する；
ただし、Ａは、以下の置換基群ａ−１およびａ−２から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、以下の置換基群ａ−１およびａ−２から選ばれる置換基を１または２個有する；
［置換基群ａ−１］
ハロゲン原子、水酸基、メルカプト基、シアノ基、カルボキシル基、アミノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１０アリール基、５〜１０員ヘテロ環式基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキリデンＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、Ｃ２−６アルキニルオキシ基、Ｃ３−８シクロアルコキシ基、Ｃ６−１０アリールオキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ２−６アルケニルチオ基、Ｃ２−６アルキニルチオ基、Ｃ３−８シクロアルキルチオ基、Ｃ６−１０アリールチオ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルチオ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルチオ基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキルチオ基、モノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、モノ−Ｃ２−６アルケニルアミノ基、モノ−Ｃ２−６アルキニルアミノ基、モノ−Ｃ３−８シクロアルキルアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基、モノ−Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ基、モノ−５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ２−６アルケニル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ２−６アルキニル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ６−１０アリール−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、式−Ｃ（＝Ｎ−Ｒａ１）Ｒａ２で表される基（式中、Ｒａ１は、水酸基またはＣ１−６アルコキシ基を意味する；Ｒａ２は、Ｃ１−６アルキル基を意味する。）、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルキル基および５〜１０員ヘテロ環オキシＣ１−６アルキル基；
［置換基群ａ−２］
Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１０アリール基、５〜１０員ヘテロ環式基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、Ｃ２−６アルキニルオキシ基、Ｃ３−８シクロアルコキシ基、Ｃ６−１０アリールオキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールＣ６−１アルコキシ基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ２−６アルケニルチオ基、Ｃ２−６アルキニルチオ基、Ｃ３−８シクロアルキルチオ基、Ｃ６−１０アリールチオ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルチオ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルチオ基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキルチオ基、モノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、モノ−Ｃ２−６アルケニルアミノ基、モノ−Ｃ２−６アルキニルアミノ基、モノ−Ｃ３−８シクロアルキルアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基、モノ−Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ基、モノ−５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ２−６アルケニル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ２−６アルキニル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ６−１０アリール−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルキル基および５〜１０員ヘテロ環オキシＣ１−６アルキル基；
ただし、置換基群ａ−２に記載の各基は、以下の置換基群ｂから選ばれる置換基を１ないし３個有する；
［置換基群ｂ］
ハロゲン原子、水酸基、メルカプト基、シアノ基、カルボキシル基、アミノ基、カルバモイル基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１０アリール基、５〜１０員ヘテロ環式基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールオキシ基、５〜１０員ヘテロ環オキシ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、モノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、アミノ基またはアミノスルホニル基を１個有していてもよいモノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基およびアミノ基を１個有していてもよいＮ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基〕
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する抗真菌剤。
【請求項２】
Ｘが、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｙ）−ＣＨ２−で表される基、式−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＨ−ＣＨ２−で表される基、式−ＣＨ２−ＮＨ−で表される基または式−ＮＨ−ＣＨ２−で表される基（式中、Ｙは、前記定義と同意義を意味する。）である請求項１記載の抗真菌剤。
【請求項３】
式
【化２】
〔式中、Ａ１は、３−ピリジル基、ピラジニル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、キノリル基、イソキノリル基、ナフチリジニル基、キノキサリニル基、シンノリニル基、キナゾリニル基、イミダゾピリジル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、インドリル基、ピロロピリジル基、チエノピリジル基、フロピリジル基、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基またはベンゾチアジアゾリル基を意味する；
Ｘ１は、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｙ１）−で表される基または式−Ｃ（＝Ｙ１）−ＮＨ−で表される基を意味する；
Ｙ１は、酸素原子、硫黄原子またはＮＲＹ１（ここでＲＹ１は、Ｃ１−６アルコキシ基またはシアノ基を意味する。）を意味する；
Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基またはフェニル基を意味する；
ただし、Ａ１は、前記置換基群ａ−１およびａ−２から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、前記置換基群ａ−１およびａ−２から選ばれる置換基を１または２個有する。〕で表される化合物
〔ただし、（１）Ｅが、式
【化３】
（式中、ＲＡ１は、ハロゲン原子、メトキシ基、エトキシ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基を有するフェニル基を意味する。）で表される基である化合物、
（２）Ｅが、式
【化４】
（式中、ＲＡ２は、ハロゲン原子またはメトキシ基を意味する；ＲＡ３は、カルボキシル基を有するＣ１−６アルキル基、カルボキシル基を有するＣ３−８シクロアルキル基またはカルボキシル基を有するフェニル基を意味する。）で表される基である化合物、
（３）Ａ１が、式
【化５】
（式中、ＲＡ４は、水素原子またはハロゲン原子を意味する；Ａｒは、置換基を有していてもよいフェニル基を意味する。）であり、かつＸ１が、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基である化合物、
（４）Ａ１が、式
【化６】
