KSPの活性をモジュレートすることにより細胞増殖性の疾患および障害を治療するのに有用である化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、αアンタゴニスト及び／又は5-α-レダクターゼインヒビター及びβ-3-アドレノセプターアゴニストを含有する、膀胱障害の治療のための新規な組合せを開示する。 （もっと読む）

本発明は、予想外の望ましい薬理学的特性を持ち、特に、非常に活性な免疫抑制剤であり、したがって、移植拒絶での治療および／または特定の炎症性疾患の治療において有用である、置換プテリジン誘導体の一群、それらの薬理学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド類、溶媒和物類、ジヒドロ−およびテトラヒドロ−誘導体類およびエナンチオマー類に関する。これらの誘導体はまた、心臓血管疾患、アレルギー性状態、中枢神経系の疾病、ＴＮＦ−α関連疾病、ウイルス疾患、および細胞増殖疾病の予防または治療においても有用である。
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・Ｒ_１は、水素原子、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、ピロリジン−１−イル、およびヒドロキシメチルから選択される基を表し、・Ｒ_２は、フェニル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、イソキノリル、インドリル、ピロリル、［１，２，３］−トリアゾリル、ベンゾ［ｃ］イソオキサゾリル、チエニル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフラニル、ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジルから選択される基を表し、これらの基のそれぞれは、ハロゲン、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、スルホンアミド、ニトロ、アセチルメトキシ、シクロペンチルオキシから選択され、互いに独立に、同一または異なる１〜３個の基で置換されていてもよいことを特徴とする式（Ｉ）の化合物、ならびに、場合により、それらの光学異性体、および薬学的に許容できる酸または塩基とのそれらの付加塩、ならびに、ＰＤＥ４の阻害による治療法を必要とする疾患を治療するのに有用な医薬組成物における活性成分としてのそれらの使用。
【化１】

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本発明は、薬理学的活性を有する式（Ｉ）の新規なジアゼパニル誘導体、その製法、それを含有する組成物、および神経学的および精神的障害の治療におけるその使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規な１，５，７−三置換ベンズイミダゾール誘導体Ｉ、これらの化合物を含む薬剤組成物及びそれらによる治療方法に関する。本発明の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体複合体の調節に応答する中枢神経系疾患及び障害の治療に有用である。

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本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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ヒトまたは動物被験体におけるＲａｆキナーゼ活性を阻害する式（Ｉ）で示される新規置換ベンゾアゾール化合物、組成物および方法が提供される。前記の新規化合物、組成物は、Ｒａｆキナーゼが介在する疾患、例えば癌を治療するために単独でまたは少なくとも１種の追加薬剤と組み合わせて使用し得る。別の局面において、本発明は、治療を必要とするヒトまたは動物被験体のＲａｆ関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に、該被験体において腫瘍増殖を小さくするかまたは防止するのに有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）で示される化合物を投与する工程を包含するヒトまたは動物被験体のＲａｆ関連疾患を治療する方法を提供する。

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本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの一連の置換された二環式[3.1.0]アミン（A、B、D、Q、V、W、X、Y、Z、R²、R³、R⁴、R⁵、R¹⁴、R¹⁵、R³⁰、o、p、s、tおよびqは明細書中に定めたものである）、それらの医薬的に許容できる塩類、その医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物における認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための、それらの使用に関する。

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