国際特許分類[A61K31/551]の内容
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1,4−ベンゾジアゼピン,例.ジアセパム (552)
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アザアズレン化合物
下記式(I)のアザアズレン化合物が提供される。該化合物は、プロテインキナーゼ(PK)を調節するために、および/または、癌を治療するために用いることができる。
【化1】
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CXCR3受容体アンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する(ここで、R1〜R6、A、B、X、Y及びnは、本明細書中と同義である)。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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二重作用阻害剤およびその使用方法
ローキナーゼ(ROCK)などのキナーゼ阻害剤およびNETまたはSERTなどの1種以上のモノアミン輸送体阻害剤を同時に作用させて病気を改善させる、疾患および病気を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 (もっと読む)
5−HT受容体調節物質およびその使用方法
本出願は、式(I)の1,2,3,4,4a,5,6,7−オクタヒドロピラジノ[1,2−a][1,4]ベンゾジアゼピン、1,2,3,4,4a,5,6,7−オクタヒドロピラジノ[1,2−a][1,5]ベンゾジアゼピン、2,3,4,4a,5,6,7,11b−オクタヒドロ−1H−ピリド[3,4−d][2]ベンザゼピン、1,2,3,4,4a,5,6,7−オクタヒドロピラジノ[1,2−a][1]ベンザゼピン、1,2,3,4,4a,5−ヘキサヒドロ−7H−ピラジノ[1,2−a][4,1]ベンゾオキサゼピンおよび2,3,4,4a,5,6−ヘキサヒドロ−1H−ピラジノ[2,1−d][1,5]ベンゾオキサゼピンならびに5,6,7,7a,8,9,10,11−オクタヒドロピラジノ[1,2−d]ピリド[3,2−b][1,4]ジアゼピン誘導体に関する。式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、X1、X2、X3、X4、Y1、Y2およびY3は明細書で定義する通りである。本出願は、そうした化合物を含む組成物、そうした化合物および組成物を用いて疾患状態を治療する方法、そうした化合物を特定するための方法にも関する。
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新規アミドおよびアミジン誘導体ならびにこれらの使用
本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性2型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 (もっと読む)
モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としての複素芳香族及び芳香族ピペラジニルアゼチジニルアミド類
疼痛を含む、MGLの阻害によって影響を受ける疾患、症候群、病的状態又は障害を処置するための、化合物、組成物、及び方法が開示される。このような化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】
式中、r、R2及びZは本明細書に開示される。
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2,5−二置換アリールスルホンアミドCCR3アンタゴニスト
本明細書中に提供されるものは、CCR3活性の調節に有用な2,5-二置換アリールスルホンアミド及びその医薬組成物である。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の1つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤として使用するためのイミダゾピラジン類
タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ(例えばPI3−Kおよび/またはmTOR)の阻害が望まれかつ/または要求される疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療に有用な、式(I)の化合物
[式中、R1、R2、R3、R4およびR5は明細書に記載する意味を持つ]
および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩を提供する。
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タンパク質キナーゼの阻害剤としての置換ピリミジンおよびピリミジン誘導体を調製する方法
【課題】三置換または四置換ピリミジン誘導体を大量に調製するのに容易に使用できる
合成方法を提供すること。また、最小限の工程を使用しかつ容易に入手できる出発物質お
よび簡単な反応媒体を利用する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、三置換および四置換ピリミジンを調製する容易な方法を提供す
る。この方法は、タンパク質キナーゼ(特に、Auroraキナーゼ)の阻害剤を調製す
るのに有用である。これらの阻害剤は、Auroraが媒介する疾患または病気を治療す
るかその重症度を軽減するのに有用である。本発明は、患者における癌を処置する方法を
提供し、該方法は、該患者に、式Vの化合物またはそれらの組成物を投与する工程を包含
する。
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経口投与用医薬組成物
【課題】杵付着性を有する化合物の3−ヒドロキシ−N1−(4−メトキシベンゾイル)−N2−[4−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)ベンゾイル]−1,2−フェニレンジアミンまたはその製薬学的に許容される塩の崩壊性を維持しつつ、杵付着性などの打錠障害を低減してなる経口投与用医薬組成物、及び該組成物の製造方法を提供する。
【解決手段】前記経口投与用医薬組成物は、製薬学的に許容され、かつ打錠障害を低減し、錠剤の良好な崩壊性を保持できるヒドロキシプロピルセルロースを含有する。前記ヒドロキシプロピルセルロースの粘度は、好ましくは、5%水溶液で25℃での粘度が75mPa・S以上400mPa・S以下であるか、あるいは、2%水溶液で20℃での粘度が10mPa・S以上150mPa・S未満である。
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