（式中、ＲＡ５は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはトリフルオロメチル基を意味する；ＲＡ６は、水素原子またはトリフルオロメチル基を意味する；Ａｒ２は、置換基を有していてもよいフェニル基を意味する。）であり、かつＸ１が、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基である化合物および
（５）Ａ１が、式
【化７】
（式中、ＲＡ７は、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基を意味する；Ａｒ３は、置換基を有していてもよいフェニル基を意味する。）であり、かつＸ１が、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基または式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基である化合物を除く。〕もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４】
Ａ１が、３−ピリジル基、キノリル基、ナフチリジニル基、キノキサリニル基、イミダゾピリジル基、ベンゾチアゾリル基、ピロロピリジル基、チエノピリジル基またはフロピリジル基（ただし、Ａ１は、前記置換基群ａ−１およびａ−２から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよい。）である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項５】
Ａ１が、３−ピリジル基（ただし、Ａ１は、以下の置換基群ｃ−１およびｃ−２から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよい。）である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
［置換基群ｃ−１］
ハロゲン原子、アミノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１０アリール基、５〜１０員ヘテロ環式基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、Ｃ２−６アルキニルオキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルコキシ基、モノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、モノ−Ｃ２−６アルケニルアミノ基、モノ−Ｃ２−６アルキニルアミノ基、モノ−Ｃ３−８シクロアルキルアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基、モノ−Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ基、モノ−５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基および式−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒａ２で表される基（式中、Ｒａ２は、前記定義と同意義を意味する。）；
［置換基群ｃ−２］
Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１０アリール基、５〜１０員ヘテロ環式基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、Ｃ２−６アルキニルオキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルコキシ基、モノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、モノ−Ｃ２−６アルケニルアミノ基、モノ−Ｃ２−６アルキニルアミノ基、モノ−Ｃ３−８シクロアルキルアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基、モノ−Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ基およびモノ−５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキルアミノ基；
ただし、置換基群ｃ−２に記載の各基は、以下の置換基群ｄから選ばれる置換基を１ないし３個有する；
［置換基群ｄ］
ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、アミノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシ基、モノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、アミノ基またはアミノスルホニル基を１個有していてもよいモノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基、アミノ基を１個有していてもよいＮ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、シアノ基、Ｃ６−１０アリール基、５〜１０員ヘテロ環式基およびＣ１−６アルコキシカルボニル基
【請求項６】
Ａ１が、式
【化８】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ同一または異なって、前記置換基群ｃ−１およびｃ−２から選ばれる置換基を意味する。〕で表される基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項７】
Ａ１が、式
【化９】
〔式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ前記定義と同意義を意味する；Ｒ６およびＲ７は、それぞれ同一または異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基または式−ＣＨＲ８−（ＣＨ２）ｎ１−Ｒ９で表される基（式中、Ｒ８は、水素原子、カルボキシル基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基を意味する；Ｒ９は、水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、フリル基、チエニル基、ピロリル基、ピリジル基、トリアゾリル基、テトラヒドロフリル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、前記置換基群ｄから選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよいフェニル基、アミノ基を１個有していてもよいモノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基またはアミノ基を１個有していてもよいＮ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基を意味する；ｎ１は、０ないし３の整数を意味する。）を意味する。〕で表される基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項８】
Ａ１が、式
【化１０】
（式中、Ｒ１１は、水素原子または式−ＣＨＲ１２−（ＣＨ２）ｎ２−Ｒ１３で表される基（式中、Ｒ１２は、水素原子またはカルボキシル基を意味する；Ｒ１３は、カルボキシル基または前記置換基群ｄから選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよいフェニル基を意味する；ｎ２は、０ないし３の整数を意味する。）を意味する。）で表される基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項９】
Ａ１が、式
【化１１】
（式中、Ｒ１４は、Ｃ１−６アルコキシ基を１個有するＣ１−６アルキル基を意味する。）で表される基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１０】
Ａ１が、６−キノリル基、［１，５］ナフチリジン−２−イル基、６−キノキサリニル基、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基、ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル基、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル基またはフロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル基（ただし、Ａ１は、前記置換基群ｃ−１およびｃ−２から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよい）である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１１】
