本発明は、ERβ−アンタゴニスト活性を有する、一般式（Ｉ）の８β−ビニル−11β（ω−置換された）アルキル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン、それらの生成方法、それらの中間体、本発明の化合物を含む医薬製剤、及び医薬剤の生成のためへのそれらの使用に関する。新規化合物は、他のエストロゲン感受性器官、例えば子宮又は肝臓に影響を及ぼさないで、男性及び女性において避妊目的のために使用され得、そして良性又は悪性増殖性卵巣疾患、例えば卵巣癌及び顆粒膜細胞腫の処理のためにも適切である。

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【解決課題】本発明は、婦人科薬剤含有アルギン酸ナトリウムミクロスフェア血管塞栓剤およびその調製に関する。
【解決手段】その調製は下記工程から成る：婦人科薬剤、アルギン酸ナトリウム、および塩化バリウム、塩化カルシウムまたは塩化マグネシウムなどの溶液を順番に調製する工程；婦人科薬剤溶液およびアルギン酸ナトリウム溶液を混合する工程、および次にそれらを塩化バリウムまたは塩化カルシウムおよびその他同種の硬化液と混合する工程。そして得られたものは婦人科薬剤含有アルギン酸ナトリウムミクロスフェア血管塞栓剤である。本発明に記載の血管塞栓剤の担体材料は、天然抽出物で、十分な生体適合性および生物分解性を有する；それらにより投薬された調合薬の副作用は最小であり、子宮筋層腺および子宮筋腫に対して特に有効である。 （もっと読む）

本発明は、ステロイドホルモンを経粘膜供給するためのフィルム型の系形態の医薬組成物に関する。本発明は、特に口腔中で溶解し、そして高い生物学的利用能で活性物質を放出するステロイドホルモンを供給する系に関する。前記フィルム形態の供給系は、口腔中で、好ましくは30分未満で溶解し、ステロイドホルモンが血液回路への供給系の経粘膜経路を通過して血液中で急激に濃度を高める。血液中のステロイドホルモン濃度は、供給後、60分未満で最大レベルに到達することができる。 （もっと読む）

本発明は、特にホルモン補充療法（ＨＲＴ）、および特に閉経後の骨の健康の維持および骨粗鬆症の管理もしくは治療において、所望の応答を達成するためのホルモン治療の方法において必要とされるホルモンの量を低減させるケイ素含有物質の使用、ならびにこのような方法における使用のための医薬組成物に関する。
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【課題】薬剤の送出を調節するための、皮膚に適用するための経皮組成物中の薬剤の飽和濃度を調節する方法並びに製剤の提供。
【解決手段】溶解度パラメータの異なる２種の感圧接着剤、薬剤、補助溶剤、エンハンサーのブレンド物を含む感圧接着剤組成物。２種の感圧接着剤は、代表的にはアクリレートポリマー、ポリシロキサンが選ばれる。この組成物は、皮膚中の薬剤の前もって決めた浸透速度を得ることを可能にする。この皮膚組成物は、溶液中のポリマー、薬剤、及び付加的な成分の混合、続いて加工溶剤の除去を含む、薬剤を含む接着製剤の調製方法において知られている種々の方法により製造することができる。
【効果】皮膚配合物への薬剤の選択可能な配合量を可能にし、かつ許容できる剪断、粘着、及び剥離の接着特性を維持しつつ、組成物から皮膚を通過する薬剤の送出速度の調節を可能にする。 （もっと読む）

１つの活性成分として、2.0mgに等しいか又はそれ以下の毎日の用量での17α−シアノメチル−17−β−ヒドロキシエストラ−４，９−ジエン−３−オン（ジエノゲスト）及びもう１つの活性成分として、0.030mg以下の毎日の用量での17α−エチニルエストラジオール（エチニルエストラジオール）、並びに１又はいくつかの医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る、固体経口避妊医薬が開示される。前記ジエノゲストは、少なくとも２つの相において比例して放出され、そしてエチニルエストラジオールは、ジエノゲストの第１相と同時に放出される。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、裏層と、少なくとも１つの活性成分を含む基質と、任意の取り外しできるフィルムと、ＵＶ吸収剤とから構成されるＵＶ安定性の経皮治療システム（ＴＴＳ）に関する。前記ＵＶ吸収材を含む粘着層は、前記裏層と皮膚の表面から最も離れている前記活性成分含有基質との間に供給され、前記分離層は、前記ＵＶ吸収材を含む粘着層と、皮膚の表面から最も離れている活性成分含有基質との間に供給され、前記活性成分およびＵＶ吸収材を通さない。本発明の経皮治療システムは高い安定性を示し、感光性物質を含むＴＴＳの持つ欠点がない。 （もっと読む）

本発明は、式中R³がC₁-C₅アルキルまたはC₁-C₅アルキルオキシ基である、一般式 (I) のD-ホモエストラ-1,3,5(10)-トリエン-3-イル2-置換スルファメート、およびチューブリン重合の阻害により積極的に影響を及ぼすことができる腫瘍疾患を治療する薬剤を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、D-ホモ置換により、特にチューブリン重合を阻害するそれらの作用により特徴づけられ、そして、例えば、前立腺癌の治療に使用できることを特徴とする。
【化１】

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本発明は一般式Iの２−置換されたエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３−イルスルファメート類及びそれらの医薬的に許容できる塩の薬剤の生成のためへの使用に関する。前記化合物類は、抗−腫瘍作用を有する。
【化１】

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選択的プロゲステロン受容体モジュレータ（ＳＰＲＭ）を用いてテストステロンレベルを上昇させる方法を提供する。従って、ＳＰＲＭを用いて、性機能不全、性腺機能低下症、男性更年期、筋肉消耗および虚弱などのテストステロンレベル低下に随伴する状態を治療することができる。ＳＰＲＭを含む組成物も提供する。 （もっと読む）