本発明は、ＧＡＢＡ_A受容体のインビボイメージングのために有用な放射性フッ素化化合物を提供する。本発明によればまた、本発明の放射性フッ素化化合物の合成方法、特に自動化合成方法も提供される。本発明のさらに別の態様は、本発明の自動化合成方法を実施するのに適したカセットである。 （もっと読む）

【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＩＫｕｒ電流（Ｋｖ１．５チャネル）及び／又はＩ_ＫＡｃｈ電流（ＧＩＲＫ１／４チャネル）遮断作用を有するベンゾジアゼピン化合物の提供。
【解決手段】下式（１）


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子又は低級アルキル基を、Ａ^１は、水酸基が置換してもよい低級アルキレン基を、Ｒ^５は、


を示し、Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子又は有機基を示し、Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂは、直接結合、低級アルキレン基等を示す。］のベンゾジアゼピン化合物。 （もっと読む）

本発明の化合物および薬学的組成物は、Ｄｙｒｋ１ａ活性を著しく阻害すると考えられ、これは、ダウン症におけるＤｙｒｋ１ａの過剰産生が発達認知障害および神経発生の低下の主な原因であると見られるため、本薬剤がダウン症に治療利益を提供し得ることを示唆する。本化合物および薬学的組成物は、早期出生後発達の間に投与され、神経発生を増加させ、それによって認知障害を減少させ、最終的にダウン症の個人がより自立した生活を送ることを可能にすることができる。 （もっと読む）

【課題】 従来技術によって製造されたブロチゾラム含有錠剤と比較して、保存安定性、溶出性、製剤均一性に優れたブロチゾラム含有経口剤を提供すること。
【解決方法】 経口剤の製造に用いることが可能な有機溶媒にブロチゾラムを溶解する工程と、前記溶解液を１種類または２種類以上の糖アルコールに噴霧または混合させて混合物を得る工程と、前記混合物を水と混合して一般に知られた造粒法によって造粒を行い、ブロチゾラムを含有する造粒物を得る工程を備える、前記各工程を備えたブロチゾラムを含有する経口剤の製造法を用いる。 （もっと読む）

式１のベンゾキセピン化合物であって、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和化合物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含み、Ｚ^１がＣＲ^１又はＮ；Ｚ^２がＣＲ^２又はＮ；Ｚ^３がＣＲ^３又はＮ；Ｚ^４がＣＲ^４又はＮであり；及び（ｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＳ、（ｉｉ）Ｘ^１がＳ及びＸ^２がＮ、（ｉｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＳ、（ｉｖ）Ｘ^１がＳ及びＸ^２がＣＲ^７；（ｖ）Ｘ^１がＮＲ^８及びＸ^２がＮ、（ｖｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＮＲ^８、（ｖｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＯ、（ｖｉｉｉ）Ｘ^１がＯ及びＸ^２がＣＲ^７、（ｉｘ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＣ（Ｒ^７）_２、（ｘ）Ｘ^１がＣ（Ｒ^７）_２及びＸ^２がＣＲ^７；（ｘｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＯ、又は（ｘｉｉ）Ｘ^１がＯ及びＸ^２がＮである化合物であり、ｐ１１０アルファ及びＰＩ３Ｋの他のアイソフォームを含む脂質キナーゼの阻害、及び脂質キナーゼにより媒介される癌等の疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患、又は関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断、予防又は治療のための式Ｉの化合物の使用方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及びヒト医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。
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【課題】ニコチンアミド誘導体を用いてステアロイルＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、哺乳動物におけるＳＣＤ介在性疾患または症状を処置する方法を提供する。その際上記方法は、治療的有効量の式（Ｉ）であらわされる化合物を、単一の立体異性体、立体異性体類の混合物、立体異性体類のラセミ混合物として、または互変異性体として；または薬学的に受容可能なそれらの塩、プロドラッグ、溶媒化合物または多形体として、それを必要とする哺乳動物に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＫ２および／またはＰｉｍキナーゼを阻害する化合物ならびにこのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、がん等の増殖性疾患、ならびに炎症、疼痛、感染、およびある種の免疫疾患を含む他のキナーゼ関連の状態を治療するために有用である。 （もっと読む）