Ａ１が、６−キノリル基、［１，５］ナフチリジン−２−イル基、６−キノキサリニル基、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル基、アミノ基を１個有していてもよい１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基、アミノ基を１個有していてもよいチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基、アミノ基を１個有していてもよいチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル基またはアミノ基を１個有していてもよいフロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１２】
Ａ１が、６−キノリル基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１３】
Ａ１が、［１，５］ナフチリジン−２−イル基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１４】
Ａ１が、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１５】
Ａ１が、ベンゾチアゾール−６−イル基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１６】
Ａ１が、３−ピリジル基、ピラジニル基、ピリミジニル基、キノリル基、イソキノリル基、ナフチリジニル基、キノキサリニル基、シンノリニル基、キナゾリニル基、イミダゾピリジル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、インドリル基、ピロロピリジル基、チエノピリジル基、フロピリジル基、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基またはベンゾチアジアゾリル基（ただし、Ａ１は、前記置換基群ａ−１およびａ−２から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよい）である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１７】
Ａ１が、３−ピリジル基、ピラジニル基、ピリミジニル基、キノリル基、イソキノリル基、ナフチリジニル基、キノキサリニル基、シンノリニル基、キナゾリニル基、イミダゾピリジル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、インドリル基、ピロロピリジル基、チエノピリジル基、フロピリジル基、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基またはベンゾチアジアゾリル基（ただし、Ａ１は、前記置換基群ｃ−１およびｃ−２から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよい）である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１８】
Ａ１が、３−ピリジル基、ピラジニル基、ピリミジニル基、キノリル基、イソキノリル基、ナフチリジニル基、キノキサリニル基、シンノリニル基、キナゾリニル基、イミダゾピリジル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、インドリル基、ピロロピリジル基、チエノピリジル基、フロピリジル基、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基またはベンゾチアジアゾリル基（ただし、Ａ１は、下記置換基群ｃ’−１およびｃ’−２から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよい）である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
［置換基群ｃ’−１］
アミノ基、Ｃ１−６アルキル基およびモノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基；
［置換基群ｃ’−２］
Ｃ１−６アルキル基およびモノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基；
ただし、置換基群ｃ’−２に記載の各基は、以下の置換基群ｄ’から選ばれる置換基を１ないし３個有する；
［置換基群ｄ’］
ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、カルボキシル基およびＣ１−６アルコキシ基
【請求項１９】
Ｘ１が、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基または式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基である請求項３〜１８いずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２０】
Ｘ１が、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基である請求項３〜１８いずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２１】
Ｅが、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基またはピリジル基（ただし、Ｅは、前記置換基群ａ−１およびａ−２から選ばれる置換基を１または２個有する。）である請求項３〜２０いずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２２】
Ｅが、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基またはピリジル基（ただし、Ｅは、以下の置換基群ｅ−１およびｅ−２から選ばれる置換基を１または２個有する。）である請求項３〜２０いずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
［置換基群ｅ−１］
ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ６−１０アリール基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキリデンＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、Ｃ２−６アルキニルオキシ基、Ｃ６−１０アリールオキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールチオ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルチオ基、モノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ６−１０アリール−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルキル基および５〜１０員ヘテロ環オキシＣ１−６アルキル基；
［置換基群ｅ−２］
Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ６−１０アリール基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、Ｃ２−６アルキニルオキシ基、Ｃ６−１０アリールオキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールチオ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルチオ基、モノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ６−１０アリール−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルキル基および５〜１０員ヘテロ環オキシＣ１−６アルキル基；
ただし、置換基群ｅ−２に記載の各基は、以下の置換基群ｆから選ばれる置換基を１ないし３個有する；
［置換基群ｆ］
ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、ニトロ基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールオキシ基、５〜１０員ヘテロ環オキシ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基およびＣ１−６アルキル基
【請求項２３】
Ｅが、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基またはピリジル基（ただし、Ｅは、以下の置換基群ｇ−１およびｇ−２から選ばれる置換基を１個有する。）である請求項３〜２０いずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
［置換基群ｇ−１］
