式（Ｉ）：


で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表し；環Ａは、場合によっては置換される５員〜７員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
（もっと読む）

本発明は、種々の細菌感染症を治療または予防するための治療薬として使用することができるリファマイシンアナログを特徴とする。一形態において、アナログは、リファマイシン同様に、25位がアセチル化されている。別の形態において、アナログは25位が脱アセチル化されている。さらに他の形態において、ベンゾキサジノリファマイシン、ベンズチアジノリファマイシンおよびベンズジアジノリファマイシンアナログは、3'-ヒドロキシアナログ、4'-および／または6'ハロおよび／またはアルコキシアナログおよび環状アミン部分を組み込む種々の5'置換体を含む、ベンゼン環の種々の位置が誘導体化されている。 （もっと読む）

本発明は、非定型抗精神病薬とニコチン受容体アゴニストまたはアンタゴニストとの組合せ；このような組合せを含有するキット；このような組合せを含む医薬組成物；およびこのような組合せを用いて、認知障害または精神病性障害または状態に苦しむ患者を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）または式（II）（式中、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジンまたはピリダジン環であり、ＷおよびＸは、炭素または窒素であり、Ｙは、酸素または硫黄であり、Ｒ⁰は、水素以外であり、Ｒ^xは、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ¹またはシアノであり；Ｒ¹は、水素、場合により置換されているヒドロキシまたは場合により置換されているアミノであり、そして他の置換基は、明細書に記載されているとおりである）の化合物に関する。さらに本発明は、そのような化合物の合成方法、式（Ｉ）の化合物または式（II）の化合物を含有する医薬組成物、新生物疾患または自己免疫疾患の処置のための式（Ｉ）または式（II）の化合物の使用、そして式（Ｉ）の化合物、式（II）の化合物またはそれを含む医薬組成物を使用する新生物疾患または自己免疫疾患の処置方法に関する。
（もっと読む）

式Ｉのアセチルコリンレセプターリガンド（ここで、Ｄ、Ｅ、およびＧは明細書に記載される通りである）、ジアステレオ異性体、エナンイオマー、薬学的に受容可能な塩、製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの使用方法。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼＢ阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物を提供する［式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、このリンカー基はＲ^１とＮＲ^２Ｒ^３の間に延びる最大鎖長５原子、およびＥとＮＲ^２Ｒ^３の間に延びる最大鎖長４原子を有し、かつ、リンカー基の炭素原子の１つは、場合によって酸素または窒素原子により置換されていてもよく；かつ、リンカー基Ａの炭素原子は、場合によって、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有してもよく、ただし、ヒドロキシ基は、存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基の炭素原子ａの位置にはなく、オキソ基は、存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基の炭素原子ａの位置にあり；Ｅは単環式または二環式炭素環式または複素環式基であり；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は請求項で定義された通りである］。また、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を製造する方法およびそれらの抗癌剤としての使用も提供される。

（もっと読む）

KSPの活性を調節することにより細胞増殖性の疾患及び障害を治療するのに有用な化合物が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

（もっと読む）

本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−Ｗ−Ａ^１−Ｗ_１−Ａ^２であり、Ｗは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、式中、Ｗ_１は、−（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｎ１−であり、ｍ、ｍ１、ｎ及びｎ１は、同一又は異なって、それぞれ０〜６であり；Ｘ及びＸ_１は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ及びＸ_１は、単結合などであり、Ａ^１は、置換されていてもよいＣ_３−１４の炭化水素環基などであり、及びＡ^２は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり、Ｒ^２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯ−Ｒ^８などであり、式中ｒは、０〜６であり、及びＲ^８はＣ_１−６アルコキシ基などであり；Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基などであり；及びＲ^５は、−ＣＯ_２Ｒ^２１などであり；Ｒ^３０及びＲ^３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである）のＮ−置換−Ｎ−スルホニルアミノシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
（もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）の置換イミダゾ[4,5-d]ピリダジン-4-オン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びｎは、請求項１〜８に記載したとおりに定義される）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これら化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。
（もっと読む）