国際特許分類[A61K31/551]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 7員環を持つもの,例.アゼラスチン,ペンチレンテトラゾール (4,292) | 環異種原子として2個の窒素原子を持つもの,例.クロザピン,ジラゼプ (1,803)
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1,4−ベンゾジアゼピン,例.ジアセパム (552)
国際特許分類[A61K31/551]に分類される特許
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制癌剤である二置換ピリジン誘導体
本発明は、優れた抗腫瘍効果を有する新規な化合物を提供する。本発明の化合物は以下の一般式(1)
{式中、R1及びR2はアリール又は同種のものであり;Aは低級アルキレンであり;環Xは任意選択で置換されたアリーレンであり;Eは結合又は低級アルケニレンであり;環Yは、1個又は複数の窒素原子を含む任意選択で置換されたヘテロシクロアルキレンであり、その1つは隣接カルボニル基と結合しており;Gは、−NH−G2−、−N(低級アルキル)−G2−、−NH−CH2−G2−、−N(低級アルキル)−CH2−G2−又は−CH2−G2−[G2はR2と結合しており、G2−R2は結合−R2、フェニレン−G3−R2、フェニレン−G4−O−R2、フェニレン−G5−NH−R2、フェニレン−G6−N(低級アルキル)−R2又はキノリンジイル−O−R2であり、前記フェニレン含有基のフェニレンは、1つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており;G3−R2は−O−低級アルキレン−R2又は同種のものであり;G4−O−は低級アルキレン−O−又は同種のものであり;G5は低級アルキレンであり;G6は低級アルキレンである]である}で表される。
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MCL‐1を調節する小分子、並びに細胞死、細胞分裂、細胞分化を調節する方法、及び疾患を治療する方法。
本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)
心血管病を治療するためのCaMKIIキナーゼ阻害剤としての5−オキソ−5,8−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン誘導体
本発明は、一般式(I)の5−オキソ−5,8−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン誘導体に関する。また、本発明は、この調製方法およびこの治療的使用にも関する。
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化合物及び方法
上記式を有する化合物(式中、X1、X2、X3、R1、R2、Y、Q、X、B、及びLは、本明細書に定義する通りである)並びにその製造及び使用方法を開示する。
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γセクレターゼ調節物質としての新規置換トリアゾール誘導体
【化1】
本発明は式(I)の新規置換トリアゾール誘導体に関し、ここでHet1、R1、R2、A1、A2、A3、A4、L1およびL2は請求項で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγセクレターゼ調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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化合物および方法
式(I)を有する化合物(式中、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は本明細書に定義される通りである)ならびにそれを製造および使用する方法が開示される。
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縮環ピリジン誘導体
本願発明は医薬技術分野に属し、具体的に一般式(I)で表される縮環ピリジン誘導体(ここで、R1、R2、R3、Q、X及びYは明細書に定義される通りである)、その薬学的に許容される塩、その立体異性体又はその溶媒和物に関する。本願発明はさらにこれらの化合物の作製方法、これらの化合物を含む薬物組成物、及びこれらの化合物のインスリン非依存性糖尿病、高血糖、高脂質血症、インスリン抵抗性を治療及び/又は予防する薬物の製造のおける使用に関する。
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スフィンゴシンキナーゼの阻害薬
本発明は、Sphキナーゼ1の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、M1、M2、M3、Y1、Y2、V、n、mおよびoが本明細書に記載の意味を有する式(I)の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。
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第四級アンモニウム塩プロドラッグ
本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照pHでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物(または第三級イミンを含有する親薬物)の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンX”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Iのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。
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プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なジアミノトリアゾール
【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Iのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、FLT−3、FMS、
c−KIT、PDGFR、JAK、プロテインキナーゼのAGCサブファミリー(例えば
、PKA、PDK、p70S6K−1および−2、ならびにPKB)、CDK、GSK、
SRC、ROCKおよび/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、FLT−3、JAK−3、PDK−
1および/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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