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、フェニルＣ１−６アルキル基、フリルＣ１−６アルキル基、チエニルＣ１−６アルキル基、ベンゾフリルＣ１−６アルキル基、ベンゾチエニルＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、フェノキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルコキシ基、フェニルＣ１−６アルコキシ基、フリルＣ１−６アルコキシ基、チエニルＣ１−６アルコキシ基、ピリジルＣ１−６アルコキシ基、フェノキシＣ１−６アルキル基およびピリジルオキシＣ１−６アルキル基；
［置換基群ｇ−２］
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、フェニルＣ１−６アルキル基、フリルＣ１−６アルキル基、チエニルＣ１−６アルキル基、ベンゾフリルＣ１−６アルキル基、ベンゾチエニルＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、フェノキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルコキシ基、フェニルＣ１−６アルコキシ基、フリルＣ１−６アルコキシ基、チエニルＣ１−６アルコキシ基、ピリジルＣ１−６アルコキシ基、フェノキシＣ１−６アルキル基およびピリジルオキシＣ１−６アルキル基；
ただし、置換基群ｇ−２に記載の各基は、以下の置換基群ｈから選ばれる置換基を１ないし３個有する；
［置換基群ｈ］
ハロゲン原子、水酸基、シアノ基およびＣ１−６アルキル基
【請求項２４】
Ｅが、２−フリル基、２−チエニル基、３−ピロリル基、フェニル基、２−ピリジル基または３−ピリジル基（ただし、Ｅは、前記置換基群ｇ−１およびｇ−２から選ばれる置換基を１個有する。）である請求項３〜２０いずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２５】
Ｘ１が、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基であり、かつＡ１が式
【化１２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ前記定義と同意義を意味する。）で表される基であり、かつＥが、２−フリル基、２−チエニル基、３−ピロリル基、フェニル基、２−ピリジル基または３−ピリジル基（ただし、Ｅは、前記置換基群ｇ−１またはｇ−２から選ばれる置換基を１個有する。）である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２６】
Ａ１が、式
【化１３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ前記定義と同意義を意味する。）で表される基である請求項２５記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２７】
Ａ１が、式
【化１４】
（式中、Ｒ１１は、前記定義と同意義を意味する。）で表される基である請求項２５記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２８】
Ａ１が、式
【化１５】
（式中、Ｒ１４は、前記定義と同意義を意味する。）で表される基である請求項２５記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２９】
Ｘ１が、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基であり、かつＡ１が、６−キノリル基、［１，５］ナフチリジン−２−イル基、６−キノキサリニル基、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル基、アミノ基を１個有していてもよい１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基、アミノ基を１個有していてもよいチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基、アミノ基を１個有していてもよいチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル基またはアミノ基を１個有していてもよいフロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル基であり、かつＥが、２−フリル基、２−チエニル基、３−ピロリル基、フェニル基または２−ピリジル基（ただし、Ｅは、前記置換基群ｇ−１またはｇ−２から選ばれる置換基を１個有する。）である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３０】
Ａ１が、６−キノリル基である請求項２９記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３１】
Ａ１が、［１，５］ナフチリジン−２−イル基である請求項２９記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３２】
Ａ１が、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル基である請求項２９記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３３】
Ａ１が、ベンゾチアゾール−６−イル基である請求項２９記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３４】
式
【化１６】
〔式中、Ａ２は、６−キノリル基、４−キナゾリニル基またはアミノ基を有していてもよいピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル基を意味する；
Ｘ２は、式−Ｏ−ＣＨ２−で表される基、式−Ｓ−ＣＨ２−で表される基、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−で表される基、式−ＮＨ−ＣＨ２−で表される基または式−ＣＨ２−ＮＨ−で表される基を意味する；
Ｒ１０は、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ６−１０アリールオキシ基またはＣ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ基を意味する。〕で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３５】
Ｘ２が、式−ＮＨ−ＣＨ２−で表される基または式−ＣＨ２−ＮＨ−で表される基である請求項３４記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３６】
請求項３または３４記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する医薬組成物。
【請求項３７】
請求項３または３４記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を有効成分とする抗真菌剤。
【請求項３８】
請求項３または３４記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物の薬理学的有効量を投与して、真菌感染症を予防または治療する方法。
【請求項３９】
抗真菌剤の製造のための請求項３または３４記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物の使用。
【請求項４０】
請求項１記載の抗真菌剤の薬理学的有効量を投与して、真菌感染症を予防または治療する方法。
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、Ａは、少なくとも１つの窒素原子を含む５〜１０員ヘテロ環式基を意味する；
Ｘは、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｙ）−（ＣＨ２）ｎ−で表される基、式−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−で表される基、式−Ｃ（＝Ｚ）−（ＣＨ２）ｎ−で表される基、式−ＣＨ２−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−で表される基、式−ＮＨ−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−で表される基または式−Ｚ−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−で表される基を意味する；
Ｙは、酸素原子、硫黄原子またはＮＲＹ（ここでＲＹは、Ｃ１−６アルコキシ基またはシアノ基を意味する。）を意味する；
Ｚは、酸素原子または硫黄原子を意味する；
ｎは、０ないし３の整数を意味する；
Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基またはフェニル基を意味する；
ただし、Ａは、以下の置換基群ａ−１およびａ−２から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、以下の置換基群ａ−１およびａ−２から選ばれる置換基を１または２個有する；
［置換基群ａ−１］
