国際特許分類[A61K31/547]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の硫黄を有する6員環を持つもの,例.スルチアム (1,971) | スピロ縮合または架橋環系の部分を構成するもの (15)
国際特許分類[A61K31/547]に分類される特許
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N−置換−環状アミノ誘導体からなる医薬
【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、置換されてもよいC1−6アルキル基等;R1mは、水素原子等であり;G1、G2、G3およびG4は、(i)等であり((i)G1は、−N(R1b)−、G2は、−CO−、G3は、−C(R1c)(R1d)−、およびG4は、酸素原子等である。);R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1cおよびR1dは、各々独立して、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R2は、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3c、およびR3dは、各々独立して、基:−A−B(Aは、単結合等であり、Bは、水素原子等である。)等であり;nは、1等であり;R5は、C1−4アルコキシカルボニル基等である。]
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複素環化合物
【課題】本発明は、優れたアミロイドβ産生抑制作用を有する複素環誘導体及びその用途を提供する。
【解決手段】
式(I):
(式中、各記号は本明細書中で定義した通りである)で表される化合物又はその塩。
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β−セクレターゼ調節剤としてのアミノ−ジヒドロオキサジン系およびアミノ−ジヒドロチアジン系スピロ化合物ならびにそれらの医学的用途
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3環性スピロベンゾピラン化合物
【課題】不整脈治療剤の提供。
【解決手段】式(I)又は(II)
〔式中、R1及びR2は一緒になって=Oなどを意味するか、又は結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル基若しくはピラン、ピペリジン等のヘテロシクリル基などを意味し、R3は、水酸基などを意味し、R4は水素原子などを意味し、mは0〜4の整数を意味し、nは0〜4の整数を意味し、Vは単結合か、CR7R8、NR9、O、S、SO又はSO2を意味し、R5は、水素原子又はC1−6アルキル基を意味し、R6は、水素原子、C1−6アルキル基又はC6−14アリール基などを意味し、Aはベンゼン環と縮合する5、6又は7員環などである。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。
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スピロアミノジヒドロチアジン誘導体
一般式
[式中、環AはC6−10アリール基等であり、Lは単結合、式−C(=O)NRL−(RLは水素原子又は置換基αから選択される置換基を有していてもよいC1−6アルキル基である。)又は、それぞれ置換基群αから選ばれる1乃至3の置換基を有していてもよいC2−6アルキニレン基等であり、環BはC6−10アリール基等であり、XはC1−3アルキレン基等であり、Yは、酸素原子、硫黄原子等であり、ZはC1−3アルキレン基等であり、R1及びR2は各々独立して水素原子、ハロゲン原子等であり、R3は、水素原子又は置換基群αから選ばれる1乃至3の置換基を有していてもよいC1−6アルキル基であり、R4及びR5は各々独立して水素、ハロゲン等であり、R6、R7及びR8は各々独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基若しくはシアノ基等であり、nは1から3の整数である。]で示される化合物若しくはその医薬上許容される塩は、Aβ産生抑制作用又はBACE1阻害作用を有し、Aβに起因する、アルツハイマー型痴呆に代表される神経変性疾患の予防剤または治療剤として有用である。
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チロシンキナーゼ阻害薬
【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および/または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Iの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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γセクレターゼ調節剤
本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式(I)を有する。式(I)の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、(1)γセクレターゼを調節する、または(2)1つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または(3)神経組織(例えば、脳)の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドβタンパク質)の沈着を阻害する、または(4)アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。
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糖化蛋白形成阻害剤
【課題】
糸球体疾患の予防及び/又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び/又は治療用の医薬として有用な、新規なAGE形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式(1)
【化1】
(式中、X、Yは互いに独立して水素原子、C1−6アルキル基、ハロゲン原子又はニトロ基を示し、R1、R2 は互いに独立して水素原子、C1−6アルキル基、又はC1−6アルキル基、ハロゲン原子又はニトロ基で置換されていてもよいC6−10アリール基又はC7−11アラルキル基を示し、R3は水素原子又はC1−6アルキル基を示す)で表される化合物又はそれらの溶媒和物を有効成分とするAGE形成阻害剤。
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スピロシクロピペラジン類の第四級アンモニウム塩化合物、その製造方法および使用
一般式(I)により表わされる化合物、それらの立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、医薬的に許容できる塩類、およびそれらの製造方法または鎮痛薬の調製のための使用。式中:R1は、H、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択され;Aは、結合、または飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝鎖炭化水素基であり;R2、R3は、それぞれ独立して水素またはメチルであり、スピロシクロ構造のいずれかの位置に結合しており;nおよびmは、それぞれ独立して0〜2の整数であり、mとnが同時にゼロであることはなく;BおよびDは、それぞれ独立してC1−C3直鎖または分枝鎖アルキレンであり;Yは、−CHR4−、O、S、−S(O)−、−SO2−、−NR4−、および置換または非置換フェニレンから選択され、ここでR4はH、C1−C6飽和もしくは不飽和アルキル、メチルまたはエチルを表わし、これらは置換または非置換アリールまたはヘテロアリールで置換されており;X−は、医薬的に許容できる有機または無機アニオンである。これらの化合物は、ムスカリン受容体(M−受容体)および/またはニコチン性アセチルコリン受容体(N−受容体)のアゴニストまたはアンタゴニストとして使用できる。これらの化合物は良好な鎮痛作用をもち、耽溺性などの副作用をもたない。
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スピロ−イミダゾ化合物
新規な一般式(I)の複素環化合物及びその塩(好ましくは薬剤学的に許容しうる塩)[式中、R、R1、R1′、Q、m及びnは、明細書中に詳細に説明した意味を有する]、これらの製造方法、並びに医薬として、特にアルドステロン生成酵素インヒビターとしてのこれらの化合物の使用。
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