本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、ならびにＲ³およびＲ⁴は本明細書中で定義されたのと同様である）の化合物、それらを含有する医薬組成物、ならびに中枢神経系障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


[式中、ｍは０〜２でありそしてそれぞれのＲ^１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、複素環および複素環オキシのような基であり；Ｒ^２はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；Ｒ^３は水素、ハロゲノもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ^４は(３〜６Ｃ)シクロアルキルである]の化合物；またはその薬学的に許容される塩；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物ならびにサイトカインにより媒介される疾患もしくは医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。

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イダゾキサン、その誘導体の１つおよびその製薬上許容される塩、そのラセミ体、その光学活性異性体および多形体を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病の処置用の一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹は、非置換かまたは低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＦ₃もしくはハロゲンによって一置換、二置換もしくは三置換された、−（ＣＨＲ'）_q−アリールまたは−（ＣＨＲ'）_q−ヘテロアリールであるか、あるいは低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ₂）_n−Ｓｉ（ＣＨ₃）₃、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−Ｓ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_q−シクロアルキル、−（ＣＨ₂）_n−［ＣＨ（ＯＨ）］_m−（ＣＦ₂）_p−ＣＨ_qＦ_(3-q)であるか、あるいは−（ＣＨ₂）_n−ＣＲ₂−ＣＦ₃（式中、２個のＲ基は、炭素原子と一緒になってシクロアルキル環を形成する）であり；Ｒ'は、水素または低級アルキルであり；ｎは、１、２または３であり；ｍは、０または１であり；ｐは、０、１、２、３、４、５または６であり；ｑは、０、１、２または３であり；Ｒ²は、水素または低級アルキルであり；Ｒ³は、水素、低級アルキル、−ＣＨ₂ＣＦ₂ＣＦ₃、ＣＨ₂ＣＦ₃、（ＣＨ₂）₂ＣＦ₃、ＣＦ₃、ＣＨＦ₂、ＣＨ₂Ｆであるか、または場合によりハロゲンによって一置換、二置換もしくは三置換されたアリールであるか、または−（ＣＨ₂）_n−ＮＲ⁵Ｒ⁶（式中、Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、水素または低級アルキルである）であり；Ｒ⁴は、以下の基（式中、Ｒ⁷は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃または−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであり；Ｒ⁸は、水素、低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ₂）_n−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ₂）_n−低級アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであり；Ｒ⁹は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルまたは−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃である）の一つである〕で示される化合物、およびその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体、またはジアステレオマー混合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物に関し、ここでＲ₁がＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、Ｒ₂がＣ₄−Ｃ₁₀アルキル、炭素環式基、複素環式基、ラジカルを支持するアルキレン基、ＮＲ₉Ｒ₁₀基であり、ここで、Ｒ₁およびＲ₂は、結合部である窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イルまたは４−置換１，４−ジアゼパン−１−イルのいずれかであり、Ｒ₁₁がＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、またはＣ₃−Ｃ₇シクロアルキルである。本発明はさらに、それらの製造方法および治療適用に関する。

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式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｑ、ＥおよびＤは明細書中で定義されている）
の化合物およびその製薬的に受容可能な塩、鏡像異性体、インビボ加水分解可能な前駆体、ならびに、ノナン誘導体の製薬的に受容可能な塩、それらを含む医薬組成物および製剤、それらを単独または他の治療的に有効な化合物または物質と組み合わせて用いて疾患および症状を治療する方法、それらを製造するために用いられる方法および中間体、医薬としてのそれらの使用、医薬の製造におけるそれらの使用、ならびに、診断および分析目的のためのそれらの使用。
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本発明は、式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＡが明細書中に記載の意味を有する化合物は新規の効果的なｉＮＯＳ阻害剤である。
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本発明は、薬学的組成物の製造に関するものである。本発明は、粒子に関するものであり、また、粒子の製造方法に関するものである。とりわけ、本発明は、肺による吸入によって薬学的に活性な材料を含有した複合活性粒子を製造するための方法に関するものである。本発明は、さらに、ジェットミリングプロセスを行うような方法に関するものである。
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インダゾリル基及びチアゾリル基を含んでなる化合物、好ましくは、インダゾリル基及びチアゾリル基がそれぞれ独立して随意に置換される、７−置換３−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール化合物は、細菌感染症の哺乳動物における治療又は予防に有用である。本化合物は、ジャイレースＢを阻害することによって機能すると考えられる。 （もっと読む）