ハロゲン原子、水酸基、メルカプト基、シアノ基、カルボキシル基、アミノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１０アリール基、５〜１０員ヘテロ環式基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキリデンＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、Ｃ２−６アルキニルオキシ基、Ｃ３−８シクロアルコキシ基、Ｃ６−１０アリールオキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ２−６アルケニルチオ基、Ｃ２−６アルキニルチオ基、Ｃ３−８シクロアルキルチオ基、Ｃ６−１０アリールチオ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルチオ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルチオ基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキルチオ基、モノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、モノ−Ｃ２−６アルケニルアミノ基、モノ−Ｃ２−６アルキニルアミノ基、モノ−Ｃ３−８シクロアルキルアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基、モノ−Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ基、モノ−５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ２−６アルケニル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ２−６アルキニル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ６−１０アリール−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、式−Ｃ（＝Ｎ−Ｒａ１）Ｒａ２で表される基（式中、Ｒａ１は、水酸基またはＣ１−６アルコキシ基を意味する；Ｒａ２は、Ｃ１−６アルキル基を意味する。）、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルキル基および５〜１０員ヘテロ環オキシＣ１−６アルキル基；
［置換基群ａ−２］
Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１０アリール基、５〜１０員ヘテロ環式基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、Ｃ２−６アルキニルオキシ基、Ｃ３−８シクロアルコキシ基、Ｃ６−１０アリールオキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールＣ６−１アルコキシ基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ２−６アルケニルチオ基、Ｃ２−６アルキニルチオ基、Ｃ３−８シクロアルキルチオ基、Ｃ６−１０アリールチオ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルチオ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルチオ基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキルチオ基、モノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、モノ−Ｃ２−６アルケニルアミノ基、モノ−Ｃ２−６アルキニルアミノ基、モノ−Ｃ３−８シクロアルキルアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基、モノ−Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ基、モノ−５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ２−６アルケニル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ２−６アルキニル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ６−１０アリール−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルキル基および５〜１０員ヘテロ環オキシＣ１−６アルキル基；
ただし、置換基群ａ−２に記載の各基は、以下の置換基群ｂから選ばれる置換基を１ないし３個有する；
［置換基群ｂ］
ハロゲン原子、水酸基、メルカプト基、シアノ基、カルボキシル基、アミノ基、カルバモイル基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１０アリール基、５〜１０員ヘテロ環式基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールオキシ基、５〜１０員ヘテロ環オキシ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、モノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、アミノ基またはアミノスルホニル基を１個有していてもよいモノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基およびアミノ基を１個有していてもよいＮ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基〕
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する抗真菌剤。
【請求項２】
Ｘが、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｙ）−ＣＨ２−で表される基、式−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＨ−ＣＨ２−で表される基、式−ＣＨ２−ＮＨ−で表される基または式−ＮＨ−ＣＨ２−で表される基（式中、Ｙは、前記定義と同意義を意味する。）である請求項１記載の抗真菌剤。
【請求項３】
式
【化２】
〔式中、Ａ１は、３−ピリジル基、ピラジニル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、キノリル基、イソキノリル基、ナフチリジニル基、キノキサリニル基、シンノリニル基、キナゾリニル基、イミダゾピリジル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、インドリル基、ピロロピリジル基、チエノピリジル基、フロピリジル基、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基またはベンゾチアジアゾリル基を意味する；
Ｘ１は、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｙ１）−で表される基または式−Ｃ（＝Ｙ１）−ＮＨ−で表される基を意味する；
Ｙ１は、酸素原子、硫黄原子またはＮＲＹ１（ここでＲＹ１は、Ｃ１−６アルコキシ基またはシアノ基を意味する。）を意味する；
Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基またはフェニル基を意味する；
ただし、Ａ１は、前記置換基群ａ−１およびａ−２から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、前記置換基群ａ−１およびａ−２から選ばれる置換基を１または２個有する。〕で表される化合物
〔ただし、（１）Ｅが、式
【化３】
（式中、ＲＡ１は、ハロゲン原子、メトキシ基、エトキシ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基を有するフェニル基を意味する。）で表される基である化合物、
（２）Ｅが、式
【化４】
（式中、ＲＡ２は、ハロゲン原子またはメトキシ基を意味する；ＲＡ３は、カルボキシル基を有するＣ１−６アルキル基、カルボキシル基を有するＣ３−８シクロアルキル基またはカルボキシル基を有するフェニル基を意味する。）で表される基である化合物、
（３）Ａ１が、式
【化５】
（式中、ＲＡ４は、水素原子またはハロゲン原子を意味する；Ａｒは、置換基を有していてもよいフェニル基を意味する。）であり、かつＸ１が、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基である化合物、
（４）Ａ１が、式
【化６】
（式中、ＲＡ５は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはトリフルオロメチル基を意味する；ＲＡ６は、水素原子またはトリフルオロメチル基を意味する；Ａｒ２は、置換基を有していてもよいフェニル基を意味する。）であり、かつＸ１が、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基である化合物および
