国際特許分類[A61K31/551]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 7員環を持つもの,例.アゼラスチン,ペンチレンテトラゾール (4,292) | 環異種原子として2個の窒素原子を持つもの,例.クロザピン,ジラゼプ (1,803)
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1,4−ベンゾジアゼピン,例.ジアセパム (552)
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XAインヒビターとして使用するための新規なカルボキサミド
本発明は、有益な特性を有する、下記一般式(I)
【化1】
(式中、A、B及びR1〜R5は、請求項1の定義どおりである)の新規な置換カルボキサミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的塩に関する。本発明の化合物は、抗血栓効果を有し、かつ因子Xaインヒビターである。
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二環性複素環化合物
式(I)
[式中、R1は水素原子等を表し、
R2、R3及びR4は同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Yは窒素原子またはCR5(式中、R5は水素原子等を表す)等を表し、
XはNR11(式中、R11は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す)、酸素原子等を表し、
Z1、Z2、Z3及びZ4は同一または異なってCR12(式中、R12は水素原子等を表す)等を表し、
Wは置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級シクロアルキル等を表す]で表される二環性複素環化合物またはその薬理学的に許容される塩等を提供する。
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化合物
式(I):
[式中:R1は、メチルであり;R2は、−C(O)NR4R5、−SO2NR4R5、−S(O)pR4、及びHET−2より選択され;HET−1は、5若しくは6員の置換されていてもよいC連結ヘテロアリール環であり;HET−2は、4、5又は6員のC又はN連結した置換されていてもよいヘテロシクリル環であり;R3は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシ、及びシアノより選択され;R4は、例えば、水素、置換されていてもよい(1−4C)アルキル、及びHET−2より選択され;R5は、水素又は(1−4C)アルキルであり;又は、R4とR5は、それらが付く窒素原子と一緒に、HET−3により定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく;HET−3は、例えば、置換されていてもよいN連結した4、5又は6員の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり;pは、(それぞれの出現で独立して)0、1又は2であり;mは、0又は1であり;nは、0、1又は2であり;但し、mが0である場合、nは、1又は2である]の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物について記載する。GLKアクチベータとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、それらの製造の方法も記載する。
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縮合複素環式化合物及び代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストとしてのその使用
本発明は、式(I)の化合物に関し:式中、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、R1、R2、R3、R4、及びnは、説明中で式Iのために定義される。本発明は、更に化合物の調製のための方法及びその化合物の調製において使用される新しい中間体、その化合物を含有する医薬組成物、並びに胃腸性疾患の治療における化合物の使用にも関する。
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ジヒドロピリジノン誘導体
本発明は、新規ジヒドロピリジノン誘導体、それらの製造方法、および、特に慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の発症の処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
統合失調症の記憶・学習機能障害治療薬のinvivoスクリーニング方法
統合失調症の動物モデルとしてグルタミン酸N−methyl−D−aspartate(NMDA)型受容体機能低下を有するモデルを利用し、参照記憶課題を用い、記憶・学習機能を評価する方法において、定型抗精神病薬と非定型抗精神病薬の作用の差を見出すための具体的な方法を見出した。 統合失調症の認知機能障害の改善薬をスクリーニングするためのin vivo動物モデルの提供する。 (もっと読む)
テトラゾール化合物及び代謝共役型グルタミン酸受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用
本発明は、式I(式中、P、Q、X1、X2、X3、X4、R1、R2、m及びpは式Iにおいて定義の通り)の新規化合物、又はその塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造法及びその製造法に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬組成物、並びに治療における前記化合物の使用に関する。
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ヒスタミン−3受容体モジュレーター
本発明は、本明細書中に定義される式Iの化合物またはその製薬上許容される塩; 式Iの化合物を含有する医薬組成物、ヒスタミンH3受容体を調節することにより治療され得る障害または状態の治療方法であって、上記治療を必要とする哺乳動物に上記のような式Iの化合物を投与することからなる上記方法、ならびに鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害(ADHD)、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、癲癇、乗物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻の欝血、アレルギー性鬱血、欝血、低血圧、心血管疾患、GI管の疾患、運動過剰および運動低下ならびに胃腸管の酸性分泌からなる群より選択される障害または状態の治療方法であって、上記治療の必要な哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む上記方法に関する。
【化1】
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置換4,5,6,7−テトラヒドロベンズチアゾール−2−イルアミン化合物
本発明は、置換4,5,6,7−テトラヒドロベンズチアゾール−2−イルアミン化合物、その製造法、該化合物を含有する医薬、および医薬の製造のための該化合物の使用に関する。 (もっと読む)
インダゾール化合物及びその医薬用途
本発明は、下記一般式(I)で表わされるインダゾール化合物、医薬上許容しうる塩、水和物、水付加物及び溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む癌治療薬を提供することができる。
【化1】
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