本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓｐｈキナーゼ１の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６_、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｍ_１、Ｍ_２、Ｍ_３、Ｍ_４、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｖ、Ｗ、ｎ、ｍおよびｏが請求項１に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、
【化１】


限定するものではないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎（例えば、リウマチ様関節炎、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎など）、骨関連疾患（骨形成に関与するものが挙げられる）、乳癌（抗エストロゲン治療に不応性のものなど）、循環器疾患、軟骨関連疾患（例えば、軟骨損傷／変性、軟骨変性、及び軟骨形成に関連する疾患）、軟骨異形成症、軟骨肉腫、慢性腰痛、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性疾患、痛風、偽痛風、脂質異常症、メタボリック症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、ページェット病、歯周病、リウマチ性多発性筋痛、ライター症候群、反復運動過多損傷、高血糖症、高血糖値、及びインスリン抵抗性を処置するためのこれらの化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法に関する。
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【課題】優れたニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療に有用な化合物の提要。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、は置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^２は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｌ^１は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキレン基、メチレン基の一つが酸素原子に置き換わったＣ_１−Ｃ_１０アルキレン基等；Ｌ^２は、単結合、式−ＮＨ−で表わされる基等；Ｘは、窒素原子又は式−ＣＨ−で表わされる基；Ｙは、窒素原子又は式−ＣＨ−で表わされる基；ｍは、０、１又は２；ｎは、０、１又は２；ｐは、１乃至１０の整数；ｑは、１又は２；ｒは、０又は１；ｓは、０又は１；ｔは、０又は１］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

癌の治療に有用な化合物および該化合物を含む組成物が本明細書に記載される。化合物および組成物を用いて、アルファヒドロキシルネオ活性をもつイソクエン酸デヒドロゲナーゼ（ＩＤＨ）変異体（例えばＩＤＨＩｍまたはＩＤＨ２ｍ）を調節し得る。本発明の特定の実施形態によれば、対象に、特定の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を投与することを含む、ＩＤＨ変異を有することを特徴とする癌を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

開示されているのは、ＲＳＫを阻害する新規な化合物、このような化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を作製する方法である。また開示されているのは、本発明の化合物を使用したＲＳＫ２によってレギュレートされる障害を治療する方法である。 （もっと読む）

【課題】優れたニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療薬として有用な化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、水素、アルキル基等；Ｒ^３、Ｒ^４は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^５、Ｒ^６は、水素、ハロゲン、アルキル基等；Ｌ^１は、単結合又はＣ_１−Ｃ_１０アルキレン基；Ｌ^２は、単結合、式−Ｌ^３−Ｎ（Ｒ^７）−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基、式−Ｌ^３−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^８）−で表わされる基等；ｍは、１乃至４の整数；ｎは、１乃至１０の整数；ｐは、１又は２；ｒ、ｓ、ｔは、０又は１］を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩に関し、式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³_、Ｒ⁴_、Ｒ⁵およびｎは、本明細書に定義されている通りである。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療におけるこれらの化合物を使用する方法、これらの方法において有用なこれらの化合物および中間体を調製する方法に関する。
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式（Ｉ）［式中、ｍ、ｎ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書で定義されたとおりである］で示される化合物。また医薬組成物、該化合物の使用方法及び製造方法も提供する。
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本発明は、本明細書の中で定義されているとおりの式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）または（Ｉｌ）の化合物、この化合物の医薬的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体を提供し、式中の変項は本明細書の中で定義されている。本発明の化合物は、免疫学的および腫瘍学的病態の処置に有用である。 （もっと読む）