（５）Ａ１が、式
【化７】
（式中、ＲＡ７は、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基を意味する；Ａｒ３は、置換基を有していてもよいフェニル基を意味する。）であり、かつＸ１が、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基または式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基である化合物を除く。〕もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４】
Ａ１が、３−ピリジル基、キノリル基、ナフチリジニル基、キノキサリニル基、イミダゾピリジル基、ベンゾチアゾリル基、ピロロピリジル基、チエノピリジル基またはフロピリジル基（ただし、Ａ１は、前記置換基群ａ−１およびａ−２から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよい。）である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項５】
Ａ１が、３−ピリジル基（ただし、Ａ１は、以下の置換基群ｃ−１およびｃ−２から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよい。）である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
［置換基群ｃ−１］
ハロゲン原子、アミノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１０アリール基、５〜１０員ヘテロ環式基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、Ｃ２−６アルキニルオキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルコキシ基、モノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、モノ−Ｃ２−６アルケニルアミノ基、モノ−Ｃ２−６アルキニルアミノ基、モノ−Ｃ３−８シクロアルキルアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基、モノ−Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ基、モノ−５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基および式−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒａ２で表される基（式中、Ｒａ２は、前記定義と同意義を意味する。）；
［置換基群ｃ−２］
Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１０アリール基、５〜１０員ヘテロ環式基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、Ｃ２−６アルキニルオキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルコキシ基、モノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、モノ−Ｃ２−６アルケニルアミノ基、モノ−Ｃ２−６アルキニルアミノ基、モノ−Ｃ３−８シクロアルキルアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基、モノ−Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキルアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ基およびモノ−５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキルアミノ基；
ただし、置換基群ｃ−２に記載の各基は、以下の置換基群ｄから選ばれる置換基を１ないし３個有する；
［置換基群ｄ］
ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、アミノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシ基、モノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、アミノ基またはアミノスルホニル基を１個有していてもよいモノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基、アミノ基を１個有していてもよいＮ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、シアノ基、Ｃ６−１０アリール基、５〜１０員ヘテロ環式基およびＣ１−６アルコキシカルボニル基
【請求項６】
Ａ１が、式
【化８】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ同一または異なって、前記置換基群ｃ−１およびｃ−２から選ばれる置換基を意味する。〕で表される基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項７】
Ａ１が、式
【化９】
〔式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ前記定義と同意義を意味する；Ｒ６およびＲ７は、それぞれ同一または異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基または式−ＣＨＲ８−（ＣＨ２）ｎ１−Ｒ９で表される基（式中、Ｒ８は、水素原子、カルボキシル基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基を意味する；Ｒ９は、水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、フリル基、チエニル基、ピロリル基、ピリジル基、トリアゾリル基、テトラヒドロフリル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、前記置換基群ｄから選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよいフェニル基、アミノ基を１個有していてもよいモノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基またはアミノ基を１個有していてもよいＮ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基を意味する；ｎ１は、０ないし３の整数を意味する。）を意味する。〕で表される基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項８】
Ａ１が、式
【化１０】
（式中、Ｒ１１は、水素原子または式−ＣＨＲ１２−（ＣＨ２）ｎ２−Ｒ１３で表される基（式中、Ｒ１２は、水素原子またはカルボキシル基を意味する；Ｒ１３は、カルボキシル基または前記置換基群ｄから選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよいフェニル基を意味する；ｎ２は、０ないし３の整数を意味する。）を意味する。）で表される基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項９】
Ａ１が、式
【化１１】
（式中、Ｒ１４は、Ｃ１−６アルコキシ基を１個有するＣ１−６アルキル基を意味する。）で表される基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１０】
Ａ１が、６−キノリル基、［１，５］ナフチリジン−２−イル基、６−キノキサリニル基、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基、ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル基、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル基またはフロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル基（ただし、Ａ１は、前記置換基群ｃ−１およびｃ−２から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよい）である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１１】
