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国際特許分類[A61K31/551]の内容

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式(I)[式中、m、n、X、X、Y、Y、R及びRは、本明細書で定義されたとおりである]で示される化合物。また医薬組成物、該化合物の使用方法及び製造方法も提供する。
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【課題】FtsZ重合の阻害剤およびそれらの用途。
【解決手段】細菌の成長を阻止する方法を提供し、該方法は、以下の構造を有する1種またはそれ以上の化合物またはそれらの塩の有効量を細菌と接触させる工程を包含する:


ここで、(a)XおよびXは、CHまたはNであり、XおよびXの少なくとも1個は、Nである。(b)Sは、1個〜8個の炭素原子を含む有機ラジカルである。(c)S、SおよびSは、別個に、水素、アミノ、ハロゲン、または1個〜26個の炭素原子を含む1個またはそれ以上の有機ラジカルから選択される。 (もっと読む)


本発明は、新規の複素環式アクリルアミド化合物(I)、該化合物及びそれに用いられる中間体の調製、該化合物を含有する抗菌医薬品及び医薬組成物としての該化合物の使用に関する。
【化1】
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本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも1種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 (もっと読む)


【課題】優れたSmo阻害活性を有し、低毒性であり、かつ医薬品として十分満足できる化合物を提供すること。
【解決手段】式


〔式中、環Aは置換基を有していてもよい5ないし7員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく;XはO、SまたはNR(Rは水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す)を示し;Rは置換基を有していてもよいカルバモイルを示し;Rは置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕で表される化合物またはその塩。 (もっと読む)


本発明の主題は、セリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼ調節剤である。本発明は、医薬品として優れた特性を有するキナーゼ阻害活性を備えた新規な小分子化合物、その製造方法およびその使用方法に関する。具体的には、本発明は、優れた薬理作用を示し、病状、特に、これらに限定されないが白血病および固形腫瘍などのセリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼに依存するがんの治療に有用である、好ましくはPIM、HIPK、DYRK、CLK、CDK、FLT、PKG、Haspin、MER、TAO、MNK、TRKキナーゼの群から選択されるセリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害特性を有するテトラハロゲン化ベンズイミダゾールの新規な誘導体に関する。
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式(I)のベンゾジアゼピン化合物およびその塩、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらの療法における使用。

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式(I)のテトラヒドロキノリン化合物及びその塩、


このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこれらの療法における使用。 (もっと読む)


開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式Iで表わされる:
【化1】


(式中、R1、R2、R3、及びL、A、及びRaは、本明細書に定義される通りである)。
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本発明は、一般式(I)の新規オキシム誘導体、それらを含む医薬組成物、及び、哺乳動物でのグルタミン酸作動性シグナル伝達及び/又は機能の変化に関連する状態、及び/又はグルタミン酸レベル若しくはシグナル伝達の変化に影響を受ける可能性のある状態を治療する及び/又は予防するためのその使用を提供する。本発明はさらに、グルタミン酸に感受性をもつ神経系受容体の調節因子を含むことで、急性及び慢性の神経学的及び/又は精神医学的障害の治療及び/又は予防に特に好適な、一般式(I)の新規オキシム誘導体を提供する。特定の実施形態では、本発明の新規オキシム誘導体は、代謝型グルタミン酸受容体(mGluR)の調節因子である。本発明はさらに、mGluRの正のアロステリック調節因子、及びより具体的には、mGluR4の正のアロステリック調節因子を提供する。 (もっと読む)


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