国際特許分類[A61K31/551]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 7員環を持つもの,例.アゼラスチン,ペンチレンテトラゾール (4,292) | 環異種原子として2個の窒素原子を持つもの,例.クロザピン,ジラゼプ (1,803)
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1,4−ベンゾジアゼピン,例.ジアセパム (552)
国際特許分類[A61K31/551]に分類される特許
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5−置換キナゾリノン誘導体
α−1A/Bアドレノセプターアンタゴニストであり、式(I)〔式中、 Qは、本明細書で定義されている、単環式又は二環式の場合により置換されている複素環であり;Zは、−C(=O)−又は−S(=O)2−であり;R及びR′は、低級アルキルであり;R5は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−R6又は−OR6であり;そしてR6は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ又は置換ヘテロシクロである〕で表される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩、水和物、プロドラッグ及び異性体。
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統合失調症を処置するデュアルNK1/NK3アンタゴニスト
一般式の化合物(置換基は請求項1に記載されたとおりである)またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
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mtp阻害剤としてのチアゾリルピペリジン誘導体
本発明は、一般式(I)で表されるチアゾリルピペリジン誘導体(ただし、Aは、以下の基a1およびa2を示し;Gは、結合、または以下の基g1、g2およびg3から選択される二価の基を示し、R1、R2、R2’、R3、R4、R5、YおよびZは本文に定められた通りである)に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式(I)の化合物の応用。
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ヒスタミンレセプターH3のアンタゴニスト又は逆アゴニスト及び抗生精神病又は抗うつ病剤を含んで成る組み合わせ産物、並びにそれらの抗精神薬の不都合な効果を予防する医薬を調製するための使用
本発明は、医薬的に許容できるビヒクル中に、有害な効果が体重の増加又は鎮静化である抗精神病剤又は抗うつ剤(A),ヒスタミンH3レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニスト(B)を含んで成り、当該ヒスタミンH3レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニストは以下の3つの効果のうち少なくとも1つを確実にするための量において存在する医薬に関連し、当該3効果とは:体重増加の不都合な効果の抑制又は少なくとも制限、覚醒、てんかん/けいれんによる不都合な効果の抑制又は制限,治療の前認識効果を増加させる。本発明は、また、例えば、抗精神病又は抗うつ剤により治療された患者における前記3つの効果の少なくとも1つを確実にする医薬を調製するためのかかるアンタゴニスト又は逆アゴニストの調製にも関連する。 (もっと読む)
MC4−Rアゴニストとしてのグアニジノ置換キナゾリノン化合物
MC4−R作用薬として機能しうる、小分子グアニジン構造を含有する、各種分子を提供する。これら化合物は、患者に投与することにより、MC4−Rが関係する病気の処置に有用である。化合物は構造IA、IB、ICを有し、その意味は本願明細書の中で定義されている。本発明は、血液灌流量が多い組織、たとえば脳、肝臓、腎臓および心臓における化合物のt1/2値が、35、30、25、20、15、10または5時間未満である化合物を提供する。いくつかのそのような実施例において、化合物を投与した患者のt1/2値は約4時間以下である。
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バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する融合化合物
本発明は、一般式(I)の新規化合物、またはこれらの医薬適合性の塩もしくはプロドラッグ(式中、X1−X5、R5−R8b、Z1−Z2およびAr1はここで定義される)、これらの化合物を用いて哺乳動物においてVR1受容体を阻害するための方法、哺乳動物において疼痛を制御するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の製造方法を開示する。
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ピラゾロ−キナゾリン誘導体、その製造方法、およびキナーゼ阻害剤としてのその使用
明細書に定義した通りの、式(Ia)または(Ib)のピラゾロ-キナゾリン誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法、およびそれらを含有する薬学的組成物が開示される;本発明の化合物はまた、治療において、癌のような制御されないタンパク質キナーゼ活性に関連した疾患の治療において有用であり得る。 (もっと読む)
メタロプロテアーゼの阻害剤としてのアザスピロアルカン誘導体
本発明は、式Iまたは式IIの化合物:
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。
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CGRP受容体拮抗薬
本発明は、CGRP受容体の拮抗薬として有用な、ならびにCGRPが関与する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用な、式IおよびII(式中の可変項R1、R2、R3、R4、R6、A、B、G、J、W、XおよびYは、本明細書で定義するとおりである)の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関与するこうした疾病の予防および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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脱髄疾患および麻痺のための組成物ならびに再有髄化剤を投与することによるそれらの治療
本出願は、その必要のある被験者での脱髄化を阻害し、再有髄化を促進し、および/または麻痺を治療するための方法および組成物を提供する。好ましくは、このような組成物は、有効量で投与されると、患者の脱髄化を阻害し、および/または再有髄化を促進する免疫グロブリン(例えば、抗体、抗体断片および組換えにより製造された抗体または断片)、ポリペプチド(例えば、インテグリンに対するリガンドタンパク質の可溶性形態)および小分子を含有する。本願明細書に記載の組成物および方法は、脱髄化に随伴する状態および疾患を軽減するために使用される他の抗炎症剤を利用することもできる。 (もっと読む)
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