Ａ１が、６−キノリル基、［１，５］ナフチリジン−２−イル基、６−キノキサリニル基、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル基、アミノ基を１個有していてもよい１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基、アミノ基を１個有していてもよいチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基、アミノ基を１個有していてもよいチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル基またはアミノ基を１個有していてもよいフロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１２】
Ａ１が、６−キノリル基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１３】
Ａ１が、［１，５］ナフチリジン−２−イル基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１４】
Ａ１が、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１５】
Ａ１が、ベンゾチアゾール−６−イル基である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１６】
Ａ１が、３−ピリジル基、ピラジニル基、ピリミジニル基、キノリル基、イソキノリル基、ナフチリジニル基、キノキサリニル基、シンノリニル基、キナゾリニル基、イミダゾピリジル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、インドリル基、ピロロピリジル基、チエノピリジル基、フロピリジル基、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基またはベンゾチアジアゾリル基（ただし、Ａ１は、前記置換基群ａ−１およびａ−２から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよい）である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１７】
Ａ１が、３−ピリジル基、ピラジニル基、ピリミジニル基、キノリル基、イソキノリル基、ナフチリジニル基、キノキサリニル基、シンノリニル基、キナゾリニル基、イミダゾピリジル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、インドリル基、ピロロピリジル基、チエノピリジル基、フロピリジル基、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基またはベンゾチアジアゾリル基（ただし、Ａ１は、前記置換基群ｃ−１およびｃ−２から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよい）である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１８】
Ａ１が、３−ピリジル基、ピラジニル基、ピリミジニル基、キノリル基、イソキノリル基、ナフチリジニル基、キノキサリニル基、シンノリニル基、キナゾリニル基、イミダゾピリジル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、インドリル基、ピロロピリジル基、チエノピリジル基、フロピリジル基、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基またはベンゾチアジアゾリル基（ただし、Ａ１は、下記置換基群ｃ’−１およびｃ’−２から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよい）である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
［置換基群ｃ’−１］
アミノ基、Ｃ１−６アルキル基およびモノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基；
［置換基群ｃ’−２］
Ｃ１−６アルキル基およびモノ−Ｃ１−６アルキルアミノ基；
ただし、置換基群ｃ’−２に記載の各基は、以下の置換基群ｄ’から選ばれる置換基を１ないし３個有する；
［置換基群ｄ’］
ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、カルボキシル基およびＣ１−６アルコキシ基
【請求項１９】
Ｘ１が、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基または式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基である請求項３〜１８いずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２０】
Ｘ１が、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基である請求項３〜１８いずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２１】
Ｅが、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基またはピリジル基（ただし、Ｅは、前記置換基群ａ−１およびａ−２から選ばれる置換基を１または２個有する。）である請求項３〜２０いずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２２】
Ｅが、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基またはピリジル基（ただし、Ｅは、以下の置換基群ｅ−１およびｅ−２から選ばれる置換基を１または２個有する。）である請求項３〜２０いずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
［置換基群ｅ−１］
ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ６−１０アリール基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキリデンＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、Ｃ２−６アルキニルオキシ基、Ｃ６−１０アリールオキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールチオ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルチオ基、モノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ６−１０アリール−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルキル基および５〜１０員ヘテロ環オキシＣ１−６アルキル基；
［置換基群ｅ−２］
Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ６−１０アリール基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、Ｃ２−６アルキニルオキシ基、Ｃ６−１０アリールオキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ基、５〜１０員ヘテロ環Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールチオ基、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルチオ基、モノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基、モノ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ６−１０アリール−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｎ−Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルキル基および５〜１０員ヘテロ環オキシＣ１−６アルキル基；
ただし、置換基群ｅ−２に記載の各基は、以下の置換基群ｆから選ばれる置換基を１ないし３個有する；
［置換基群ｆ］
ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、ニトロ基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ６−１０アリールオキシ基、５〜１０員ヘテロ環オキシ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノ−Ｃ６−１０アリールアミノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基およびＣ１−６アルキル基
【請求項２３】
Ｅが、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基またはピリジル基（ただし、Ｅは、以下の置換基群ｇ−１およびｇ−２から選ばれる置換基を１個有する。）である請求項３〜２０いずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
［置換基群ｇ−１］
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、フェニルＣ１−６アルキル基、フリルＣ１−６アルキル基、チエニルＣ１−６アルキル基、ベンゾフリルＣ１−６アルキル基、ベンゾチエニルＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、フェノキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルコキシ基、フェニルＣ１−６アルコキシ基、フリルＣ１−６アルコキシ基、チエニルＣ１−６アルコキシ基、ピリジルＣ１−６アルコキシ基、フェノキシＣ１−６アルキル基およびピリジルオキシＣ１−６アルキル基；
［置換基群ｇ−２］
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、フェニルＣ１−６アルキル基、フリルＣ１−６アルキル基、チエニルＣ１−６アルキル基、ベンゾフリルＣ１−６アルキル基、ベンゾチエニルＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、フェノキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルコキシ基、フェニルＣ１−６アルコキシ基、フリルＣ１−６アルコキシ基、チエニルＣ１−６アルコキシ基、ピリジルＣ１−６アルコキシ基、フェノキシＣ１−６アルキル基およびピリジルオキシＣ１−６アルキル基；
ただし、置換基群ｇ−２に記載の各基は、以下の置換基群ｈから選ばれる置換基を１ないし３個有する；
［置換基群ｈ］
ハロゲン原子、水酸基、シアノ基およびＣ１−６アルキル基
【請求項２４】
Ｅが、２−フリル基、２−チエニル基、３−ピロリル基、フェニル基、２−ピリジル基または３−ピリジル基（ただし、Ｅは、前記置換基群ｇ−１およびｇ−２から選ばれる置換基を１個有する。）である請求項３〜２０いずれか１項記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２５】
Ｘ１が、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基であり、かつＡ１が式
【化１２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ前記定義と同意義を意味する。）で表される基であり、かつＥが、２−フリル基、２−チエニル基、３−ピロリル基、フェニル基、２−ピリジル基または３−ピリジル基（ただし、Ｅは、前記置換基群ｇ−１またはｇ−２から選ばれる置換基を１個有する。）である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２６】
Ａ１が、式
【化１３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ前記定義と同意義を意味する。）で表される基である請求項２５記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２７】
Ａ１が、式
【化１４】
（式中、Ｒ１１は、前記定義と同意義を意味する。）で表される基である請求項２５記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２８】
Ａ１が、式
【化１５】
（式中、Ｒ１４は、前記定義と同意義を意味する。）で表される基である請求項２５記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２９】
Ｘ１が、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基であり、かつＡ１が、６−キノリル基、［１，５］ナフチリジン−２−イル基、６−キノキサリニル基、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル基、アミノ基を１個有していてもよい１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基、アミノ基を１個有していてもよいチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル基、アミノ基を１個有していてもよいチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル基またはアミノ基を１個有していてもよいフロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル基であり、かつＥが、２−フリル基、２−チエニル基、３−ピロリル基、フェニル基または２−ピリジル基（ただし、Ｅは、前記置換基群ｇ−１またはｇ−２から選ばれる置換基を１個有する。）である請求項３記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３０】
Ａ１が、６−キノリル基である請求項２９記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３１】
Ａ１が、［１，５］ナフチリジン−２−イル基である請求項２９記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３２】
Ａ１が、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル基である請求項２９記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３３】
Ａ１が、ベンゾチアゾール−６−イル基である請求項２９記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３４】
式
【化１６】
〔式中、Ａ２は、６−キノリル基、４−キナゾリニル基またはアミノ基を有していてもよいピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル基を意味する；
Ｘ２は、式−Ｏ−ＣＨ２−で表される基、式−Ｓ−ＣＨ２−で表される基、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−で表される基、式−ＮＨ−ＣＨ２−で表される基または式−ＣＨ２−ＮＨ−で表される基を意味する；
Ｒ１０は、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ６−１０アリールオキシ基またはＣ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ基を意味する。〕で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３５】
Ｘ２が、式−ＮＨ−ＣＨ２−で表される基または式−ＣＨ２−ＮＨ−で表される基である請求項３４記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３６】
請求項３または３４記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する医薬組成物。
【請求項３７】
請求項３または３４記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を有効成分とする抗真菌剤。
【請求項３８】
請求項３または３４記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物の薬理学的有効量を投与して、真菌感染症を予防または治療する方法。
【請求項３９】
抗真菌剤の製造のための請求項３または３４記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物の使用。
【請求項４０】
請求項１記載の抗真菌剤の薬理学的有効量を投与して、真菌感染症を予防または治療する方法。
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３３０７９
【国際公開日】平成１７年４月１４日（２００５．４．１４）
【発行日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１４４１７（Ｐ２００５−５１４４１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１４０６３
【国際出願日】平成１６年９月２７日（２００４．９．２７）
【出願人】（５０６１３７１４７）エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 (215)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１７年４月１４日（２００５．４．１４）
【発行日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１４０６３
【国際出願日】平成１６年９月２７日（２００４．９．２７）
【出願人】（５０６１３７１４７）エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 (215)
【Ｆターム（参考）】
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